Орлистат-Акрихин, капсулы 120 мг 84 шт

Орлистат относится к специфическим ингибиторам желудочно-кишечных липаз продолжительного действия. Данное вещество проявляет свой эффект в просвете желудка и тонкого кишечника путем формирования ковалентной связи с активным сериновым центром желудочной и панкреатической липаз. В результате влияния гиполипидемического средства инактивированный фермент теряет способность расщеплять поступающие с едой жиры в виде триглицеридов (ТГ) до моноглицеридов и абсорбируемых свободных жирных кислот.

Поскольку нерасщепленные ТГ не абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в организм поступает меньшее число калорий, и, как следствие, снижается вес тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без его абсорбции в системный кровоток. Благодаря активности орлистата спустя 24–48 часов после перорального приема средства в каловых массах увеличивается концентрация жира.

Приводя к уменьшению депо жира, Орлистат-Акрихин обеспечивает результативный контроль веса тела. В ходе клинических исследований, включавших больных с ожирением, в группе пациентов, получавших орлистат, отмечалась более выраженная потеря веса тела по сравнению с пациентами, находящимися только на диетотерапии. Уменьшение веса наблюдалось уже в течение первых 2 недель после начала приема Орлистата-Акрихин и в дальнейшем в течение 6–12 месяцев даже при наличии отрицательного ответа на диетотерапию.

Статистически достоверное существенное улучшение профиля связанных с ожирением метаболических факторов риска фиксировалось на протяжении двух лет. Помимо этого отмечалось значительное снижение отложений жировых масс в организме при сравнении с группой плацебо. Орлистат продемонстрировал также эффективность при его использовании с целью предотвращения повторного набора веса тела. Приблизительно у половины пациентов наблюдалось увеличение веса не более чем на 25% от потерянного, а у второй половины пациентов, участвовавших в исследовании, повторного набора веса не было, или даже регистрировалось последующее снижение веса.

В процессе клинических исследований, которые длились от 6 месяцев до 1 года, у больных с избыточным весом тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа при использовании орлистата наблюдалась более существенная потеря веса тела по сравнению с пациентами, находившимися только на диетотерапии. Снижение веса происходило главным образом в результате уменьшения отложения жировых масс в организме. Необходимо отметить, что у пациентов, вовлеченных в исследование, до начала его проведения, несмотря на прием противодиабетических средств, часто отмечался недостаточный контроль гликемии.

При лечении Орлистатом у таких пациентов было обнаружено существенное улучшение гликемического контроля. Также во время использования Орлистата-Акрихин наблюдалось снижение доз противодиабетических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение резистентности к инсулину. Согласно данным исследований, продолжавшихся 4 года, было установлено, что при терапии орлистатом в значительной степени снижалась угроза появления сахарного диабета 2 типа – в среднем на 37% по сравнению с использованием плацебо. Примерно на 45% уменьшалась данная угроза у пациентов, имеющих начальное нарушение толерантности к глюкозе.

В группе, получающей Орлистат, отмечалось более значительное снижение веса тела по сравнению с группой плацебо, а кроме этого – существенное улучшение профиля метаболических факторов риска. Достигнутый новый уровень веса тела сохранялся в течение всех 4 лет проведения исследования. У подростков с ожирением при проведении исследования длительностью 1 год на фоне лечения орлистатом было зарегистрировано снижение индекса массы тела (ИМТ), а также уменьшение жировых отложений и окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также в период приема Орлистата-Акрихин у подростков наблюдалось значительное снижение диастолического артериального давления (АД) по сравнению с лицами, получавшими плацебо.

Показания

Орлистат-Акрихин рекомендован для длительной терапии больных с ожирением при ИМТ ≥ 30 кг/м² или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ ≥ 28 кг/м², у которых имеются обусловленные ожирением факторы риска, на фоне проведения умеренно ограниченной низкокалорийной диеты.

Также Орлистат-Акрихин показан к приему у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением в сочетании с умеренно ограниченной гипокалорийной диетой и/или приемом гипогликемических препаратов (инсулин и/или производные сульфонилмочевины, метформин).

Действующее вещество

Орлистат

Состав

В 1 капсуле содержатся:


Действующее вещество:

орлистат – 120 мг;

Дополнительные компоненты:

карбоксиметилкрахмал натрия,

целлюлоза микрокристаллическая,

натрия лаурилсульфат,

кремния диоксид коллоидный безводный;

Капсульная оболочка:

титана диоксид (Е171),

желатин,

индигокармин (Е132).

Взаимодействие

– амиодарон – может отмечаться снижение уровня данного вещества в плазме крови, следует проводить клиническое наблюдение и контроль показателей ЭКГ;

– противоэпилептические препараты – уменьшается абсорбция этих средств, что может стать причиной развития судорог;

– циклоспорин – снижается уровень его содержания в плазме крови, что может повлечь ослабление иммуносупрессивной эффективности средства; данная комбинация не рекомендуется, в случае необходимости ее осуществления требуется проводить частый мониторинг плазменной концентрации циклоспорина как при сопутствующем приеме орлистата, так и после его завершения;

– варфарин и другие антикоагулянты – возможно уменьшение концентрации протромбина и возрастание международного нормализованного отношения (МНО), что может привести к изменению гемостатических параметров; при данной комбинации необходим контроль показателей МНО;

– жирорастворимые витамины A, D, E, K и бета-каротин – ослабляется абсорбция этих веществ; при комбинированном использовании их требуется принимать перед сном или не ранее чем спустя 2 часа после приема орлистата;

– акарбоза – рекомендуется избегать сочетанного использования из-за отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия;

– левотироксин натрия – возможно развитие гипотиреоза и/или уменьшение его контроля вследствие снижения абсорбции левотироксина натрия и/или неорганического йода;

– пероральные контрацептивы – усугубляется риск снижения противозачаточного действия, что в отдельных случаях повышает вероятность незапланированной беременности; следует прибегнуть к дополнительным методам контрацепции, в т. ч. и при возникновении тяжелой диареи;

– антиретровирусные средства для лечения вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), нейролептики (в т. ч. препараты лития), антидепрессанты, бензодиазепины – возможно ослабление терапевтического эффекта данных средств, начинать терапию орлистатом у таких пациентов следует после тщательной оценки ожидаемой пользы от данного лечения и возможного риска;

– фибраты, аторвастатин, дигоксин, амитриптилин, бигуаниды, лозартан, правастатин, флуоксетин, фентермин, сибутрамин, нифедипин, фенитоин, этанол – не наблюдалось взаимодействия с этими лекарственными средствами.

Рекомендации по применению

Орлистат-Акрихин используют перорально с каждым основным приемом пищи (во время еды, непосредственно до еды или не позже чем спустя 1 час после еды). Капсулы следует запивать водой.

При продолжительной терапии больным с ожирением (ИМТ ≥ 30 кг/м²) или лицам с излишней массой тела (ИМТ ≥ 28 кг/м²), имеющим связанные с ожирением факторы риска, в возрасте от 12 лет и старше при соблюдении умеренно ограниченной низкокалорийной диеты следует принимать Орлистат-Акрихин в дозе 120 мг орлистата (1 капсула) 3 раза в сутки.

При назначении препарата взрослым больным с сахарным диабетом 2 типа с ожирением или избыточной массой тела при сочетанном приеме гипогликемических средств и/или соблюдении умеренно ограниченной гипокалорийной диеты рекомендуется принимать по 120 мг орлистата (1 капсуле) 3 раза в сутки. Разрешается пропустить очередной прием капсулы в том случае, если еда не содержит жира или прием пищи был пропущен.

В период терапии требуется придерживаться сбалансированной умеренно ограниченной гипокалорийной диеты, содержащей в виде жиров не выше 30% калоража, также рекомендуется включать в ежедневный рацион фрукты и овощи. Потребляемое в сутки общее количество углеводов, жиров и белков необходимо распределять на три основных приема. При использовании орлистата в дозах, превышающих 3 капсулы в сутки, усиления терапевтического эффекта отмечено не было.

Исследование безопасности и эффективности приема Орлистата-Акрихин у пациентов с функциональными нарушениями печени и/или почек не проводилось.

Специальные указания

Орлистат-Акрихин рекомендуется использовать для продолжительного контроля веса тела (включая снижение веса тела, поддержание его на желаемом достигнутом уровне и предотвращение повторной прибавки веса тела). У больных сахарным диабетом 2 типа в результате уменьшения веса при использовании препарата повышается вероятность улучшения углеводного обмена, на фоне которого может потребоваться снижение дозы гипогликемических препаратов.

Терапия Орлистатом-Акрихин не должна длиться более 2 лет. Если спустя 12 недель после начала курса не удалось достигнуть снижения веса как минимум на 5%, использование препарата требуется прекратить. При возникновении на фоне терапии таких симптомов, как утомляемость, слабость, повышение температуры тела, потемнение мочи и желтуха, требуется обратиться за консультацией к лечащему врачу в целях исключения возможных нарушений функции печени.

В период лечения препаратом преимущественно у пациентов с сопутствующими хроническими поражениями почек и/или обезвоживанием возможно развитие гипероксалурии и оксалатной нефропатии, которая в некоторых случаях может привести к появлению почечной недостаточности.

Краткое описание

Выпускают средство в форме капсул: размер №1, твердые желатиновые, голубого цвета; содержимое капсул – белый порошок или немного уплотненные агломераты.

Особенности

Препарат характеризуется низкой абсорбцией. Через 8 часов после перорального введения в плазме не определяется неизмененный орлистат, поскольку его концентрация составляет не более 5 нг/мл. Признаки кумуляции активного вещества не обнаружены, что свидетельствует о крайне малой степени его абсорбции. Установить объем распределения нельзя, т. к. средство практически не всасывается.

С белками плазмы в условиях in vitro связывается почти полностью (на 99%), преимущественно с липопротеинами и альбумином. В минимальных количествах средство способно проникать в эритроциты. Метаболическая трансформация орлистата протекает в основном в стенке кишечника с формированием двух не проявляющих фармакологическую активность метаболитов – M1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина). Экскретируется вещество главным образом через кишечник – около 97% принятой дозы, от данного количества в неизмененном виде – примерно 83%.

Суммарная экскреция всех метаболитов орлистата почками не превышает 2% принятой дозы препарата. Период полной элиминации вещества с калом и мочой – 3–5 дней. Пути выведения орлистата у пациентов с нормальным весом тела и ожирением являются сходными. Также действующее вещество и его метаболиты могут экскретироваться с желчью.

Противопоказания

Абсолютные:

– холестаз;

– синдром хронической мальабсорбции;

– возраст до 12 лет;

– беременность и период кормления грудью;

– гиперчувствительность к любому из составляющих Орлистата-Акрихин.

С особой осторожностью следует проводить лечение препаратом при сопутствующем приеме циклоспорина, варфарина или прочих пероральных антикоагулянтов.

Побочные действия

Нежелательные эффекты, обусловленные приемом орлистата, появлялись в большинстве случаев со стороны ЖКТ и были связаны с фармакологическим действием средства, блокирующего всасывание жиров пищи.

В период приема Орлистата-Акрихин могут возникать следующие нарушения:

– обмен веществ и нарушения питания: очень часто – гипогликемия;

– инфекционные и паразитарные поражения: очень часто – грипп;

– нервная система: очень часто – головная боль;

– нарушения психики: часто – тревога;

– дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей; часто – инфекции нижних дыхательных путей;

– половые органы и молочная железа: часто – нерегулярные менструации;

– почки и мочевыводящие пути: часто – инфекции мочевыводящих путей;

– ЖКТ: очень часто – маслянистые выделения из прямой кишки, дискомфорт/боли в животе, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, метеоризм, жидкий стул, императивные позывы на дефекацию, учащение дефекации, стеаторея; часто – дискомфорт/боли в прямой кишке, недержание кала, мягкий стул, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен;

– общие расстройства: часто – слабость.

Характер и частота побочных эффектов у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были аналогичны таковым у пациентов без сахарного диабета, имеющих избыточную массу тела и ожирение. На фоне лечения частота нежелательных реакций со стороны ЖКТ повышалась при возрастании количества жира в потребляемых продуктах питания. Устранить или снизить выраженность данных нарушений можно путем соблюдения диеты с низким содержанием жира.

В большинстве случаев вышеуказанные эффекты были преходящими и слабо выраженными, их появление отмечалось преимущественно в первые 3 месяца терапии и, как правило, не более одного эпизода. На фоне длительного использования Орлистата-Акрихин частота возникновения данных явлений снижалась.

Передозировка

Случаи передозировки препарата не описаны.

При приеме однократных (800 мг) и многократных доз (на протяжении 15 дней до 400 мг трижды в день) орлистата у лиц с нормальной массой тела/ожирением нежелательных эффектов не возникало. При приеме орлистата пациентами с ожирением на протяжении 6 месяцев в дозе 240 мг трижды в день увеличения частоты возникновения нежелательных реакций не наблюдалось.

В случае значительной передозировки Орлистата-Акрихин следует наблюдать пациента в течение 24 часов. Согласно данным клинических и доклинических исследований, связанные с липазоингибирующими свойствами орлистата системные эффекты должны быть быстро обратимыми.

Аналоги

Ксеникал, Орсотен, Орсотен Слим, Листата, Листата мини, Орлистат