Фармакотерапевтическая группа: витамины.
Код АТХ: A11DB02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика:
Бенфотиамин, жирорастворимое производное тиамина (витамина В1), в организме фосфорилируется до биологически активных коферментов тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Тиамина дифосфат является коферментом пируватдекарбоксилазы, 2-оксиглютаратдегидрогеназы и транскетолазы, участвуя, таким образом, в пентозофосфатном цикле окисления глюкозы (в переносе альдегидной группы).
Фосфорилированная форма пиридоксина (витамина В6) – пиридоксальфосфат – является коферментом ряда ферментов, влияющих на все этапы неокислительного метаболизма аминокислот. Пиридоксальфосфат участвует в процессе декарбоксилирования аминокислот, и, следовательно, в образовании физиологически активных аминов (например, адреналина, серотонина, дофамина, тирамина). Участвуя в трансаминировании аминокислот, пиридоксальфосфат вовлечен в анаболические и катаболические процессы (например, являясь коферментом таких трансаминаз, как глутамат-оксалоцетат- трансаминаза, глутамат-пируват-трансаминаза, гамма-аминобутировая кислота (GABA), α-кетоглутарат- трансаминаза), а также в различные реакции распада и синтеза аминокислот. Витамин В6 вовлечен в 4 разных этапа метаболизма триптофана.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь большая часть бенфотиамина всасывается в двенадцатиперстной кишке, меньшая — в верхнем и среднем отделах тонкой кишки. Бенфотиамин всасывается за счет активной резорбции при концентрациях ≤ 2 мкмоль и за счет пассивной диффузии при концентрациях ≥2 мкмоль. Являясь жирорастворимым производным тиамина (витамина В1), бенфотиамин всасывается быстрее и более полно, чем водорастворимый тиамина гидрохлорид. В кишечнике бенфотиамин превращается в S-бензоилтиамин в результате дефосфорилирования фосфатазами. S-бензоилтиамин жирорастворим, обладает высокой проникающей способностью и всасывается в основном не превращаясь в тиамин. За счет ферментативного дебензоилирования после всасывания образуется тиамин и биологически активные коферменты тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Особенно высокие уровни данных коферментов наблюдаются в крови, печени, почках, мышцах и головном мозге.
Пиридоксин (витамин В6) и его производные всасываются преимущественно в верхних отделах желудочно-кишечного тракта в ходе пассивной диффузии. В сыворотке крови пиридоксальфосфат и пиридоксаль связаны с альбумином. Перед проникновением через клеточную мембрану пиридоксальфосфат, связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой с образованием пиридоксаля.
Оба витамина выводятся преимущественно с мочой. Примерно 50% тиамина выводится в неизмененном виде или в виде сульфата. Оставшуюся часть составляют несколько метаболитов, среди которых выделяют тиаминовую кислоту, метилтиазо-уксусную кислоту и пирамин. Средний период полувыведения (t½) из крови бенфотиамина составляет 3,6 ч. Период полувыведения пиридоксина при приеме внутрь составляет примерно 2-5 часов. Биологический период полувыведения тиамина и пиридоксина составляет примерно 2 недели.
Показания
ÐевÑологиÑеÑкие Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¿Ñи подÑвеÑжденном деÑиÑиÑе виÑаминов Ð1 и Ð6.
Состав
1 ÑаблеÑка, покÑÑÑÐ°Ñ Ð¾Ð±Ð¾Ð»Ð¾Ñкой, ÑодеÑжиÑ:
акÑивнÑе веÑеÑÑва: бенÑоÑиамин 100 мг,
пиÑидокÑина гидÑÐ¾Ñ Ð»Ð¾Ñид 100 мг.
вÑпомогаÑелÑнÑе веÑеÑÑва:
ÑоÑÑав ÑдÑа ÑаблеÑки, покÑÑÑой оболоÑкой: ÑеллÑлоза микÑокÑиÑÑаллиÑеÑÐºÐ°Ñ – 222,0 мг, повидон (знаÑение Ð=30) – 8,0 мг, вÑÑоко ÑепоÑеÑнÑе паÑÑиалÑнÑе глиÑеÑÐ¸Ð´Ñ – 5,0 мг, кÑÐµÐ¼Ð½Ð¸Ñ Ð´Ð¸Ð¾ÐºÑид коллоиднÑй – 7,0 мг, кÑоÑкаÑмеллоза наÑÑÐ¸Ñ – 3,0 мг, ÑалÑк – 5,0 мг;
ÑоÑÑав оболоÑки:
Ñеллак 37 % в пеÑеÑÑеÑе на ÑÑÑ Ð¾Ðµ веÑеÑÑво – 3,0 мг, ÑÐ°Ñ Ð°Ñоза – 92,399 мг, калÑÑÐ¸Ñ ÐºÐ°ÑÐ±Ð¾Ð½Ð°Ñ – 91,675 мг, ÑалÑк – 55,130 мг, акаÑии ÐºÐ°Ð¼ÐµÐ´Ñ – 14,144 мг, кÑÐ°Ñ Ð¼Ð°Ð» кÑкÑÑÑзнÑй – 10,230 мг, ÑиÑана диокÑид (Ð 171) – 14,362 мг, кÑÐµÐ¼Ð½Ð¸Ñ Ð´Ð¸Ð¾ÐºÑид коллоиднÑй – 6,138 мг, повидон (знаÑение Ð=30) – 7,865 мг, макÑогол-6000 – 2,023 мг, глиÑеÑол 85 % в пеÑеÑÑеÑе на ÑÑÑ Ð¾Ðµ веÑеÑÑво – 2,865 мг, полиÑоÑбаÑ- 80 – 0,169 мг, воÑк гоÑнÑй гликолевÑй – 0,120 мг.
Как принимать, дозировка
ÐнÑÑÑÑ.
ТаблеÑÐºÑ ÑледÑÐµÑ Ð·Ð°Ð¿Ð¸Ð²Ð°ÑÑ Ð±Ð¾Ð»ÑÑим колиÑеÑÑвом жидкоÑÑи.
ÐÑли иное не пÑедпиÑано леÑаÑим вÑаÑом, взÑоÑÐ»Ð¾Ð¼Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑÑ ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑинимаÑÑ Ð¿Ð¾ 1 ÑаблеÑке в ÑÑÑки. РоÑÑÑÑÑ ÑлÑÑаÑÑ Ð¿Ð¾Ñле конÑÑлÑÑаÑии вÑаÑа доза Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð±ÑÑÑ ÑвелиÑена до 1 ÑаблеÑки 3 Ñаза в денÑ.
ÐоÑле 4 Ð½ÐµÐ´ÐµÐ»Ñ Ð»ÐµÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð²ÑÐ°Ñ Ð´Ð¾Ð»Ð¶ÐµÐ½ пÑинÑÑÑ ÑеÑение о Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ÑÑи пÑÐ¾Ð´Ð¾Ð»Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿Ñиема пÑепаÑаÑа в повÑÑенной дозе и ÑаÑÑмоÑÑеÑÑ Ð²Ð¾Ð·Ð¼Ð¾Ð¶Ð½Ð¾ÑÑÑ ÑÐ½Ð¸Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿Ð¾Ð²ÑÑенной Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð²Ð¸Ñаминов Ð6 и Ð1 до 1 ÑаблеÑки в ÑÑÑки. Ðо возможноÑÑи доза должна бÑÑÑ Ñнижена до 1 ÑаблеÑки в ÑÑÑки Ñ ÑелÑÑ ÑÐ½Ð¸Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑиÑка ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð½ÐµÐ¹ÑопаÑии, аÑÑоÑииÑованной Ñ Ð¿Ñименением виÑамина Ð6.
Взаимодействие
Ð ÑеÑапевÑиÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð°Ñ Ð¿Ð¸ÑидокÑин (виÑамин Ð6) Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ ÑнижаÑÑ ÑÑÑÐµÐºÑ Ð»ÐµÐ²Ð¾Ð´Ð¾Ð¿Ñ. ÐдновÑеменное пÑименение анÑагониÑÑов пиÑидокÑина (напÑимеÑ, гидÑалазина, изониазида, пениÑилламина, ÑиклоÑеÑина), ÑпоÑÑебление Ð°Ð»ÐºÐ¾Ð³Ð¾Ð»Ñ Ð¸ длиÑелÑнÑй пÑием ÑÑÑÑогенÑодеÑжаÑÐ¸Ñ Ð¿ÐµÑоÑалÑнÑÑ ÐºÐ¾Ð½ÑÑаÑепÑивов Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð¿ÑивеÑÑи к недоÑÑаÑоÑноÑÑи виÑамина B6 в оÑганизме.
ÐÑи пÑиеме одновÑеменно Ñ ÑÑоÑÑÑаÑилом оÑмеÑаеÑÑÑ Ð´ÐµÐ·Ð°ÐºÑиваÑÐ¸Ñ Ñиамина (виÑамина Ð1), поÑколÑÐºÑ ÑÑоÑÑÑаÑил конкÑÑенÑно подавлÑÐµÑ ÑоÑÑоÑилиÑование Ñиамина до Ñиамина диÑоÑÑаÑа.
Специальные указания
ÐÑи пÑименении пÑепаÑаÑа в дозе 100 мг в ÑÑÑки на пÑоÑÑжении более 6 меÑÑÑев возможно ÑазвиÑие ÑенÑоÑной пеÑиÑеÑиÑеÑкой нейÑопаÑии.
СпоÑобноÑÑÑ Ð²Ð»Ð¸ÑÑÑ Ð½Ð° ÑкоÑоÑÑÑ ÑеакÑии пÑи ÑпÑавлении авÑоÑÑанÑпоÑÑом или дÑÑгими Ð¼ÐµÑ Ð°Ð½Ð¸Ð·Ð¼Ð°Ð¼Ð¸. ÐÐµÑ Ð½Ð¸ÐºÐ°ÐºÐ¸Ñ Ð¿ÑедоÑÑеÑежений оÑноÑиÑелÑно пÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑа водиÑелÑми ÑÑанÑпоÑÑнÑÑ ÑÑедÑÑв и лиÑами, ÑабоÑаÑÑими Ñ Ð¿Ð¾ÑенÑиалÑно опаÑнÑми Ð¼ÐµÑ Ð°Ð½Ð¸Ð·Ð¼Ð°Ð¼Ð¸.
Противопоказания
ÐеÑиод беÑеменноÑÑи и гÑÑдного вÑкаÑмливаниÑ. (См. Ñаздел «ÐÑименение пÑи беÑеменноÑÑи и в пеÑиод гÑÑдного вÑкаÑмливаниÑ»).
ÐеÑÑкий возÑаÑÑ Ð² ÑвÑзи Ñ Ð¾ÑÑÑÑÑÑвием даннÑÑ .
ÐÐ°Ð¶Ð´Ð°Ñ ÑаблеÑка ÑодеÑÐ¶Ð¸Ñ 92,4 мг ÑÐ°Ñ Ð°ÑозÑ. ÐоÑÑÐ¾Ð¼Ñ Ð¿ÑепаÑÐ°Ñ Ð½Ðµ ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑименÑÑÑ Ð»Ð¸Ñам Ñ Ð²Ñожденной непеÑеноÑимоÑÑÑÑ ÑÑÑкÑозÑ, ÑиндÑомом малÑабÑоÑбÑии глÑÐºÐ¾Ð·Ñ Ð¸ галакÑÐ¾Ð·Ñ Ð¸Ð»Ð¸ глÑкозо – изомалÑÑазнÑм деÑиÑиÑом.
⢠ÐÑли Ñ ÐÐ°Ñ Ð¾Ð´Ð½Ð¾ из пеÑеÑиÑленнÑÑ Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ð¹, пеÑед пÑиемом пÑепаÑаÑа обÑзаÑелÑно пÑоконÑÑлÑÑиÑÑйÑеÑÑ Ñ Ð²ÑаÑом.
Передозировка
СимпÑÐ¾Ð¼Ñ Ð¿ÐµÑедозиÑовки.
УÑиÑÑÐ²Ð°Ñ ÑиÑокий ÑеÑапевÑиÑеÑкий диапазон, пеÑедозиÑовка бенÑоÑиамина пÑи пÑиеме внÑÑÑÑ ÑвлÑеÑÑÑ Ð¼Ð°Ð»Ð¾Ð²ÐµÑоÑÑной.
ÐÑием вÑÑÐ¾ÐºÐ¸Ñ Ð´Ð¾Ð· пиÑидокÑина (виÑамина B6) в ÑеÑение коÑоÑкого пÑомежÑÑка вÑемени (в дозе более 1 г в ÑÑÑки) Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð¿ÑивеÑÑи к кÑаÑковÑÐµÐ¼ÐµÐ½Ð½Ð¾Ð¼Ñ Ð¿Ð¾ÑÐ²Ð»ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð½ÐµÐ¹ÑоÑокÑиÑеÑÐºÐ¸Ñ ÑÑÑекÑов. ÐÑи пÑименении пÑепаÑаÑа в дозе 100 мг в ÑÑÑки на пÑоÑÑжении более 6 меÑÑÑев Ñакже возможно ÑазвиÑие нейÑопаÑий.
ÐеÑедозиÑовка, как пÑавило, пÑоÑвлÑеÑÑÑ Ð² виде ÑазвиÑÐ¸Ñ ÑенÑоÑной полинейÑопаÑии, коÑоÑÐ°Ñ Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ ÑопÑовождаÑÑÑÑ Ð°ÑакÑией. ÐÑием пÑепаÑаÑа в кÑайне вÑÑÐ¾ÐºÐ¸Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð°Ñ Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð¿ÑиводиÑÑ Ðº конвÑлÑÑиÑм. Ðа новоÑожденнÑÑ Ð¸ младенÑев пÑепаÑÐ°Ñ Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð¾ÐºÐ°Ð·Ð°ÑÑ ÑилÑное ÑедаÑивное дейÑÑвие, вÑзваÑÑ Ð³Ð¸Ð¿Ð¾ÑÐ¾Ð½Ð¸Ñ Ð¸ наÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð´ÑÑ Ð°Ð½Ð¸Ñ (диÑпноÑ, апноÑ).
ÐеÑение пеÑедозиÑовки.
ÐÑи пÑиеме пиÑидокÑина в дозе, пÑевÑÑаÑÑей 150 мг/кг маÑÑÑ Ñела, ÑекомендÑеÑÑÑ Ð²ÑзваÑÑ ÑвоÑÑ Ð¸ пÑинÑÑÑ Ð°ÐºÑивиÑованнÑй ÑголÑ. ÐÑовокаÑÐ¸Ñ ÑвоÑÑ Ð½Ð°Ð¸Ð±Ð¾Ð»ÐµÐµ ÑÑÑекÑивна в ÑеÑение пеÑвÑÑ 30 минÑÑ Ð¿Ð¾Ñле пÑиема пÑепаÑаÑа. ÐÐ¾Ð¶ÐµÑ Ð¿Ð¾ÑÑебоваÑÑÑÑ Ð¿ÑинÑÑие ÑкÑÑÑеннÑÑ Ð¼ÐµÑ.
Отзывы
Вес | 0.038 kg |
---|---|
Срок годности | 5 лет. Не использовать после истечения срока годности. |
Условия хранения | При температуре не выше 25 ºC. Хранить в местах, недоступных для детей. |
Производитель | Мауэрманн-Арцнаймиттель КГ, Германия |
Лекарственная форма | таблетки |
Бренд | Мауэрманн-Арцнаймиттель КГ |
Другие формы…
Похожие товары
Купить Мильгамма композитум, 100 мг+100 мг 30 шт с доставкой в США, Великобританию, Европу и более 120 других стран.