Фармакотерапевтическая группа: витамины.
Код АТХ: A11DB02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика:
Бенфотиамин, жирорастворимое производное тиамина (витамина В1), в организме фосфорилируется до биологически активных коферментов тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Тиамина дифосфат является коферментом пируватдекарбоксилазы, 2-оксиглютаратдегидрогеназы и транскетолазы, участвуя, таким образом, в пентозофосфатном цикле окисления глюкозы (в переносе альдегидной группы).
Фосфорилированная форма пиридоксина (витамина В6) – пиридоксальфосфат – является коферментом ряда ферментов, влияющих на все этапы неокислительного метаболизма аминокислот. Пиридоксальфосфат участвует в процессе декарбоксилирования аминокислот, и, следовательно, в образовании физиологически активных аминов (например, адреналина, серотонина, дофамина, тирамина). Участвуя в трансаминировании аминокислот, пиридоксальфосфат вовлечен в анаболические и катаболические процессы (например, являясь коферментом таких трансаминаз, как глутамат-оксалоцетат- трансаминаза, глутамат-пируват-трансаминаза, гамма-аминобутировая кислота (GABA), α-кетоглутарат- трансаминаза), а также в различные реакции распада и синтеза аминокислот. Витамин В6 вовлечен в 4 разных этапа метаболизма триптофана.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь большая часть бенфотиамина всасывается в двенадцатиперстной кишке, меньшая — в верхнем и среднем отделах тонкой кишки. Бенфотиамин всасывается за счет активной резорбции при концентрациях ≤ 2 мкмоль и за счет пассивной диффузии при концентрациях ≥2 мкмоль. Являясь жирорастворимым производным тиамина (витамина В1), бенфотиамин всасывается быстрее и более полно, чем водорастворимый тиамина гидрохлорид. В кишечнике бенфотиамин превращается в S-бензоилтиамин в результате дефосфорилирования фосфатазами. S-бензоилтиамин жирорастворим, обладает высокой проникающей способностью и всасывается в основном не превращаясь в тиамин. За счет ферментативного дебензоилирования после всасывания образуется тиамин и биологически активные коферменты тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Особенно высокие уровни данных коферментов наблюдаются в крови, печени, почках, мышцах и головном мозге.
Пиридоксин (витамин В6) и его производные всасываются преимущественно в верхних отделах желудочно-кишечного тракта в ходе пассивной диффузии. В сыворотке крови пиридоксальфосфат и пиридоксаль связаны с альбумином. Перед проникновением через клеточную мембрану пиридоксальфосфат, связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой с образованием пиридоксаля.
Оба витамина выводятся преимущественно с мочой. Примерно 50% тиамина выводится в неизмененном виде или в виде сульфата. Оставшуюся часть составляют несколько метаболитов, среди которых выделяют тиаминовую кислоту, метилтиазо-уксусную кислоту и пирамин. Средний период полувыведения (t½) из крови бенфотиамина составляет 3,6 ч. Период полувыведения пиридоксина при приеме внутрь составляет примерно 2-5 часов. Биологический период полувыведения тиамина и пиридоксина составляет примерно 2 недели.
Показания
Остеохондроз, Невралгия тройничного нерва, Невралгия, Неврит, Судороги, Ишиас, Люмбаго, Судороги икроножных мышц, Радикулит, Полинейропатия
Неврологические заболевания при подтвержденном дефиците витаминов В1 и В6.
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
активные вещества: бенфотиамин 100 мг,
пиридоксина гидрохлорид 100 мг.
вспомогательные вещества:
состав ядра таблетки, покрытой оболочкой: целлюлоза микрокристаллическая – 222,0 мг, повидон (значение К=30) – 8,0 мг, высоко цепочечные парциальные глицериды – 5,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 7,0 мг, кроскармеллоза натрия – 3,0 мг, тальк – 5,0 мг;
состав оболочки:
шеллак 37 % в пересчете на сухое вещество – 3,0 мг, сахароза – 92,399 мг, кальция карбонат – 91,675 мг, тальк – 55,130 мг, акации камедь – 14,144 мг, крахмал кукурузный – 10,230 мг, титана диоксид (Е 171) – 14,362 мг, кремния диоксид коллоидный – 6,138 мг, повидон (значение К=30) – 7,865 мг, макрогол-6000 – 2,023 мг, глицерол 85 % в пересчете на сухое вещество – 2,865 мг, полисорбат- 80 – 0,169 мг, воск горный гликолевый – 0,120 мг.
Как принимать, дозировка
Внутрь.
Таблетку следует запивать большим количеством жидкости.
Если иное не предписано лечащим врачом, взрослому пациенту следует принимать по 1 таблетке в сутки. В острых случаях после консультации врача доза может быть увеличена до 1 таблетки 3 раза в день.
После 4 недель лечения врач должен принять решение о необходимости продолжения приема препарата в повышенной дозе и рассмотреть возможность снижения повышенной дозы витаминов В6 и В1 до 1 таблетки в сутки. По возможности доза должна быть снижена до 1 таблетки в сутки с целью снижения риска развития нейропатии, ассоциированной с применением витамина В6.
Взаимодействие
В терапевтических дозах пиридоксин (витамин В6) может снижать эффект леводопы. Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, гидралазина, изониазида, пеницилламина, циклосерина), употребление алкоголя и длительный прием эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к недостаточности витамина B6 в организме.
При приеме одновременно с фторурацилом отмечается дезактивация тиамина (витамина В1), поскольку фторурацил конкурентно подавляет фосфорилирование тиамина до тиамина дифосфата.
Специальные указания
При применении препарата в дозе 100 мг в сутки на протяжении более 6 месяцев возможно развитие сенсорной периферической нейропатии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Нет никаких предостережений относительно применения препарата водителями транспортных средств и лицами, работающими с потенциально опасными механизмами.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к тиамину, бенфотиамину, пиридоксину или другим компонентам препарата.
Период беременности и грудного вскармливания. (См. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Детский возраст в связи с отсутствием данных.
Каждая таблетка содержит 92,4 мг сахарозы. Поэтому препарат не следует применять лицам с врожденной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы или глюкозо – изомальтазным дефицитом.
• Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Передозировка
Симптомы передозировки.
Учитывая широкий терапевтический диапазон, передозировка бенфотиамина при приеме внутрь является маловероятной.
Прием высоких доз пиридоксина (витамина B6) в течение короткого промежутка времени (в дозе более 1 г в сутки) может привести к кратковременному появлению нейротоксических эффектов. При применении препарата в дозе 100 мг в сутки на протяжении более 6 месяцев также возможно развитие нейропатий.
Передозировка, как правило, проявляется в виде развития сенсорной полинейропатии, которая может сопровождаться атаксией. Прием препарата в крайне высоких дозах может приводить к конвульсиям. На новорожденных и младенцев препарат может оказать сильное седативное действие, вызвать гипотонию и нарушения дыхания (диспноэ, апноэ).
Лечение передозировки.
При приеме пиридоксина в дозе, превышающей 150 мг/кг массы тела, рекомендуется вызвать рвоту и принять активированный уголь. Провокация рвоты наиболее эффективна в течение первых 30 минут после приема препарата. Может потребоваться принятие экстренных мер.
Отзывы
Как стала использовать Мальтигамма, мне результат показался хорошим. Буду хранить в аптечке на будущее. Заказывала в городе, в аптеке.
——
Мама использует при неврите. Помогает неплохо.
——
Советую при аналогичных проблемах Мальтигамма. Хорошо уменьшает ночные мышечные судороги.
——
Вес | 0.038 kg |
---|---|
Срок годности | 5 лет. Не использовать после истечения срока годности. |
Условия хранения | При температуре не выше 25 ºC. Хранить в местах, недоступных для детей. |
Производитель | Мауэрманн-Арцнаймиттель КГ, Германия |
Лекарственная форма | таблетки |
Бренд | Мауэрманн-Арцнаймиттель КГ |
Другие формы…
Похожие товары
Купить Мильгамма композитум, 100 мг+100 мг 30 шт с доставкой в США, Великобританию, Европу и более 120 других стран.