Бруфен СР, 800 мг 28 шт

Фармакокинетика:

Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь [+]S- и [-]R-энантиомеров. Исследования показали, что прием пищи не оказывает заметного влияния на общую биодоступность.

Всасывание

Ибупрофен быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет 80 – 90 %, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови при применении лекарственной формы немедленного высвобождения – 1-2 ч. Пролонгированная лекарственная форма таблеток ибупрофена 800 мг обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества, с более медленной скоростью высвобождения по сравнению с лекарственными формами немедленного высвобождения и уменьшением значения максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови, которое достигается приблизительно через 3 часа после применения ибупрофена. В результате продолжительной фазы абсорбции в системном кровотоке дольше поддерживаются плазменные концентрации ибупрофена.

Таким образом, ибупрофен 800 мг таблетки с пролонгированым действием достаточно принимать только один раз в сутки. Сравнение фармакокинетического профиля двух таблеток ибупрофена с пролонгированным высвобождением в дозе 800 мг и таблеток ибупрофена с немедленным высвобождением в дозе 400 мг, принимаемых четыре раза в день, показало, что лекарственная форма с пролонгированным высвобождением обеспечивает снижение диапазона различий между Сmах и пороговыми концентрациями таблеток с немедленным высвобождением и обеспечивает поддержание более высоких средних плазменных концентраций через 5, 10, 15 и 24 часа. Для таблеток с немедленным высвобождением и таблеток с пролонгированным высвобождением показатель площадь под кривой “концентрация – время” (AUC) был схожим.

Распределение

Ибупрофен интенсивно связывается с белками плазмы крови (99 %). Объем распределения (Vd) ибупрофена небольшой и составляет приблизительно 0,12 – 0,2 л/кг у взрослых.

Метаболизм

Ибупрофен быстро метаболизируется в печени при участии изоферментов цитохрома Р450, преимущественно изофермента CYP2C9, с образованием двух основных неактивных метаболитов – 2-гидроксиибупрофена и 3-карбоксиибупрофена. При применении ибупрофена внутрь немногим менее чем 90 % от принятой дозы ибупрофена может обнаруживаться в моче в виде окислительных метаболитов и их глюкуроновых конъюгатов. Незначительное количество ибупрофена выводится с мочой в неизмененном виде.

Выведение

Выведение ибупрофена через почки является быстрым и полным. Период полувыведения (T1/2) лекарственных форм немедленного высвобождения составляет около двух часов. Ибупрофен практически полностью выводится из организма через 24 часа после приема последней дозы.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности наблюдаются лишь небольшие, клинически незначимые различия в фармакокинетическом профиле и выведении с мочой по сравнению с пациентами молодого возраста. Почечная недостаточность

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью наблюдались повышенный уровень (S)-ибупрофена в плазме крови, повышенные значения показателя AUC (S)-ибупрофена и повышенные значения энантиомерного соотношения AUC (S/R) по сравнению со здоровыми пациентами контрольной группы. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находившихся на диализе, средняя свободная фракция ибупрофена составляла около 3 % по сравнению с 1 % у здоровых добровольцев. Серьезные нарушения функции почек могут привести к накоплению метаболитов ибупрофена. Значимость данного эффекта неизвестна. Метаболиты могут быть выведены с помощью гемодиализа.

Печеночная недостаточность

Наличие алкогольной болезни печени при легкой или умеренной печеночной недостаточности не оказывало существенного влияния на фармакокинетические параметры.

У пациентов с циррозом печени и умеренной печеночной недостаточностью (6-10 баллов по шкале Чайлд-Пью), получавших лечение рацемическим ибупрофеном, наблюдалось увеличение Т1/2, в среднем в 2 раза, а значение энантиомерного соотношения AUC (S/R) было значительно ниже по сравнению со здоровыми пациентами контрольной группы, что указывает на нарушение метаболической трансформации (R)-ибупрофена в активный (S)-энантиомер.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания: ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит или синдром Стилла, остеоартроз, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), спондилез.

Заболевания околосуставных тканей, включая ревматические: плечелопаточный периартрит (капсулит), бурсит, тендинит, теносиновит, тендовагинит, боль в пояснице, радикулит.

Повреждение мягких тканей: травматическое воспаление мягких тканей и опорно- двигательного аппарата, вывихи и растяжения, гематомы.

Ослабление болевого синдрома легкой или средней степени выраженности при: головной боли, зубной боли, первичной дисменорее, послеоперационных болях, мигрени, панникулите, невралгии, миалгии.

Воспалительные процессы в малом тазу: аднексит, альгодисменорея.

Действующее вещество

Ибупрофен

Состав

Активное вещество:

ибупрофен – 800 мг.

Вспомогательные вещества:

ксантан камедь – 196,8 мг;

повидон – 25,9 мг;

стеариновая кислота – 10,3 мг;

кремния диоксид коллоидный – 3,0 мг,

гипромеллоза – 16,0 мг;

Opadry белый М-1-7111В – 5,0 мг;

тальк – 3,0 мг;

коричневые чернила Opacode S-1- 9460HV – следы.

Как принимать, дозировка

Внутрь, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивать большим количеством воды.

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше: рекомендуемая доза составляет 2 таблетки Бруфен CP один раз в сутки, желательно перед сном. При тяжелых и острых состояниях максимальная суточная доза – 3 таблетки раздельным приемом. Максимальная суточная доза составляет 2400 мг.

Пожилым пациентам: при нормальной функции почек и печени коррекция режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется. При нарушении функции почек и/или печени дозу следует подбирать индивидуально. В этой группе пациентов дозирование следует проводить с осторожностью.

Взаимодействие

Ввиду наличия сообщений о случаях лекарственных взаимодействий у некоторых пациентов, препарат Бруфен CP следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих любой из следующих лекарственных средств:

Специальные указания

Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация

Следует с осторожностью применять Бруфен CP у пациентов с пентической язвой и другими желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, так как возможно обострение данных состояний.

При применении всех НПВП в любой период лечения сообщалось о случаях желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации. Данные нежелательные явления могут быть жизнеугрожающими и возникнуть при наличии/отсутствии предупреждающих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации повышается при увеличении дозы препарата Бруфен CP у пациентов с язвенной болезнью, особенно осложненной кровотечением или перфорацией в анамнезе, и у пациентов пожилого возраста. У данных пациентов лечение следует начинать с наименьшей дозы.

В данной группе пациентов, а также у пациентов, нуждающихся в сопутствующей терапии ацетилсалициловой кислотой в низкой дозе или другими препаратами, способными повысить риск желудочно-кишечного заболевания, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с гастропротекторами (например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса).

Следует избегать одновременного применения препарата Бруфен CP и других НПВП, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), в связи с повышенным риском изъязвления или кровотечения.

На начальном этапе лечения пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о возникновении любых необычных симптомах в брюшной полости (особенно желудочно-кишечном кровотечении).

Следует с осторожностью применять Бруфен CP у пациентов, одновременно получающих лекарственные средства, которые могут повысить риск изъязвления или кровотечения, например, глюкокортикостероиды для приема внутрь, антикоагулянты (в том числе варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные препараты, в том числе ацетилсалициловая кислота.

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или изъязвления терапию препаратом Бруфен CP необходимо прекратить.

Респираторные нарушения

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Бруфен CP у пациентов с бронхиальной астмой, хроническим ринитом или аллергическими заболеваниями, в том числе в анамнезе, так как сообщалось о случаях бронхоспазма, крапивницы или ангионевротического отека при применении Бруфен CP у данной группы пациентов.

Сердечная недостаточность, почечная и печеночная недостаточность

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Бруфен CP у пациентов с почечной, печеночной или сердечной недостаточностью, так как прием НПВП может привести к ухудшению функции почек. Одновременная терапия несколькими анальгетиками дополнительно повышает такой риск. У пациентов с почечной, печеночной или сердечной недостаточностью следует применять минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого периода времени и контролировать функцию почек, особенно при длительном лечении.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные нарушения

Следует с осторожностью применять препарат Бруфен CP у пациентов с сердечной недостаточностью или артериальной гипертензией в анамнезе, так как при применении ибупрофена сообщалось о случаях возникновения отеков.

Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена в высокой дозе (2400 мг в сутки) и при длительном лечении может быть связано с небольшим повышением риска развития артериальных тромботических осложнений, в том числе инфаркта миокарда или инсульта. В ходе эпидемиологических исследований не было доказано, что применение ибупрофена в низкой дозе (< 1200 мг в сутки) связано с повышенным риском развития артериальных тромботических осложнений, в частности инфаркта миокарда.

Терапию препаратом Бруфен CP у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует проводить только после тщательной оценки пользы/риск. Подобную оценку так же необходимо провести перед назначением длительного лечения пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Дерматологические нарушения

При применении НПВП сообщалось об очень редких случаях возникновения серьезных кожных реакций, в том числе жизнеугрожающих, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. На начальном этапе терапии пациенты подвержены наибольшему риску развития данных реакций. В большинстве случаев реакция развивается в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любых других признаках гиперчувствительности применение препарата Бруфен CP необходимо прекратить.

Нарушения функции почек

Следует с осторожностью начинать терапию препаратом Бруфен CP у пациентов со значительным обезвоживанием. Существует риск развития почечной недостаточности, особенно у детей и подростков с обезвоживанием.

Длительное применение ибупрофена, как и других НПВП, привело к развитию медуллярного некроза почки и других патологических изменений почек. Также почечная токсичность наблюдалась у пациентов, у которых “почечные” простагландины играют компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у данной группы пациентов может привести к дозозависимому снижению выработки простагландинов и, второстепенно, почечного кровотока, что может вызвать почечную недостаточность.

Пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, принимающие диуретики, ингибиторы АПФ, а также пациенты пожилого возраста относятся к группе повышенного риска возникновения данной реакции. После отмены НПВП, как правило, происходит восстановление состояния до начала лечения.

Гематологические нарушения

Препарат Бруфен CP, как другие НПВП, может ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения у здоровых пациентов.

Асептический менингит

У пациентов, получавших терапию ибупрофеном, в редких случаях наблюдалось развитие асептического менингита. Хотя возникновение асептического менингита наиболее вероятно у пациентов с системной красной волчанкой и соответствующими заболеваниями соединительной ткани, поступали сообщения о случаях асептического менингита у пациентов, не имеющих данного хронического заболевания.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста применение НПВП может сопровождаться повышенной частотой возникновения нежелательных реакций, особенно перфорации и желудочно-кишечного кровотечения, которые могут быть жизнеугрожающими.

Краткое описание

Белые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с надпечаткой “BRUFEN RETARD” красно-коричневым цветом с одной стороны.

Противопоказания

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдавшиеся при приеме ибупрофена, характерны для всего класса НПВП. Нежелательные эффекты могут быть минимизированы при применении минимальной эффективной дозы в течение короткого периода времени, необходимого для устранения симптомов.

Все побочные реакции, расцененные как имеющие, по меньшей мере, возможную связь с применением ибупрофена, представлены по системам органов и частоте встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных).

1 – при применении НПВП описаны случаи обострения воспалений, вызванных инфекциями (например, развитие некротизирующего фасциита). Если при применении ибупрофена у пациента возникают признаки инфекции или ухудшается течение инфекции, следует незамедлительно обратиться к врачу.

2 – в исключительных случаях может возникнуть серьезная кожная инфекция и нарушения со стороны мягких тканей на фоне инфицирования ветряной оспой.

3 – данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена (в высокой дозе – 2400 мг в сутки) и при длительном лечении может быть связано с небольшим повышением риска развития артериальных тромботических осложнений, в том числе инфаркта миокарда или инсульта.

Передозировка

Токсичность: у детей и взрослых при приеме ибупрофена в дозах менее 100 мг/кг признаки и симптомы токсичности обычно отсутствуют. Однако в некоторых случаях может потребоваться проведение симптоматической терапии. У детей появление симптомов токсичности наблюдалось после приема ибупрофена в дозах 400 мг/кг и более. У большинства пациентов при передозировке ибупрофеном симптомы проявляются через 4-6 часов после приема.

Симптомы: наиболее часто сообщалось о таких симптомах передозировки как тошнота, рвота, боль в животе, заторможенность и сонливость. Нарушения со стороны центральной нервной системы (ЦНС) включают головную боль, шум в ушах, головокружение, депрессию, судороги и потерю сознания. Также редко сообщалось о нистагме, метаболическом ацидозе, гипотермии, нарушении функции почек, желудочно-кишечном кровотечении, коме, остановке дыхания, подавлении активности ЦНС и дыхательной системы.

Сообщалось о случаях сердечно-сосудистой токсичности, в том числе артериальной гипотензии, брадикардии и тахикардии. В случаях значительной передозировки возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени. Передозировка большими дозами препарата Бруфен CP, как правило, хорошо переносится, если одновременно не принимались другие препараты.

Лечение: специфического антидота не существует. При передозировке рекомендуется промывание желудка (в течение первого часа после приема) и поддерживающая терапия. При наличии симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта – антацидные препараты. При развитии артериальной гипотензии – внутривенные инфузии и, если требуется, инотропная поддержка. Питье, форсированный диурез и симптоматическая терапия (коррекция КОС, электролитного баланса, АД).

Применение при беременности

Репродуктивная функция, беременность и роды

В I – II триместрах беременности препарат Бруфен CP можно принимать только в случае строгой необходимости, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Применение препарата Бруфен CP в III триместре беременности противопоказано, и, как и при применении всех ингибиторов синтеза простагландинов, несет следующие риски для плода:

– сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и артериальная гипертензия);

– нарушение функции почек, с дальнейшей возможностью развития почечной недостаточности и уменьшения объема амниотической жидкости.

Во время родов ибупрофен, как и все ингибиторы синтеза простагландинов, подвергают мать и новорожденного следующим рискам:

– увеличение времени кровотечения;

– ингибирование сократительной активности матки, что может привести к отсрочке или увеличению продолжительности родовой деятельности.

В связи с этим не рекомендуется принимать ибупрофен в период родовой деятельности. Применение ибупрофена может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

В случае назначения ибупрофена женщинам, планирующим беременность, а так же в I или II триместрах беременности, следует, насколько возможно, снизить дозы и сократить продолжительность терапии ибупрофеном. У женщин, столкнувшихся с проблемой зачатия или проходящих обследование по причине бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены терапии ибупрофеном.

Период грудного вскармливания

В связи с имеющимися ограниченными данными о проникновении ибупрофена в грудное молоко в очень низких концентрациях применение препарата Бруфен CP в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Аналоги

Нурофен, Нурофен Экспресс, Ибупрофен, Долгит, Ибупрофен-Хемофарм, Нурофен форте, МИГ 400, Фаспик, Нурофен Экспресс Леди, Нурофен Экспресс форте, Нурофен детский, Некст Уно Экспресс, Нурофаст