Мовасин, таблетки 7,5 мг 20 шт

Мелоксикам – НПВП. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления.

При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность в отношении ЦОГ-2 снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность составляет 89%. Одновременный прием с пищей не изменяет всасывание. Величина концентрации мелоксикама при приеме препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг пропорциональна дозе.

После в/м введения относительная биодоступность составляет почти 100%. После в/м введения препарата в дозе 5 мг Сmax составляет 1.62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.

Распределение

Css достигаются в течение 3-5 дней регулярного приема. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы (особенно альбумином) составляет более 99%.

Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Сmin и Сmax).

Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.

Vd низкий и составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама после приема внутрь составляет 15-20 ч, при в/м введении – 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.

Печеночная или почечная недостаточность средней тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают.

Показания

Симптоматическая терапия:

• остеоартроза;
• ревматоидного артрита;
• анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).

Действующее вещество

Мелоксикам

Состав

Действующее вещество:

мелоксикам (в пересчёте на 100 % вещество) 7,5 мг;

Вспомогательные вещества:

повидон-12,6 тыс.(поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600± 2700),

лактозы моногидрат (сахар молочный),

кросповидон (коллидон ЦЛ, коллидон СL-М),

картофельный крахмал,

тальк,

магния стеарат,

целлюлоза микрокристаллическая.

Как принимать, дозировка

Препарат Мовасинпринимают внутрь во время еды в суточной дозе 7,5-15 мг.
Рекомендуемый режим дозирования:

• ревматоидный артрит: 15 мг Мовасина в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
• остеоартроз: 7,5 мг Мовасина в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
• анкилозирующий спондилит: 15 мг Мовасина в сутки.

Максимальная суточная доза – 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг Мовасина в сутки.

Взаимодействие

• при одновременном применении с другими НПВП (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;
• при одновременном применении Мовасина с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности последних;
• при одновременном применения с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
• при одновременном применении Мовасина с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);
• при одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;
• при одновременном применении Мовасина с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;
• при одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови);
• при одновременном применении Мовасина с колестирамином ускоряется выведение препарата из организма;
• при одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития кровотечения из ЖКТ.

Специальные указания

• следует соблюдать осторожность при применении препарата Мовасин у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ;
• следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата Мовасин у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств;
• у пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК более 30 мл/мин) не требуется коррекция режима дозирования;
• пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости;
• если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приёма препарата Мовасин;
• мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний;
• применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов
Применение препарата Мовасин может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости, поэтому в период приёма препарата следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Противопоказания

• состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
• цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
• выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек (в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия);
• детский возраст до 12 лет (для таблеток);
• детский возраст до 18 лет (для раствора для в/м введения);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим компонентам препарата.

В состав препарата в форме таблеток входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать препарат.

С осторожностью

• ИБС;
• цереброваскулярные заболевания;
• компенсированная сердечная недостаточность;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• заболевания периферических артерий;
• курение;
• КК 30-60 мл/мин;
• анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;
• наличие инфекции Нeliсobacter pуlori;
• пожилой возраст;
• длительное использование НПВП;
• частое употребление алкоголя;
• тяжелые соматические заболевания;
• сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин); антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел); пероральные ГКС (например, преднизолон); селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: более 1 % – диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1-1 % – преходящее повышение активности “печёночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; менее 0,1 % – перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: более 1 % – анемия; 0,1-1 % – изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: более 1 % – зуд, кожная сыпь; 0,1-1 % – крапивница; менее 0,1 % – фотосенсибилизация, буллёзные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: менее 0,1 % – бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: более 1 % – головокружение, головная боль; 0,1-1 % – вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0,1 % – спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): более 1 % – периферические отёки; 0,1-1 % – повышение артериального давления (АД), сердцебиение, “приливы” крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0,1-1 % – гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1 % – острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена – интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: менее 0,1 % – конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечёткость зрения.

Аллергические реакции: менее 0,1 % – ангионевротический отёк, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печёночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, приём активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ – малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Аналоги

Мовалис, Мелоксикам, Амелотекс, Мовасин, Артрозан, Мелоксикам-Тева, Мелоксикам ДС, Мелоксикам Штада, Петкам Табс, Мелоксидил, Элокс-СОЛОфар