Пироксикам, капсулы 10 мг 20 шт

НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, антиагрегантное и жаропонижающее действие. Неселективно подавляет ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Анальгезирующий эффект проявляется через 30 мин после перорального приема, противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед лечения.
Фармакокинетика: Хорошо всасывается при приеме внутрь и ректальном введении. Пища замедляет скорость всасывания, но не влияет на величину абсорбции. Связь с белками плазмы – 99%.
Концентрация в плазме пропорциональна дозе, TCmax – 3-5 ч. После однократного приема 20 мг Cmax – 1.5-2 мкг/мл, после регулярного приема 20 мг/сут – 3-8 мкг/мл. TCss – 5-7 дней.
Проникает в синовиальную жидкость (40-50%), в грудное молоко (1-3%).
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования пиридинового кольца боковой цепи с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой и образованием неактивных метаболитов. В метаболизме так же участвует изофермент CYP2C9. T1/2 – 36-45 ч. Одним из метаболитов является сахарин. Выводится в виде конъюгатов почками и в меньшей степени – кишечником. В неизмененном виде – 5%.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный и острый подагрический артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения; на прогрессирование заболевания не влияет.

Действующее вещество

Как принимать, дозировка

Внутрь, в/м, ректально, наружно. Внутрь.
При ревматоидном артрите, остеоартрозе и болезни Бехтерева -по 10-30 мг/сут. в 1 прием, в течение длительного времени. При острых заболеваниях скелетной мускулатуры – по 40 мг/сут. за 1 или несколько приемов в течение 2 дней, в последующие 7-10 дней – по 20 мг/сут. При лечении острой подагры начальная доза – 40 мг, однократно, в первые 2 дня, затем на протяжении 4-6 сут. – 40 мг 1 раз или по 20 мг 2 раза в сутки.
При дисальгоменорее лечение необходимо начинать при появлении первых симптомов в начальной дозе 40 мг/сут. в 1 или несколько приемов в течение 2 дней. В последующие 1-3 дня – по 20 мг в 1 прием.
В качестве жаропонижающего ЛС -10-20 мг/сут.; при необходимости быстрого достижения эффекта – в перые 2 дня назначают по 40 мг/сут. с последующим снижением дозы.
При ювенильном ревматоидном артрите назначают 1 раз в сутки: детям с массой тела менее 15 кг – 5 мг/сут., 16-25 кг – 10 мг/сут., 26-45 кг – 15 мг/сут., более 46 кг – 20 мг/сут.
В/м. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса – 20-40 мг 1 раз в сутки. После купирования острой стадии процесса переходят на поддерживающую терапию таблетками или капсулами.
Ректально, по 10-40 мг 1-2 раза в сутки.
Наружно, гель или крем наносят на пораженные участки (столбик 5-10 мм) 3-4 раза в сутки; окклюзионную повязку не накладывают.

Взаимодействие

Антиагреганты, антикоагулянты повышают риск кровотечения.
Вытесняет из связи с белками крови др. ЛС (клинически значимо для производных кумарина, сульфонамидов и производных сульфанилмочевины, производных гидантоина).
ГКС, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ.
Одновременный прием с др. НПВП и АСК повышает токсичность пироксикама.
АСК (более 3.9 г/сут) снижает концентрацию пироксикама в сыворотке крови на 20%. В комбинации с антикоагулянтами снижает свертываемость крови (риск кровотечения).
Метотрексат повышает гематотоксичность пироксикама (возможны летальные исходы).
Циметидин повышает AUC и Cmax пироксикама на 13-15%.
Снижает диуретический эффект фуросемида.
Снижает почечный клиренс и повышает Css препаратов Li+ (требуется контроль его концентрации).

Специальные указания

Пироксикам должны назначать врачи, имеющие опыт в диагностике и лечении воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов.
Одновременный прием с мизопростолом, ингибиторами протонного насоса, блокаторами H2-гистаминовых рецепторов снижает желудочно-кишечную токсичность.
НПВП, включая пироксикам, могут вызвать тяжелые побочные со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка, тонкой и толстой кишки (в т.ч. с летальным исходом). Данные явления могут возникнуть в любое время лечения и даже не сопровождаться угрожающими симптомами. Риск возникновения данных явлений особенно высок для пироксикама; повышается у пожилых.
Прием пироксикама существенно повышает риск тяжелых кожных реакций (эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) особенно на ранних сроках лечения. При возникновении первых признаков сыпи, изъязвления слизистых оболочек или др. признаков гиперчувствительности пироксикам немедленно отменяют.
Пироксикам, как и др. НПВП, повышает риск тромботических осложнений (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта), пациентам с факторами риска данные препараты назначают с осторожностью.
Пироксикам, как и др. НПВП, могут способствовать возникновению артериальной гипертензии или ухудшать ее течение.
У женщин возможно снижение контрацептивного эффекта ВМК из-за влияния пироксикама на тонус миометрия.
Во время лечения следует исключить употребление этанола.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания

Гиперчувствительность; язвенная болезнь желудка и/или 12-перстной кишки (в т.ч. в анамнезе), перфорация или кровотечения из ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), гастрит, дуоденит, воспалительные заболевания кишечника (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона, дивертикулит), в т.ч. в анамнезе, злокачественные новообразования ЖКТ (в т.ч. в анамнезе); одновременный прием др. НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 или АСК в анальгезирующих дозах), антикоагулянтов;
тяжелые аллергические реакции в анамнезе, особенно кожные формы (в т.ч. многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе);
тяжелая ХПН (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения АКШ, тяжелая ХСН; гиперкалиемия, нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез);
детский возраст (до 14 лет), возраст старше 65 лет, беременность, период лактации;
для ректального введения (дополнительно) – проктит, аноректальные кровотечения.
С осторожностью. ИБС, ХСН легкой или средней степени, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, ХПН (КК 30-60 мл/мин), наличие инфекции Нelicobacter pуlori, алкоголизм, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антиагрегантов (в т.ч. АСК, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боль и дискомфорт в животе (в т.ч. эпигастрии), метеоризм, тошнота, запор, диарея, пептическая язва, кровотечение из ЖКТ, анорексия, рвота, диспепсия, стоматит, глоссит, панкреатит, гепатит.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, повышение аппетита, седация, сонливость, амнезия, тревога, депрессия, беспокойство, галлюцинации, бессонница, необычные сновидения, нервозность, парестезия, изменение личности, тремор, акатизия.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго, глухота, нечеткость зрительного восприятия, раздражение или отек глаз.
Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» ферментов (ЛДГ, ЩФ, трансаминаз), повышение концентрации азота мочевины, гиперкреатининемия, снижение Hb и гематокрита, гипопротеинемия, тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в т.ч. апластическая и гемолитическая), гипергликемия, гипогликемия, выявление антинуклеарных антител.
Со стороны ССС: повышение АД, тахикардия, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже.
Со стороны кожных покровов: сыпь (в т.ч. петехиальная), пурпура, в т.ч. тромбоцитопеническая, экхимозы, зуд, онихолиз, алопеция, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, везикуло-буллезные реакции.
Со стороны мочеполовой системы: отеки, дизурия, частое мочеиспускание, гематурия, олигурия, меноррагия.
Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, одышка.
Прочие: боль в грудной клетке, жажда, озноб, повышенная потливость, повышение или снижение массы тела.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, абдоминальная боль, сонливость, летаргия; кровотечение из ЖКТ, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. При недавней передозировке необходимо вызвать рвоту, принять осмотические слабительные, активированный уголь (60-100 г взрослым, детям – 1-2 г/кг). Многократное применение активированного угля (через 6 ч после приема) снижает T1/2 пироксикама на 50% и его биодоступность на 37%.
Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ и гемоперфузия неэффективны (высокая связь с белками плазмы).

Аналоги