Эторелекс, 120 мг 7 шт
€1.00
Нет в наличии
Сообщим когда появится в наличии
Фармакотерапевтическая группа: нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).
Код ATX: M01АН05
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эторикоксиб при пероральном приеме в терапевтических концентрациях является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В клинических фармакологических исследованиях эторикоксиб дозозависимо ингибировал ЦОГ-2, не оказывая влияния на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг. Препарат не ингибирует синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и не влияет на функцию тромбоцитов.
Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Выделены две изоформы циклооксигеназы – ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 представляет собой изофермент, который индуцируется под действием различных провоспалительных медиаторов и рассматривается как основной фермент, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 участвует в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и ЦНС (индукция лихорадки, ощущение боли, когнитивная функция), а также может играть определенную роль в процессе заживлении язв. ЦОГ-2 была обнаружена в тканях, окружающих язвы желудка у человека, но ее значение для заживления язвы не установлено.
Эффективность
У пациентов с остеоартрозом (ОА) эторикоксиб при применении в дозе 60 мг 1 раз/сут обеспечивал достоверное уменьшение боли и улучшение оценки своего состояния пациентами. Эти благоприятные эффекты наблюдались уже на второй день лечения и сохранялись в течение 52 недель. Исследования эторикоксиба при применении в дозе 30 мг 1 раз/сут (с использованием сходных методов оценки) продемонстрировали эффективность по сравнению с плацебо в течение периода лечения продолжительностью 12 недель. В исследовании, проводимом с целью определения оптимальной дозы, эторикоксиб при применении в дозе 60 мг продемонстрировал достоверно более выраженное улучшение, чем в дозе 30 мг, для всех трех первичных конечных точек через 6 недель лечения. Доза 30 мг не изучалась при остеоартрозе суставов кистей рук.
У пациентов с ревматоидным артритом (РА) эторикоксиб при применении в дозе 90 мг 1 раз/сут обеспечивал достоверное уменьшение боли и воспаления и улучшение подвижности. Эти благоприятные эффекты сохранялись в течение периода лечения продолжительностью 12 недель.
У пациентов с острым подагрическим артритом эторикоксиб при применении в дозе 120 мг 1 раз/сут в течение всего периода лечения продолжительностью 8 дней уменьшал умеренную и сильную боль в суставах и воспаление. Эффективность была сравнима с эффективностью индометацина при применении его в дозе 50 мг 3 раза/сут. Уменьшение боли отмечалось уже через 4 ч после начала лечения.
У пациентов с анкилозирующим спондилитом эторикоксиб при применении в дозе 90 мг 1 раз/сут обеспечивал достоверное уменьшение боли в спине, воспаления, ригидности, а также улучшение функций. Клиническая эффективность эторикоксиба наблюдалась уже на второй день лечения и сохранялась в течение всего периода лечения продолжительностью 52 недели.
В клиническом исследовании по изучению боли после стоматологических операций эторикоксиб в дозе 90 мг назначали 1 раз/сут в течение 3 дней. В подгруппе пациентов с умеренной болью (при исходной оценке) эторикоксиб при применении в дозе 90 мг оказывал такой же обезболивающий эффект, как и ибупрофен в дозе 600 мг (16,11 в сравнении с 16,39; P=0,722), и превосходил по эффективности комбинацию парацетамол/кодеин в дозе 600 мг/60 мг (11,00; P<0,001) и плацебо (6,84; P<0,001) согласно общей оценке уменьшения боли, в течение первых 6 ч (TOPAR6). Доля пациентов, которым потребовались обезболивающие препараты быстрого действия в течение первых 24 ч после приема исследуемых препаратов, составила 40,8% при применении эторикоксиба в дозе 90 мг, 25,5% при применении ибупрофена в дозе 600 мг каждые 6 ч и 46,7% при применении комбинации парацетамол/кодеин в дозе 600 мг/60 мг каждые 6 ч по сравнению с 76,2% в группе плацебо. В этом исследовании медиана начала действия (ощутимое уменьшение боли) при применении эторикоксиба в дозе 90 мг составила 28 мин после приема препарата.
Фармакокинетика
Абсорбция
Эторикоксиб быстро всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема препарата взрослыми натощак в дозе 120 мг 1 раз/сут максимальная концентрация (Cmax) составляет 3.6 мкг/мл, время достижения Cmax – 1 ч после приема. Средняя геометрическая AUC0-24ч – 37.8 мкг×ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.
При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (еда с высоким содержанием жиров) не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Скорость абсорбции изменялась, что приводило к снижению Сmах на 36% и увеличению TСmax на 2 ч. Данные результаты не считаются клинически значимыми. В клинических исследованиях эторикоксиб применялся независимо от приема пищи.
Распределение
Эторикоксиб приблизительно на 92% связывается с белками плазмы крови у человека при концентрациях 0,05-5 мкг/мл. Объем распределения (Vdss) в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Эторикоксиб интенсивно метаболизируется. Менее 1% эторикоксиба выводится почками в неизмененном виде. Основной путь метаболизма – образование 6′-гидроксиметилэторикоксиба, катализируемое ферментами системы цитохромов. CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro указывают, что изоферменты CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественное воздействие in vivo не изучалось.
У человека обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба. Основным метаболитом является 6′-карбоксиацетилэторикоксиб, образующийся при дополнительном окислении 6′-гидроксиметилэторикоксиба. Эти основные метаболиты не обладают заметной активностью, либо являются слабыми ингибиторами ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1.
Выведение
При однократном в/в введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного эторикоксиба в дозе 25 мг 70% эторикоксиба выводилось почками, 20% – через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаруживалось в неизмененном виде.
Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма с последующим выведением почками.
Равновесная концентрация достигается при ежедневном приеме 120 мг эторикоксиба через 7 сут с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Плазменный клиренс после в/в введения 25 мг составляет приблизительно 50 мл/мин.
Особые группы пациентов
Пожилые
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) сопоставима с фармакокинетикой у молодых.
Пол
Фармакокинетика эторикоксиба сходна у мужчин и женщин.
Печеночная недостаточность
У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) прием эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз/сут сопровождался увеличением показателя AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами, принимавшими препарат в той же дозе.
У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг через день, среднее значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших эторикоксиб ежедневно в той же дозе. Эторикоксиб в дозе 30 мг 1 раз/сут не изучался в данной популяции.
Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.
Почечная недостаточность
Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа – около 50 мл/мин).
Дети
Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей до 12 лет не изучались.
В фармакокинетическом исследовании (n=16), проводившемся у подростков в возрасте от 12 до 17 лет, фармакокинетика у подростков с массой тела от 40 до 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз/сут и у подростков с массой тела более 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг 1 раз/сут была аналогична фармакокинетике у взрослых при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг 1 раз/сут. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлена.
Показания
СимпÑомаÑиÑеÑÐºÐ°Ñ ÑеÑÐ°Ð¿Ð¸Ñ Ð¾ÑÑеоаÑÑÑоза, ÑевмаÑоидного аÑÑÑиÑа, анкилозиÑÑÑÑего ÑпондилиÑа, боли и воÑпалениÑ, ÑвÑзаннÑÑ Ñ Ð¾ÑÑÑÑм подагÑиÑеÑким аÑÑÑиÑом.
ÐÑаÑкоÑÑоÑÐ½Ð°Ñ ÑеÑÐ°Ð¿Ð¸Ñ ÑмеÑенной оÑÑÑой боли поÑле ÑÑомаÑологиÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¾Ð¿ÐµÑаÑий.
Действующее вещество
Состав
ÐейÑÑвÑÑÑее веÑеÑÑво:
ÐÑоÑикокÑиб 120,0 мг;
ÐÑпомогаÑелÑнÑе веÑеÑÑва:
ЯдÑо: гипÑомеллоза Ð15 – 4,00 мг; калÑÑÐ¸Ñ Ð³Ð¸Ð´ÑоÑоÑÑаÑа дигидÑÐ°Ñ â 120,00 мг; кÑоÑкаÑмеллоза наÑÑÐ¸Ñ â 8,00 мг; кÑÐµÐ¼Ð½Ð¸Ñ Ð´Ð¸Ð¾ÐºÑид коллоиднÑй â 2,00 мг; наÑÑÐ¸Ñ ÑÑеаÑилÑÑмаÑÐ°Ñ â 6,00 мг; ÑеллÑлоза микÑокÑиÑÑаллиÑеÑÐºÐ°Ñ 200 â 140,00 мг.
ÐленоÑÐ½Ð°Ñ Ð¾Ð±Ð¾Ð»Ð¾Ñка: гипÑомеллоза Ð15 â 9,60 мг; коповидон (Ðоллидон VA64) â 1,28 мг; макÑогол 6000 â 1,92 мг; кÑаÑиÑÐµÐ»Ñ Ð¶ÐµÐ»ÐµÐ·Ð° окÑид кÑаÑнÑй â 0,32 мг; ÑалÑк â 0,32 мг; ÑиÑана диокÑид â 2,56 мг.
Как принимать, дозировка
ÐнÑÑÑÑ, незавиÑимо Ð¾Ñ Ð¿Ñиема пиÑи, Ð·Ð°Ð¿Ð¸Ð²Ð°Ñ Ð½ÐµÐ±Ð¾Ð»ÑÑим колиÑеÑÑвом водÑ.
ÐÑепаÑÐ°Ñ ÐÑоÑелекÑâ ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑименÑÑÑ Ð² минималÑной ÑÑÑекÑивной дозе минималÑно возможнÑм коÑоÑким кÑÑÑом.
ÐÑÑеоаÑÑÑоз.
РекомендÑÐµÐ¼Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° ÑоÑÑавлÑÐµÑ 30 мг 1 Ñаз в Ð´ÐµÐ½Ñ Ð¸Ð»Ð¸ 60 мг 1 Ñаз в денÑ.
РевмаÑоиднÑй аÑÑÑÐ¸Ñ Ð¸ анкилозиÑÑÑÑий ÑпондилиÑ.
РекомендÑÐµÐ¼Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° ÑоÑÑавлÑÐµÑ 60 мг или 90 мг 1 Ñаз в денÑ. ÐинималÑÐ½Ð°Ñ ÑÑÑекÑÐ¸Ð²Ð½Ð°Ñ ÑÑÑоÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° ÑоÑÑавлÑÐµÑ 60 мг 1 Ñаз в денÑ. У некоÑоÑÑÑ Ð¿Ð°ÑиенÑов пÑием Ð´Ð¾Ð·Ñ 90 мг 1 Ñаз в Ð´ÐµÐ½Ñ Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð¿ÑивеÑÑи к ÑÑÐ¸Ð»ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑеÑапевÑиÑеÑкого дейÑÑвиÑ.
ÐÑи ÑоÑÑоÑниÑÑ , ÑопÑовождаÑÑÐ¸Ñ ÑÑ Ð¾ÑÑÑой болÑÑ, ÑÑоÑикокÑиб ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑименÑÑÑ ÑолÑко в оÑÑÑÑй ÑимпÑомаÑиÑеÑкий пеÑиод.
ÐÑÑÑÑй подагÑиÑеÑкий аÑÑÑиÑ.
РекомендÑÐµÐ¼Ð°Ñ Ð² оÑÑÑом пеÑиоде доза ÑоÑÑавлÑÐµÑ 120 мг 1 Ñаз в денÑ.
ÐÑодолжиÑелÑноÑÑÑ Ð¸ÑполÑÐ·Ð¾Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑа в дозе 120 мг ÑоÑÑавлÑÐµÑ Ð½Ðµ более 8 дней.
ÐÑÑÑÐ°Ñ Ð±Ð¾Ð»Ñ Ð¿Ð¾Ñле ÑÑомаÑологиÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¾Ð¿ÐµÑаÑий
РекомендÑÐµÐ¼Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° ÑоÑÑавлÑÐµÑ 90 мг 1 Ñаз в денÑ. ÐÑи леÑении оÑÑÑой боли ÑÑоÑикокÑиб ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑименÑÑÑ ÑолÑко в оÑÑÑÑй пеÑиод не более 3 дней.
ÐозÑ, пÑевÑÑаÑÑие ÑекомендованнÑе Ð´Ð»Ñ ÐºÐ°Ð¶Ð´Ð¾Ð³Ð¾ показаниÑ, либо не обладаÑÑ Ð´Ð¾Ð¿Ð¾Ð»Ð½Ð¸ÑелÑной ÑÑÑекÑивноÑÑÑÑ, либо не изÑÑалиÑÑ. Таким обÑазом:
– ÑÑÑоÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° пÑи оÑÑеоаÑÑÑозе не должна пÑевÑÑаÑÑ 60 мг;
– ÑÑÑоÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° пÑи ÑевмаÑоидном аÑÑÑиÑе не должна пÑевÑÑаÑÑ 90 мг;
– ÑÑÑоÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° пÑи анкилозиÑÑÑÑем ÑпондилиÑе не должна пÑевÑÑаÑÑ 90 мг;
– ÑÑÑоÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° пÑи оÑÑÑом подагÑиÑеÑком аÑÑÑиÑе не должна пÑевÑÑаÑÑ 120 мг; на пеÑиод не более 8 дней;
– ÑÑÑоÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° Ð´Ð»Ñ ÐºÑпиÑÐ¾Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð±Ð¾Ð»Ð¸ поÑле ÑÑомаÑологиÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¾Ð¿ÐµÑаÑий не должна пÑевÑÑаÑÑ 90 мг; на пеÑиод не более 3 дней.
ÐÑобÑе гÑÑÐ¿Ð¿Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов
ÐожилÑе
ÐоÑÑекÑии Ð´Ð¾Ð·Ñ Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов пожилого возÑаÑÑа не ÑÑебÑеÑÑÑ. Ðак и пÑи пÑименении дÑÑÐ³Ð¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑов Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов пожилого возÑаÑÑа, пÑи пÑименении ÑÑоÑикокÑиба ÑледÑÐµÑ ÑоблÑдаÑÑ Ð¾ÑÑоÑожноÑÑÑ (Ñм. Ñаздел «ÐÑобÑе ÑказаниÑ»).
ÐаÑиенÑÑ Ñ Ð½Ð°ÑÑÑением ÑÑнкÑии пеÑени.
ÐезавиÑимо Ð¾Ñ Ð¿Ð¾ÐºÐ°Ð·Ð°Ð½Ð¸Ñ Ðº пÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑа паÑиенÑам Ñ Ð½Ð°ÑÑÑениÑми ÑÑнкÑии пеÑени легкой ÑÑепени ÑÑжеÑÑи (5-6 баллов по Ñкале Чайлд-ÐÑÑ) не ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑевÑÑаÑÑ Ð´Ð¾Ð·Ñ 60 мг 1 Ñаз в денÑ, паÑиенÑам Ñ Ð½Ð°ÑÑÑениÑми ÑÑнкÑии пеÑени ÑÑедней ÑÑепени ÑÑжеÑÑи (7-9 баллов по Ñкале Чайлд-ÐÑÑ) – 30 мг 1 Ñаз в денÑ.
РекомендÑеÑÑÑ ÑоблÑдаÑÑ Ð¾ÑÑоÑожноÑÑÑ Ð¿Ñи пÑименении ÑÑоÑикокÑиба Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð½Ð°ÑÑÑениÑми ÑÑнкÑии пеÑени ÑÑедней ÑÑепени ÑÑжеÑÑи, Ñ.к. клиниÑеÑкий опÑÑ Ð¿ÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑÑоÑикокÑиба Ñ Ð´Ð°Ð½Ð½Ð¾Ð¹ гÑÑÐ¿Ð¿Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов огÑаниÑен. Ð ÑвÑзи Ñ Ð¾ÑÑÑÑÑÑвием клиниÑеÑкого опÑÑа пÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑÑоÑикокÑиба Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ ÑÑжелÑми наÑÑÑениÑми ÑÑнкÑии пеÑени (â¥10 баллов по Ñкале Чайлд-ÐÑÑ) пÑепаÑÐ°Ñ Ð¿ÑоÑивопоказан Ð´Ð»Ñ Ð´Ð°Ð½Ð½Ð¾Ð¹ гÑÑÐ¿Ð¿Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов (Ñм. Ñаздел «ФаÑмакологиÑеÑкие ÑвойÑÑва», подÑаздел «ФаÑмакокинеÑика», а Ñакже ÑÐ°Ð·Ð´ÐµÐ»Ñ Â«ÐÑоÑивопоказаниÑ» и «ÐÑобÑе ÑказаниÑ»).
ÐаÑиенÑÑ Ñ Ð½Ð°ÑÑÑением ÑÑнкÑии поÑек.
ÐоÑÑекÑии Ð´Ð¾Ð·Ñ Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ ÐºÐ»Ð¸ÑенÑом кÑеаÑинина â¥30 мл/мин не ÑÑебÑеÑÑÑ (Ñм. Ñаздел «ФаÑмакологиÑеÑкие ÑвойÑÑва», подÑаздел «ФаÑмакокинеÑика»). ÐÑименение ÑÑоÑикокÑиба Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ ÐºÐ»Ð¸ÑенÑом кÑеаÑиниа <30 мл/мин пÑоÑивопоказано (Ñм. ÑÐ°Ð·Ð´ÐµÐ»Ñ Â«ÐÑоÑивопоказаниÑ» и «ÐÑобÑе ÑказаниÑ»).
ÐеÑи
ÐÑоÑикокÑиб пÑоÑивопоказан Ð´Ð»Ñ Ð´ÐµÑей и подÑоÑÑков младÑе 16 Ð»ÐµÑ (Ñм. Ñаздел «ÐÑоÑивопоказаниÑ»).
Взаимодействие
ФаÑмакодинамиÑеÑкое взаимодейÑÑвие
ÐеÑоÑалÑнÑе анÑикоагÑлÑнÑÑ (ваÑÑаÑин). У паÑиенÑов, полÑÑаÑÑÐ¸Ñ Ð²Ð°ÑÑаÑин, пÑием ÑÑоÑикокÑиба в дозе 120 мг/ÑÑÑ ÑопÑовождалÑÑ ÑвелиÑением пÑимеÑно на 13% MHO и пÑоÑÑомбинового вÑемени. У паÑиенÑов, полÑÑаÑÑÐ¸Ñ Ð²Ð°ÑÑаÑин или аналогиÑнÑе лекаÑÑÑвеннÑе ÑÑедÑÑва, ÑледÑÐµÑ ÐºÐ¾Ð½ÑÑолиÑоваÑÑ Ð¿Ð¾ÐºÐ°Ð·Ð°Ñели MHO во вÑÐµÐ¼Ñ Ð½Ð°Ñала ÑеÑапии или Ð¸Ð·Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ñежима дозиÑÐ¾Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ ÑÑоÑикокÑиба, в оÑобенноÑÑи в пеÑвÑе неÑколÑко дней.
ÐиÑÑеÑиÑеÑкие пÑепаÑаÑÑ, ингибиÑоÑÑ ÐÐФ и анÑагониÑÑÑ Ð°Ð½Ð³Ð¸Ð¾Ñензина II. ÐÐÐРмогÑÑ Ð¾ÑлаблÑÑÑ ÑÑÑÐµÐºÑ Ð´Ð¸ÑÑеÑиков и дÑÑÐ³Ð¸Ñ Ð°Ð½ÑигипеÑÑензивнÑÑ Ð¿ÑепаÑаÑов. У некоÑоÑÑÑ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð½Ð°ÑÑÑением ÑÑнкÑии поÑек (напÑимеÑ, Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð´ÐµÐ³Ð¸Ð´ÑаÑаÑией или Ñ Ð¿Ð¾Ð¶Ð¸Ð»ÑÑ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð½Ð°ÑÑÑенной ÑÑнкÑией поÑек) одновÑеменное пÑименение ингибиÑоÑа ÐÐФ или анÑагониÑÑа ангиоÑензина II и пÑепаÑаÑов, ингибиÑÑÑÑÐ¸Ñ ÑиклоокÑигеназÑ, Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð¿ÑиводиÑÑ Ðº дополниÑелÑÐ½Ð¾Ð¼Ñ ÑÑ ÑдÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑÑнкÑии поÑек, вклÑÑÐ°Ñ Ð²Ð¾Ð·Ð¼Ð¾Ð¶Ð½Ð¾Ðµ ÑазвиÑие оÑÑÑой поÑеÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑи, коÑоÑÐ°Ñ Ð¾Ð±ÑÑно ноÑÐ¸Ñ Ð¾Ð±ÑаÑимÑй Ñ Ð°ÑакÑеÑ. СледÑÐµÑ Ð¿Ð¾Ð¼Ð½Ð¸ÑÑ Ð¾ возможноÑÑи Ð²Ð¾Ð·Ð½Ð¸ÐºÐ½Ð¾Ð²ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑÐ°ÐºÐ¸Ñ Ð²Ð·Ð°Ð¸Ð¼Ð¾Ð´ÐµÐ¹ÑÑвий Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов, коÑоÑÑе пÑинимаÑÑ ÑÑоÑикокÑиб одновÑеменно Ñ Ð¸Ð½Ð³Ð¸Ð±Ð¸ÑоÑами ÐÐФ или Ñ Ð°Ð½ÑагониÑÑами ангиоÑензина II. ТакÑÑ ÐºÐ¾Ð¼Ð±Ð¸Ð½Ð°ÑÐ¸Ñ ÑледÑÐµÑ Ð½Ð°Ð·Ð½Ð°ÑаÑÑ Ñ Ð¾ÑÑоÑожноÑÑÑÑ, оÑобенно паÑиенÑам пожилого возÑаÑÑа. РнаÑале комбиниÑованного леÑениÑ, а Ñакже Ñ Ð¾Ð¿Ñеделенной пеÑиодиÑноÑÑÑÑ Ð² далÑнейÑем ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑовеÑÑи воÑполнение деÑиÑиÑа жидкоÑÑи и ÑаÑÑмоÑÑеÑÑ Ð²Ð¾Ð¿ÑÐ¾Ñ Ð¼Ð¾Ð½Ð¸ÑоÑинга ÑÑнкÑии поÑек.
ÐÑеÑилÑалиÑÐ¸Ð»Ð¾Ð²Ð°Ñ ÐºÐ¸ÑлоÑа. РиÑÑледовании Ñ ÑÑаÑÑием здоÑовÑÑ Ð´Ð¾Ð±ÑоволÑÑев ÑÑоÑикокÑиб в дозе 120 мг/ÑÑÑ Ð² ÑавновеÑном ÑоÑÑоÑнии не влиÑл на анÑиÑÑомбоÑиÑаÑнÑÑ Ð°ÐºÑивноÑÑÑ Ð°ÑеÑилÑалиÑиловой киÑлоÑÑ (81 мг 1 Ñаз/ÑÑÑ). ÐÑоÑикокÑиб можно пÑименÑÑÑ Ð¾Ð´Ð½Ð¾Ð²Ñеменно Ñ Ð°ÑеÑилÑалиÑиловой киÑлоÑой в Ð½Ð¸Ð·ÐºÐ¸Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð°Ñ , пÑедназнаÑеннÑÑ Ð´Ð»Ñ Ð¿ÑоÑилакÑики ÑеÑдеÑно-ÑоÑÑдиÑÑÑÑ Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ð¹. Ðднако одновÑеменное назнаÑение Ð½Ð¸Ð·ÐºÐ¸Ñ Ð´Ð¾Ð· аÑеÑилÑалиÑиловой киÑлоÑÑ Ð¸ ÑÑоÑикокÑиба Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð¿ÑивеÑÑи к ÑвелиÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑаÑÑоÑÑ Ñзвенного поÑÐ°Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ ÐÐТ и дÑÑÐ³Ð¸Ñ Ð¾Ñложнений по ÑÑÐ°Ð²Ð½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ñ Ð¿Ñиемом одного ÑÑоÑикокÑиба. ÐдновÑеменное пÑименение ÑÑоÑикокÑиба Ñ Ð°ÑеÑилÑалиÑиловой киÑлоÑой в Ð´Ð¾Ð·Ð°Ñ , пÑевÑÑаÑÑÐ¸Ñ ÑекомендованнÑе Ð´Ð»Ñ Ð¿ÑоÑилакÑики ÑеÑдеÑно-ÑоÑÑдиÑÑÑÑ Ð¾Ñложнений, а Ñакже Ñ Ð´ÑÑгими ÐÐÐРне ÑекомендÑеÑÑÑ.
ЦиклоÑпоÑин и ÑакÑолимÑÑ. ÐзаимодейÑÑвие ÑÑоÑикокÑиба Ñ ÑÑими пÑепаÑаÑами не изÑÑалоÑÑ, однако одновÑеменное пÑименение ÐÐÐÐ Ñ ÑиклоÑпоÑином и ÑакÑолимÑÑом Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ ÑÑиливаÑÑ Ð½ÐµÑÑоÑокÑиÑеÑкий ÑÑÑÐµÐºÑ ÑÑÐ¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑов. ÐÑи одновÑеменном пÑименении ÑÑоÑикокÑиба Ñ Ð»ÑбÑм из ÑÑÐ¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑов ÑледÑÐµÑ ÐºÐ¾Ð½ÑÑолиÑоваÑÑ ÑÑнкÑÐ¸Ñ Ð¿Ð¾Ñек.
ФаÑмакокинеÑиÑеÑкое взаимодейÑÑвие
ÐлиÑние ÑÑоÑикокÑиба на дÑÑгие лекаÑÑÑвеннÑе пÑепаÑаÑÑ
ÐиÑий. ÐÐÐÐ ÑменÑÑаÑÑ Ð²Ñведение лиÑÐ¸Ñ Ð¿Ð¾Ñками и, ÑледоваÑелÑно, повÑÑаÑÑ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑÐ¸Ñ Ð»Ð¸ÑÐ¸Ñ Ð² плазме кÑови. ÐÑи Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ÑÑи пÑоводÑÑ ÑаÑÑÑй конÑÑÐ¾Ð»Ñ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑии лиÑÐ¸Ñ Ð² кÑови и коÑÑекÑиÑÑÑÑ Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð»Ð¸ÑÐ¸Ñ Ð² пеÑиод одновÑеменного пÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ñ ÐÐÐÐ, а Ñакже пÑи оÑмене ÐÐÐÐ.
ÐеÑоÑÑекÑаÑ. РдвÑÑ Ð¸ÑÑледованиÑÑ Ð¸Ð·ÑÑалиÑÑ ÑÑÑекÑÑ ÑÑоÑикокÑиба в Ð´Ð¾Ð·Ð°Ñ 60, 90 и 120 мг 1 Ñаз/ÑÑÑ Ð² ÑеÑение 7 дней Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов, полÑÑавÑÐ¸Ñ 1 Ñаз в Ð½ÐµÐ´ÐµÐ»Ñ Ð¼ÐµÑоÑÑекÑÐ°Ñ Ð² дозе Ð¾Ñ 7.5 до 20 мг по Ð¿Ð¾Ð²Ð¾Ð´Ñ ÑевмаÑоидного аÑÑÑиÑа. ÐÑоÑикокÑиб в Ð´Ð¾Ð·Ð°Ñ 60 и 90 мг не оказÑвал влиÑÐ½Ð¸Ñ Ð½Ð° конÑенÑÑаÑÐ¸Ñ Ð² плазме и поÑеÑнÑй клиÑÐµÐ½Ñ Ð¼ÐµÑоÑÑекÑаÑа. Родном иÑÑледовании ÑÑоÑикокÑиб в дозе 120 мг не оказÑвал влиÑÐ½Ð¸Ñ Ð½Ð° ÑаÑмакокинеÑиÑеÑкие показаÑели меÑоÑÑекÑаÑа. РдÑÑгом иÑÑледовании конÑенÑÑаÑÐ¸Ñ Ð¼ÐµÑоÑÑекÑаÑа в плазме повÑÑалаÑÑ Ð½Ð° 28%, а поÑеÑнÑй клиÑÐµÐ½Ñ Ð¼ÐµÑоÑÑекÑаÑа ÑнижалÑÑ Ð½Ð° 13%. ÐÑи одновÑеменном назнаÑении ÑÑоÑикокÑиба и меÑоÑÑекÑаÑа ÑледÑÐµÑ Ð²ÐµÑÑи наблÑдение на пÑÐµÐ´Ð¼ÐµÑ Ð²Ð¾Ð·Ð¼Ð¾Ð¶Ð½Ð¾Ð³Ð¾ поÑÐ²Ð»ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑокÑиÑеÑÐºÐ¸Ñ ÑÑÑекÑов меÑоÑÑекÑаÑа.
ÐеÑоÑалÑнÑе конÑÑаÑепÑивÑ. ÐÑием ÑÑоÑикокÑиба в ÑеÑение 21 Ð´Ð½Ñ Ð² дозе 60 мг Ñ Ð¿ÐµÑоÑалÑнÑми конÑÑаÑепÑивами, ÑодеÑжаÑими 35 мкг ÑÑинилÑÑÑÑадиола (ÐÐ) и Ð¾Ñ 0.5 до 1 мг ноÑÑÑиндÑона, ÑвелиÑÐ¸Ð²Ð°ÐµÑ AUC0-24Ñ Ð´Ð»Ñ ÐРна 37%. ÐÑием ÑÑоÑикокÑиба в дозе 120 мг Ñ Ð²ÑÑеÑказаннÑми пеÑоÑалÑнÑми конÑÑаÑепÑивами (одновÑеменно или Ñ Ð¸Ð½ÑеÑвалом в 12 Ñ) ÑвелиÑÐ¸Ð²Ð°ÐµÑ ÑавновеÑнÑÑ AUC0-24Ñ Ð´Ð»Ñ ÐРна 50-60%. ÐÑо ÑвелиÑение конÑенÑÑаÑии ÐÐ ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑинимаÑÑ Ð²Ð¾ внимание пÑи вÑбоÑе ÑооÑвеÑÑÑвÑÑÑего пеÑоÑалÑного конÑÑаÑепÑива Ð´Ð»Ñ Ð¾Ð´Ð½Ð¾Ð²Ñеменного пÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ñ ÑÑоÑикокÑибом. ÐодобнÑй ÑÐ°ÐºÑ Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð¿ÑиводиÑÑ Ðº ÑвелиÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑаÑÑоÑÑ ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð½ÐµÐ¶ÐµÐ»Ð°ÑелÑнÑÑ Ñвлений, ÑвÑзаннÑÑ Ñ Ð¿Ñименением пеÑоÑалÑнÑÑ ÐºÐ¾Ð½ÑÑаÑепÑивов (напÑимеÑ, венознÑÑ ÑÑомбоÑмболий Ñ Ð¶ÐµÐ½Ñин из гÑÑÐ¿Ð¿Ñ ÑиÑка).
ÐамеÑÑиÑелÑÐ½Ð°Ñ Ð³Ð¾ÑмоналÑÐ½Ð°Ñ ÑеÑÐ°Ð¿Ð¸Ñ (ÐÐТ). ÐазнаÑение ÑÑоÑикокÑиба в дозе 120 мг одновÑеменно Ñ Ð¿ÑепаÑаÑами Ð´Ð»Ñ Ð·Ð°Ð¼ÐµÑÑиÑелÑной гоÑмоналÑной ÑеÑапии, ÑодеÑжаÑими конÑÑгиÑованнÑе ÑÑÑÑÐ¾Ð³ÐµÐ½Ñ Ð² дозе 0.625 мг, в ÑеÑение 28 дней ÑвелиÑÐ¸Ð²Ð°ÐµÑ ÑÑеднее знаÑение ÑавновеÑной AUC0-24Ñ Ð½ÐµÐºÐ¾Ð½ÑÑгиÑованного ÑÑÑÑона (41%), Ñквилина (76%) и 17-Ð -ÑÑÑÑадиола (22%). ÐлиÑние доз ÑÑоÑикокÑиба, ÑекомендованнÑÑ Ð´Ð»Ñ Ð´Ð»Ð¸ÑелÑного пÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ (30, 60 и 90 мг), не изÑÑалоÑÑ. ÐÑоÑикокÑиб в дозе 120 мг изменÑл ÑкÑпозиÑÐ¸Ñ (AUC0-24Ñ) даннÑÑ ÑÑÑÑогеннÑÑ ÐºÐ¾Ð¼Ð¿Ð¾Ð½ÐµÐ½Ñов менее Ñем вдвое по ÑÑÐ°Ð²Ð½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ñ Ð¼Ð¾Ð½Ð¾ÑеÑапией пÑепаÑаÑом, ÑодеÑжаÑим конÑÑгиÑованнÑе ÑÑÑÑогенÑ, пÑи ÑвелиÑении Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð¿Ð¾Ñледнего Ñ 0.625 до 1.25 мг. ÐлиниÑеÑкое знаÑение ÑÐ°ÐºÐ¸Ñ Ð¿Ð¾Ð²ÑÑений неизвеÑÑно. ÐÑименение комбинаÑии ÑÑоÑикокÑиба и пÑепаÑаÑа, ÑодеÑжаÑего более вÑÑокие Ð´Ð¾Ð·Ñ ÐºÐ¾Ð½ÑÑгиÑованнÑÑ ÑÑÑÑогенов, не изÑÑалоÑÑ. ÐовÑÑение конÑенÑÑаÑии ÑÑÑÑогенов ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑинимаÑÑ Ð²Ð¾ внимание пÑи вÑбоÑе гоÑмоналÑного пÑепаÑаÑа Ð´Ð»Ñ Ð¿ÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð² пеÑиод поÑÑменопаÑÐ·Ñ Ð¿Ñи одновÑеменном назнаÑении Ñ ÑÑоÑикокÑибом, поÑколÑÐºÑ ÑвелиÑение ÑкÑпозиÑии ÑÑÑÑогенов Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð¿Ð¾Ð²ÑÑаÑÑ ÑиÑк ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð½ÐµÐ¶ÐµÐ»Ð°ÑелÑнÑÑ Ñвлений, ÑвÑзаннÑÑ Ñ ÐÐТ.
ÐÑеднизон/пÑеднизолон. РиÑÑледованиÑÑ Ð»ÐµÐºÐ°ÑÑÑвенного взаимодейÑÑÐ²Ð¸Ñ ÑÑоÑикокÑиб не оказÑвал клиниÑеÑки знаÑимого влиÑÐ½Ð¸Ñ Ð½Ð° ÑаÑмакокинеÑÐ¸ÐºÑ Ð¿Ñеднизона/пÑеднизолона.
ÐигокÑин. ÐÑи пÑименении ÑÑоÑикокÑиба в дозе 120 мг 1 Ñаз/ÑÑÑ Ð² ÑеÑение 10 дней Ñ Ð·Ð´Ð¾ÑовÑÑ Ð´Ð¾Ð±ÑоволÑÑев не наблÑдалоÑÑ Ð¸Ð·Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ AUС0-24Ñ Ð² ÑавновеÑном ÑоÑÑоÑнии или влиÑÐ½Ð¸Ñ Ð½Ð° вÑведение дигокÑина поÑками. ÐÑло оÑмеÑено ÑвелиÑение показаÑÐµÐ»Ñ Cmax дигокÑина (пÑиблизиÑелÑно на 33%). Такое повÑÑение, как пÑавило, не ÑвлÑеÑÑÑ ÑÑÑеÑÑвеннÑм Ñ Ð±Ð¾Ð»ÑÑинÑÑва паÑиенÑов. Ðднако пÑи одновÑеменном пÑименении ÑÑоÑикокÑиба и дигокÑина ÑледÑÐµÑ Ð½Ð°Ð±Ð»ÑдаÑÑ Ð·Ð° ÑоÑÑоÑнием паÑиенÑов Ñ Ð²ÑÑоким ÑиÑком ÑазвиÑÐ¸Ñ ÑокÑиÑеÑкого дейÑÑÐ²Ð¸Ñ Ð´Ð¸Ð³Ð¾ÐºÑина.
ÐлиÑние ÑÑоÑикокÑиба на пÑепаÑаÑÑ, меÑаболизиÑÑÑÑиеÑÑ ÑÑлÑÑоÑÑанÑÑеÑазами. ÐÑоÑикокÑиб ÑвлÑеÑÑÑ Ð¸Ð½Ð³Ð¸Ð±Ð¸ÑоÑом ÑÑлÑÑоÑÑанÑÑеÑÐ°Ð·Ñ Ñеловека (в ÑаÑÑноÑÑи SULT1E1) и Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð¿Ð¾Ð²ÑÑаÑÑ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑии ÐРв ÑÑвоÑоÑке кÑови. Ð ÑвÑзи Ñ Ñем, ÑÑо в наÑÑоÑÑее вÑÐµÐ¼Ñ Ð¿Ð¾Ð»ÑÑено недоÑÑаÑоÑно даннÑÑ Ð¾ влиÑнии ÑазлиÑнÑÑ ÑÑлÑÑоÑÑанÑÑеÑаз, а Ð¸Ñ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑÐºÐ°Ñ Ð·Ð½Ð°ÑимоÑÑÑ Ð´Ð»Ñ Ð¿ÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¼Ð½Ð¾Ð³Ð¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑов еÑе изÑÑаеÑÑÑ, ÑелеÑообÑазно Ñ Ð¾ÑÑоÑожноÑÑÑÑ Ð½Ð°Ð·Ð½Ð°ÑаÑÑ ÑÑоÑикокÑиб одновÑеменно Ñ Ð´ÑÑгими пÑепаÑаÑами, меÑаболизиÑÑÑÑимиÑÑ Ð² оÑновном ÑÑлÑÑоÑÑанÑÑеÑазами Ñеловека (напÑимеÑ, пеÑоÑалÑнÑй ÑалÑбÑÑамол и минокÑидил).
ÐлиÑние ÑÑоÑикокÑиба на пÑепаÑаÑÑ, меÑаболизиÑÑÑÑиеÑÑ Ð¸Ð·Ð¾ÑеÑменÑами ÑиÑÑÐµÐ¼Ñ ÑиÑÐ¾Ñ Ñома. Ðа оÑновании ÑезÑлÑÑаÑов иÑÑледований in vitro не ожидаеÑÑÑ, ÑÑо ÑÑоÑикокÑиб бÑÐ´ÐµÑ Ð¸Ð½Ð³Ð¸Ð±Ð¸ÑоваÑÑ Ð¸Ð·Ð¾ÑеÑменÑÑ ÑиÑÐ¾Ñ Ñома Ð 450 1Ð2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Ð1 и 3Ð4. РиÑÑледовании Ñ ÑÑаÑÑием здоÑовÑÑ Ð´Ð¾Ð±ÑоволÑÑев ежедневное пÑименение ÑÑоÑикокÑиба в дозе 120 мг не оказÑвало влиÑÐ½Ð¸Ñ Ð½Ð° акÑивноÑÑÑ Ð¸Ð·Ð¾ÑеÑменÑа CYP3Ð4 в пеÑени, ÑоглаÑно ÑезÑлÑÑаÑам ÑÑиÑÑомиÑинового дÑÑ Ð°ÑелÑного ÑеÑÑа.
ÐлиÑние дÑÑÐ³Ð¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑов на ÑаÑмакокинеÑÐ¸ÐºÑ ÑÑоÑикокÑиба
ÐÑновной пÑÑÑ Ð¼ÐµÑаболизма ÑÑоÑикокÑиба завиÑÐ¸Ñ Ð¾Ñ ÑеÑменÑов ÑиÑÑÐµÐ¼Ñ ÑиÑÐ¾Ñ Ñома. ÐзоÑеÑÐ¼ÐµÐ½Ñ CYP3A4 ÑпоÑобÑÑвÑÐµÑ Ð¼ÐµÑÐ°Ð±Ð¾Ð»Ð¸Ð·Ð¼Ñ ÑÑоÑикокÑиба in vivo. ÐÑÑÐ»ÐµÐ´Ð¾Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ in vitro даÑÑ Ð¾ÑÐ½Ð¾Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¿Ð¾Ð»Ð°Ð³Ð°ÑÑ, ÑÑо изоÑеÑменÑÑ CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 Ñакже могÑÑ ÐºÐ°ÑализиÑоваÑÑ Ð¾Ñновной пÑÑÑ Ð¼ÐµÑаболизма, но Ð¸Ñ ÐºÐ¾Ð»Ð¸ÑеÑÑвеннÑе Ñ Ð°ÑакÑеÑиÑÑики in vivo не изÑÑалиÑÑ.
ÐеÑоконазол. ÐеÑоконазол ÑвлÑеÑÑÑ Ð¼Ð¾ÑнÑм ингибиÑоÑом изоÑеÑменÑа CYP3A4. ÐÑи назнаÑении кеÑоконазола здоÑовÑм добÑоволÑÑам в дозе 400 мг 1 Ñаз/ÑÑÑ Ð² ÑеÑение 11 дней он не оказÑвал клиниÑеÑки знаÑимого влиÑÐ½Ð¸Ñ Ð½Ð° ÑаÑмакокинеÑÐ¸ÐºÑ Ð¾Ð´Ð½Ð¾Ð¹ Ð´Ð¾Ð·Ñ ÑÑоÑикокÑиба 60 мг (ÑвелиÑение AUC на 43%).
ÐоÑиконазол и миконазол. ÐдновÑеменное назнаÑение ÑилÑнÑÑ Ð¸Ð½Ð³Ð¸Ð±Ð¸ÑоÑов изоÑеÑменÑа CYP3A4 (воÑиконазол Ð´Ð»Ñ Ð¿Ñиема внÑÑÑÑ Ð¸Ð»Ð¸ меÑÑно миконазол, Ð³ÐµÐ»Ñ Ð´Ð»Ñ Ð¿Ñиема внÑÑÑÑ) и ÑÑоÑикокÑиба вÑзÑвало неболÑÑое ÑвелиÑение ÑкÑпозиÑии ÑÑоÑикокÑиба, коÑоÑое на оÑновании опÑбликованнÑÑ Ð´Ð°Ð½Ð½ÑÑ Ð½Ðµ бÑло пÑизнано клиниÑеÑки знаÑимÑм.
РиÑампиÑин. ÐдновÑеменное назнаÑение ÑÑоÑикокÑиба и ÑиÑампиÑина (моÑного индÑкÑоÑа ÑиÑÑÐµÐ¼Ñ ÑиÑÐ¾Ñ Ñомов) пÑиводило к ÑÐ½Ð¸Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑии ÑÑоÑикокÑиба в плазме кÑови на 65%. Такое взаимодейÑÑвие Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ ÑопÑовождаÑÑÑÑ ÑеÑидивом ÑимпÑомов пÑи одновÑеменном пÑименении ÑÑоÑикокÑиба Ñ ÑиÑампиÑином. ÐÑи даннÑе могÑÑ ÑказÑваÑÑ Ð½Ð° Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ÑÑÑ Ð¿Ð¾Ð²ÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð´Ð¾Ð·Ñ, однако пÑименÑÑÑ ÑÑоÑикокÑиб в Ð´Ð¾Ð·Ð°Ñ , коÑоÑÑе пÑевÑÑаÑÑ ÑекомендованнÑе Ð´Ð»Ñ ÐºÐ°Ð¶Ð´Ð¾Ð³Ð¾ показаниÑ, не ÑледÑеÑ, поÑколÑÐºÑ ÐºÐ¾Ð¼Ð±Ð¸Ð½Ð¸Ñованное пÑименение ÑиÑампиÑина и ÑÑоÑикокÑиба в ÑÐ°ÐºÐ¸Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð°Ñ Ð½Ðµ изÑÑалоÑÑ.
ÐнÑаÑидÑ. ÐнÑаÑÐ¸Ð´Ñ Ð½Ðµ оказÑваÑÑ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑки знаÑимого дейÑÑÐ²Ð¸Ñ Ð½Ð° ÑаÑмакокинеÑÐ¸ÐºÑ ÑÑоÑикокÑиба.
Специальные указания
ÐлиÑние на желÑдоÑно-киÑеÑнÑй ÑÑакÑ
ÐÑмеÑÐµÐ½Ñ ÑлÑÑаи оÑложнений Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð²ÐµÑÑ Ð½Ð¸Ñ Ð¾Ñделов ÐÐТ (пеÑÑоÑаÑии, ÑÐ·Ð²Ñ Ð¸Ð»Ð¸ кÑовоÑеÑениÑ), иногда Ñ Ð»ÐµÑалÑнÑм иÑÑ Ð¾Ð´Ð¾Ð¼, Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов, коÑоÑÑе полÑÑали ÑÑоÑикокÑиб. РекомендÑеÑÑÑ ÑоблÑдаÑÑ Ð¾ÑÑоÑожноÑÑÑ Ð¿Ñи леÑении паÑиенÑов Ñ Ð²ÑÑоким ÑиÑком ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð¾Ñложнений Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÐÐТ пÑи пÑименении ÐÐÐÐ, в ÑаÑÑноÑÑи Ñ Ð¿Ð¾Ð¶Ð¸Ð»ÑÑ , паÑиенÑов, коÑоÑÑе одновÑеменно пÑименÑÑÑ Ð´ÑÑгие ÐÐÐÐ, в Ñ.Ñ. аÑеÑилÑалиÑиловÑÑ ÐºÐ¸ÑлоÑÑ, а Ñакже Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ñакими заболеваниÑми ÐÐТ в анамнезе, как Ñзва или желÑдоÑно-киÑеÑное кÑовоÑеÑение.
СÑÑеÑÑвÑÐµÑ Ð´Ð¾Ð¿Ð¾Ð»Ð½Ð¸ÑелÑнÑй ÑиÑк ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð½ÐµÐ¶ÐµÐ»Ð°ÑелÑнÑÑ ÑеакÑий Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÐÐТ (желÑдоÑно-киÑеÑнÑе ÑÐ·Ð²Ñ Ð¸Ð»Ð¸ дÑÑгие оÑÐ»Ð¾Ð¶Ð½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÐÐТ) пÑи одновÑеменном пÑименении ÑÑоÑикокÑиба и аÑеÑилÑалиÑиловой киÑлоÑÑ (даже в Ð½Ð¸Ð·ÐºÐ¸Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð°Ñ ). РдолгоÑÑоÑнÑÑ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑÑледованиÑÑ Ð½Ðµ наблÑдалоÑÑ Ð´Ð¾ÑÑовеÑнÑÑ ÑазлиÑий в оÑноÑении безопаÑноÑÑи Ð´Ð»Ñ ÐÐТ пÑи пÑименении ÑелекÑивнÑÑ Ð¸Ð½Ð³Ð¸Ð±Ð¸ÑоÑов ЦÐÐ-2 в комбинаÑии Ñ Ð°ÑеÑилÑалиÑиловой киÑлоÑой в ÑÑавнении Ñ Ð¿Ñименением ÐÐÐРв комбинаÑии Ñ Ð°ÑеÑилÑалиÑиловой киÑлоÑой (Ñм. Ñаздел «ФаÑмакологиÑеÑкие ÑвойÑÑва», подÑаздел «ФаÑмакодинамика»).
ÐлиÑние на ÑеÑдеÑно-ÑоÑÑдиÑÑÑÑ ÑиÑÑемÑ
РезÑлÑÑаÑÑ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑÑледований ÑвидеÑелÑÑÑвÑÑÑ Ð¾ Ñом, ÑÑо пÑименение лекаÑÑÑвеннÑÑ Ð¿ÑепаÑаÑов клаÑÑа ÑелекÑивнÑÑ Ð¸Ð½Ð³Ð¸Ð±Ð¸ÑоÑов ЦÐÐ-2 ÑвÑзано Ñ Ð¿Ð¾Ð²ÑÑеннÑм ÑиÑком ÑазвиÑÐ¸Ñ ÑÑомбоÑиÑеÑÐºÐ¸Ñ Ñвлений (оÑобенно инÑаÑкÑа миокаÑда и инÑÑлÑÑа) оÑноÑиÑелÑно плаÑебо и некоÑоÑÑÑ ÐÐÐÐ. ÐоÑколÑÐºÑ ÑиÑк ÑазвиÑÐ¸Ñ ÑеÑдеÑно-ÑоÑÑдиÑÑÑÑ Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ð¹ пÑи пÑиеме ÑелекÑивнÑÑ Ð¸Ð½Ð³Ð¸Ð±Ð¸ÑоÑов ЦÐÐ-2 Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ ÑвелиÑиÑÑÑÑ Ð¿Ñи ÑвелиÑении Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð¸ пÑодолжиÑелÑноÑÑи пÑименениÑ, Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ вÑбиÑаÑÑ ÐºÐ°Ðº можно более коÑоÑкÑÑ Ð¿ÑодолжиÑелÑноÑÑÑ Ð¿ÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¸ ÑамÑÑ Ð½Ð¸Ð·ÐºÑÑ ÑÑÑекÑивнÑÑ ÑÑÑоÑнÑÑ Ð´Ð¾Ð·Ñ. ÐÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ пеÑиодиÑеÑки оÑениваÑÑ Ð¿Ð¾ÑÑебноÑÑÑ Ð¿Ð°ÑиенÑа в ÑимпÑомаÑиÑеÑком леÑении и оÑÐ²ÐµÑ Ð½Ð° ÑеÑапиÑ, оÑобенно Ð´Ð»Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð¾ÑÑеоаÑÑÑозом (Ñм. Ñаздел «ФаÑмакологиÑеÑкие ÑвойÑÑва», подÑаздел «ФаÑмакодинамика», а Ñакже ÑÐ°Ð·Ð´ÐµÐ»Ñ Â«ÐÑоÑивопоказаниÑ», «СпоÑоб пÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¸ дозÑ» и «ÐобоÑное дейÑÑвие»).
ÐаÑиенÑам Ñ Ð¸Ð·Ð²ÐµÑÑнÑми ÑакÑоÑами ÑиÑка ÑазвиÑÐ¸Ñ ÑеÑдеÑно-ÑоÑÑдиÑÑÑÑ Ð¾Ñложнений (Ñакими как аÑÑеÑиалÑÐ½Ð°Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑÑензиÑ, гипеÑлипидемиÑ, ÑÐ°Ñ Ð°ÑнÑй диабеÑ, кÑÑение) ÑледÑÐµÑ Ð½Ð°Ð·Ð½Ð°ÑаÑÑ ÑÑоÑикокÑиб ÑолÑко поÑле ÑÑаÑелÑной оÑенки полÑÐ·Ñ Ð¸ ÑиÑка (Ñм. Ñаздел «ФаÑмакологиÑеÑкие ÑвойÑÑва», подÑаздел «ФаÑмакодинамика»).
СелекÑивнÑе ингибиÑоÑÑ Ð¦ÐÐ-2 не ÑвлÑÑÑÑÑ Ð·Ð°Ð¼ÐµÐ½Ð¾Ð¹ аÑеÑилÑалиÑиловой киÑлоÑÑ Ð¿Ñи пÑоÑилакÑике ÑеÑдеÑно-ÑоÑÑдиÑÑÑÑ Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ð¹, поÑколÑÐºÑ Ð½Ðµ оказÑваÑÑ Ð²Ð»Ð¸ÑÐ½Ð¸Ñ Ð½Ð° ÑÑомбоÑиÑÑ. ÐоÑÑÐ¾Ð¼Ñ Ð½Ðµ ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑекÑаÑаÑÑ Ð¿Ñименение анÑиагÑеганÑнÑÑ Ð¿ÑепаÑаÑов (Ñм. Ñаздел «ФаÑмакологиÑеÑкие ÑвойÑÑва», подÑаздел «ФаÑмакодинамика», а Ñакже Ñаздел «ÐзаимодейÑÑвие Ñ Ð´ÑÑгими лекаÑÑÑвеннÑми пÑепаÑаÑами»).
ÐлиÑние на ÑÑнкÑÐ¸Ñ Ð¿Ð¾Ñек
ÐоÑеÑнÑе пÑоÑÑÐ°Ð³Ð»Ð°Ð½Ð´Ð¸Ð½Ñ Ð¼Ð¾Ð³ÑÑ Ð¸Ð³ÑаÑÑ ÐºÐ¾Ð¼Ð¿ÐµÐ½ÑаÑоÑнÑÑ ÑÐ¾Ð»Ñ Ð² поддеÑжании поÑеÑной пеÑÑÑзии. ÐÑи налиÑии ÑÑловий, оÑÑиÑаÑелÑно влиÑÑÑÐ¸Ñ Ð½Ð° поÑеÑнÑÑ Ð¿ÐµÑÑÑзиÑ, назнаÑение ÑÑоÑикокÑиба Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð²ÑзваÑÑ ÑменÑÑение обÑÐ°Ð·Ð¾Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¿ÑоÑÑагландинов и Ñнижение поÑеÑного кÑовоÑока, и Ñаким обÑазом ÑнизиÑÑ ÑÑнкÑÐ¸Ñ Ð¿Ð¾Ñек. СамÑй болÑÑой ÑиÑк ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð´Ð°Ð½Ð½Ð¾Ð¹ ÑеакÑии ÑÑÑеÑÑвÑÐµÑ Ð´Ð»Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñо знаÑиÑелÑнÑм Ñнижением ÑÑнкÑии поÑек, декомпенÑиÑованной ÑеÑдеÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑÑÑ Ð¸Ð»Ð¸ ÑиÑÑозом в анамнезе. У ÑÐ°ÐºÐ¸Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ оÑÑÑеÑÑвлÑÑÑ ÐºÐ¾Ð½ÑÑÐ¾Ð»Ñ ÑÑнкÑии поÑек.
ÐадеÑжка жидкоÑÑи, оÑеки и аÑÑеÑиалÑÐ½Ð°Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑÑензиÑ
Ðак и в ÑлÑÑае пÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð´ÑÑÐ³Ð¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑов, ингибиÑÑÑÑÐ¸Ñ ÑинÑез пÑоÑÑагландинов, Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов, пÑименÑÑÑÐ¸Ñ ÑÑоÑикокÑиб, наблÑдалиÑÑ Ð·Ð°Ð´ÐµÑжка жидкоÑÑи, оÑек и аÑÑеÑиалÑÐ½Ð°Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑÑензиÑ. ÐÑименение вÑÐµÑ ÐÐÐÐ, вклÑÑÐ°Ñ ÑÑоÑикокÑиб, Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð±ÑÑÑ ÑвÑзано Ñ Ð²Ð¾Ð·Ð½Ð¸ÐºÐ½Ð¾Ð²ÐµÐ½Ð¸ÐµÐ¼ или ÑеÑидивом Ñ ÑониÑеÑкой ÑеÑдеÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑи. ÐнÑоÑмаÑÐ¸Ñ Ð¾ завиÑимоÑÑи ÑÑÑекÑа ÑÑоÑикокÑиба Ð¾Ñ Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð¿Ñиведена в Ñазделе “ФаÑмакологиÑеÑкие ÑвойÑÑва”, подÑаздел «ФаÑмакодинамика». СледÑÐµÑ ÑоблÑдаÑÑ Ð¾ÑÑоÑожноÑÑÑ Ð¿Ñи назнаÑении ÑÑоÑикокÑиба паÑиенÑам, Ñ ÐºÐ¾ÑоÑÑÑ Ð² анамнезе имеÑÑÑÑ ÑеÑдеÑÐ½Ð°Ñ Ð½ÐµÐ´Ð¾ÑÑаÑоÑноÑÑÑ, наÑÑÑение ÑÑнкÑии левого желÑдоÑка или аÑÑеÑиалÑÐ½Ð°Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑÑензиÑ, а Ñакже паÑиенÑам Ñ Ñже имеÑÑимиÑÑ Ð¾Ñеками, возникÑими по лÑбой дÑÑгой пÑиÑине. ÐÑи поÑвлении клиниÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¿Ñизнаков ÑÑ ÑдÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑоÑÑоÑÐ½Ð¸Ñ Ñ ÑÐ°ÐºÐ¸Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑедпÑинÑÑÑ ÑооÑвеÑÑÑвÑÑÑие меÑÑ, вклÑÑÐ°Ñ Ð¾ÑÐ¼ÐµÐ½Ñ ÑÑоÑикокÑиба.
ÐÑименение ÑÑоÑикокÑиба, оÑобенно в вÑÑÐ¾ÐºÐ¸Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð°Ñ , Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð±ÑÑÑ ÑвÑзано Ñ Ð±Ð¾Ð»ÐµÐµ ÑаÑÑой и ÑÑжелой аÑÑеÑиалÑной гипеÑÑензией, Ñем пÑи пÑименении некоÑоÑÑÑ Ð´ÑÑÐ³Ð¸Ñ ÐÐÐРи ÑелекÑивнÑÑ Ð¸Ð½Ð³Ð¸Ð±Ð¸ÑоÑов ЦÐÐ-2. Ðо вÑÐµÐ¼Ñ Ð»ÐµÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑÑоÑикокÑибом ÑледÑÐµÑ Ð¾Ð±ÑаÑиÑÑ Ð¾Ñобое внимание на конÑÑÐ¾Ð»Ñ ÐÐ, коÑоÑое ÑледÑÐµÑ ÐºÐ¾Ð½ÑÑолиÑоваÑÑ Ð² ÑеÑение 2 Ð½ÐµÐ´ÐµÐ»Ñ Ð¿Ð¾Ñле наÑала леÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¸ пеÑиодиÑеÑки в далÑнейÑем. ÐÑи знаÑиÑелÑном повÑÑении ÐÐ Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ ÑаÑÑмоÑÑеÑÑ Ð°Ð»ÑÑеÑнаÑивное леÑение.
ÐлиÑние на ÑÑнкÑÐ¸Ñ Ð¿ÐµÑени
РклиниÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑÑледованиÑÑ Ð¿ÑодолжиÑелÑноÑÑÑÑ Ð´Ð¾ одного года пÑиблизиÑелÑно Ñ 1% паÑиенÑов, полÑÑавÑÐ¸Ñ Ð»ÐµÑение ÑÑоÑикокÑибом в Ð´Ð¾Ð·Ð°Ñ 30 мг, 60 мг и 90 мг в ÑÑÑки, наблÑдалоÑÑ Ð¿Ð¾Ð²ÑÑение акÑивноÑÑи аланинаминоÑÑанÑÑеÑÐ°Ð·Ñ (ÐÐТ) и/или аÑпаÑÑаÑаминоÑÑанÑÑеÑÐ°Ð·Ñ (ÐСТ) (пÑиблизиÑелÑно в 3 и более Ñаз оÑноÑиÑелÑно веÑÑ Ð½ÐµÐ¹ гÑаниÑÑ Ð½Ð¾ÑмÑ).
СледÑÐµÑ Ð½Ð°Ð±Ð»ÑдаÑÑ Ð·Ð° ÑоÑÑоÑнием вÑÐµÑ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ ÑимпÑомами и/или пÑизнаками диÑÑÑнкÑии пеÑени, а Ñакже паÑиенÑов Ñ Ð¿Ð°ÑологиÑеÑкими показаÑелÑми ÑÑнкÑии пеÑени. Ð ÑлÑÑае вÑÑÐ²Ð»ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿Ð¾ÑÑоÑннÑÑ Ð¾Ñклонений показаÑелей ÑÑнкÑии пеÑени (в ÑÑи Ñаза вÑÑе веÑÑ Ð½ÐµÐ³Ð¾ пÑедела ноÑмÑ) пÑименение ÑÑоÑикокÑиба должно бÑÑÑ Ð¿ÑекÑаÑено.
ÐбÑие ÑказаниÑ
ÐÑли во вÑÐµÐ¼Ñ Ð»ÐµÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑа наблÑдаеÑÑÑ ÑÑ ÑдÑение ÑÑнкÑии какой-либо из ÑиÑÑем оÑганов, ÑказаннÑÑ Ð²ÑÑе, ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑедпÑинÑÑÑ ÑооÑвеÑÑÑвÑÑÑие меÑÑ Ð¸ ÑаÑÑмоÑÑеÑÑ Ð²Ð¾Ð¿ÑÐ¾Ñ Ð¾Ð± оÑмене ÑÑоÑикокÑиба. ÐÑи пÑименении ÑÑоÑикокÑиба Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов пожилого возÑаÑÑа и Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð½Ð°ÑÑÑением ÑÑнкÑии поÑек, пеÑени или ÑеÑдÑа Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ ÑооÑвеÑÑÑвÑÑÑее медиÑинÑкое наблÑдение.
С оÑÑоÑожноÑÑÑÑ ÑледÑÐµÑ Ð½Ð°ÑинаÑÑ Ð»ÐµÑение ÑÑоÑикокÑибом Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð´ÐµÐ³Ð¸Ð´ÑаÑаÑией. ÐеÑед наÑалом пÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑÑоÑикокÑиба ÑекомендÑеÑÑÑ Ð¿ÑовеÑÑи ÑегидÑаÑаÑиÑ.
Ðо вÑÐµÐ¼Ñ Ð¿Ð¾ÑÑмаÑкеÑингового наблÑÐ´ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿Ñи пÑименении ÐÐÐРи некоÑоÑÑÑ ÑелекÑивнÑÑ Ð¸Ð½Ð³Ð¸Ð±Ð¸ÑоÑов ЦÐÐ-2 оÑÐµÐ½Ñ Ñедко ÑообÑалоÑÑ Ð¾ ÑазвиÑии ÑеÑÑезнÑÑ ÐºÐ¾Ð¶Ð½ÑÑ ÑеакÑий. ÐекоÑоÑÑе из Ð½Ð¸Ñ (в Ñ.Ñ. ÑкÑÑолиаÑивнÑй деÑмаÑиÑ, ÑиндÑом СÑивенÑа-ÐжонÑона и ÑокÑиÑеÑкий ÑпидеÑмалÑнÑй некÑолиз) бÑли Ñ Ð»ÐµÑалÑнÑм иÑÑ Ð¾Ð´Ð¾Ð¼. РиÑк ÑазвиÑÐ¸Ñ ÑÐ°ÐºÐ¸Ñ ÑеакÑий наиболее вÑÑок в наÑале ÑеÑапии, в болÑÑинÑÑве ÑлÑÑаев в ÑеÑение пеÑвого меÑÑÑа леÑениÑ. СообÑалоÑÑ Ð¾ ÑазвиÑии ÑеÑÑезнÑÑ ÑеакÑий гипеÑÑÑвÑÑвиÑелÑноÑÑи, ÑÐ°ÐºÐ¸Ñ ÐºÐ°Ðº анаÑилакÑÐ¸Ñ Ð¸ ангионевÑоÑиÑеÑкий оÑек, Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов, полÑÑавÑÐ¸Ñ ÑÑоÑикокÑиб. ÐÑименение некоÑоÑÑÑ ÑелекÑивнÑÑ Ð¸Ð½Ð³Ð¸Ð±Ð¸ÑоÑов ЦÐÐ-2 ÑопÑовождалоÑÑ Ð¿Ð¾Ð²ÑÑеннÑм ÑиÑком ÑазвиÑÐ¸Ñ ÐºÐ¾Ð¶Ð½ÑÑ ÑеакÑий Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ ÐºÐ°ÐºÐ¾Ð¹-либо лекаÑÑÑвенной аллеÑгией в анамнезе. ÐÑоÑикокÑиб должен бÑÑÑ Ð¾Ñменен пÑи пеÑвом поÑвлении кожной ÑÑпи, поÑажений ÑлизиÑÑой оболоÑки или лÑбого дÑÑгого пÑизнака гипеÑÑÑвÑÑвиÑелÑноÑÑи.
ÐÑименение ÑÑоÑикокÑиба Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð¼Ð°ÑкиÑоваÑÑ Ð»Ð¸Ñ Ð¾ÑÐ°Ð´ÐºÑ Ð¸Ð»Ð¸ дÑÑгие пÑизнаки воÑпалениÑ.
СледÑÐµÑ ÑоблÑдаÑÑ Ð¾ÑÑоÑожноÑÑÑ Ð¿Ñи одновÑеменном назнаÑении ÑÑоÑикокÑиба Ñ Ð²Ð°ÑÑаÑином или дÑÑгими пеÑоÑалÑнÑми анÑикоагÑлÑнÑами (Ñм. Ñаздел «ÐзаимодейÑÑвие Ñ Ð´ÑÑгими лекаÑÑÑвеннÑми пÑепаÑаÑами»).
ÐÑименение ÑÑоÑикокÑиба, как и дÑÑÐ³Ð¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑов, ингибиÑÑÑÑÐ¸Ñ Ð¦ÐРи ÑинÑез пÑоÑÑагландинов, не ÑекомендÑеÑÑÑ Ð¶ÐµÐ½Ñинам, коÑоÑÑе планиÑÑÑÑ Ð±ÐµÑеменноÑÑÑ (Ñм. Ñаздел «ФаÑмакологиÑеÑкие ÑвойÑÑва», подÑаздел «ФаÑмакодинамика» и Ñаздел «ÐÑименение пÑи беÑеменноÑÑи и в пеÑиод гÑÑдного вÑкаÑмливаниÑ, влиÑние на ÑеÑÑилÑноÑÑÑ»).
ÐлиÑние на ÑпоÑобноÑÑÑ ÑпÑавлÑÑÑ ÑÑанÑпоÑÑнÑми ÑÑедÑÑвами, Ð¼ÐµÑ Ð°Ð½Ð¸Ð·Ð¼Ð°Ð¼Ð¸
ÐаÑиенÑÑ, Ñ ÐºÐ¾ÑоÑÑÑ Ð²Ð¾ вÑÐµÐ¼Ñ Ð¿ÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑÑоÑикокÑиба оÑмеÑалиÑÑ ÑлÑÑаи головокÑÑжениÑ, ÑонливоÑÑи или ÑлабоÑÑи, Ð´Ð¾Ð»Ð¶Ð½Ñ Ð²Ð¾Ð·Ð´ÐµÑжаÑÑÑÑ Ð¾Ñ ÑпÑÐ°Ð²Ð»ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑÑанÑпоÑÑнÑми ÑÑедÑÑвами и ÑабоÑÑ Ñ Ð¼ÐµÑ Ð°Ð½Ð¸Ð·Ð¼Ð°Ð¼Ð¸.
Краткое описание
Противопоказания
· ÐовÑÑÐµÐ½Ð½Ð°Ñ ÑÑвÑÑвиÑелÑноÑÑÑ Ðº какомÑ-либо компоненÑÑ Ð¿ÑепаÑаÑа;
· Ð¯Ð·Ð²ÐµÐ½Ð½Ð°Ñ Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ·Ð½Ñ Ð¶ÐµÐ»Ñдка и двенадÑаÑипеÑÑÑной киÑки в ÑÑадии обоÑÑÑениÑ, акÑивное желÑдоÑно-киÑеÑное кÑовоÑеÑение;
· Ðолное или неполное ÑоÑеÑание бÑÐ¾Ð½Ñ Ð¸Ð°Ð»Ñной аÑÑмÑ, ÑеÑидивиÑÑÑÑего полипоза ноÑа и околоноÑовÑÑ Ð¿Ð°Ð·ÑÑ , и непеÑеноÑимоÑÑи аÑеÑилÑалиÑиловой киÑлоÑÑ Ð¸Ð»Ð¸ дÑÑÐ³Ð¸Ñ ÐÐÐÐ (в Ñ.Ñ. в анамнезе).
· ÐеÑеменноÑÑÑ, пеÑиод гÑÑдного вÑкаÑмливаниÑ.
· ТÑжелÑе наÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑÑнкÑии пеÑени (ÑÑвоÑоÑоÑнÑй алÑбÑмин <25 г/л или â¥10 баллов по Ñкале Чайлд-ÐÑÑ);
· ТÑÐ¶ÐµÐ»Ð°Ñ Ð¿Ð¾ÑеÑÐ½Ð°Ñ Ð½ÐµÐ´Ð¾ÑÑаÑоÑноÑÑÑ (клиÑÐµÐ½Ñ ÐºÑеаÑинина менее 30 мл/мин);
· ÐеÑÑкий возÑаÑÑ Ð´Ð¾ 16 леÑ;
· ÐоÑпалиÑелÑнÑе Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñ ÐºÐ¸ÑеÑника;
· Ð¥ÑониÑеÑÐºÐ°Ñ ÑеÑдеÑÐ½Ð°Ñ Ð½ÐµÐ´Ð¾ÑÑаÑоÑноÑÑÑ (II-IV ÑÑнкÑионалÑнÑй клаÑÑ Ð¿Ð¾ NYHA);
· ÐеконÑÑолиÑÑÐµÐ¼Ð°Ñ Ð°ÑÑеÑиалÑÐ½Ð°Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑÑензиÑ, пÑи коÑоÑой показаÑели ÐÐ ÑÑойко пÑевÑÑаÑÑ 140/90 мм ÑÑ.ÑÑ.;
· ÐодÑвеÑÐ¶Ð´ÐµÐ½Ð½Ð°Ñ Ð¸ÑемиÑеÑÐºÐ°Ñ Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ·Ð½Ñ ÑеÑдÑа, Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¿ÐµÑиÑеÑиÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð°ÑÑеÑий и/или ÑеÑебÑоваÑкÑлÑÑнÑе заболеваниÑ;
· ÐеÑиÑÐ¸Ñ Ð»Ð°ÐºÑазÑ, непеÑеноÑимоÑÑÑ Ð»Ð°ÐºÑозÑ, глÑкозо-галакÑÐ¾Ð·Ð½Ð°Ñ Ð¼Ð°Ð»ÑабÑоÑбÑиÑ;
· ÐодÑвеÑÐ¶Ð´ÐµÐ½Ð½Ð°Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑкалиемиÑ;
· ÐÑогÑеÑÑиÑÑÑÑие Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¿Ð¾Ñек.
С оÑÑоÑожноÑÑÑÑ
СледÑÐµÑ ÑоблÑдаÑÑ Ð¾ÑÑоÑожноÑÑÑ Ð¿Ñи пÑименении пÑепаÑаÑа Ñ ÑледÑÑÑÐ¸Ñ Ð³ÑÑпп паÑиенÑов:
– паÑиенÑÑ Ñ Ð¿Ð¾Ð²ÑÑеннÑм ÑиÑком ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð¾Ñложнений Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÐÐТ вÑледÑÑвие пÑиема ÐÐÐÐ; пожилого возÑаÑÑа, одновÑеменно пÑинимаÑÑие дÑÑгие ÐÐÐÐ, в Ñ.Ñ. аÑеÑилÑалиÑиловÑÑ ÐºÐ¸ÑлоÑÑ, или паÑиенÑÑ Ñ Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñми ÐÐТ в анамнезе, Ñакими как ÑÐ·Ð²ÐµÐ½Ð½Ð°Ñ Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ·Ð½Ñ Ð¸ желÑдоÑно-киÑеÑнÑе кÑовоÑеÑениÑ;
– паÑиенÑÑ, имеÑÑие в анамнезе ÑакÑоÑÑ ÑиÑка ÑеÑдеÑно-ÑоÑÑдиÑÑÑÑ Ð¾Ñложнений, Ñакие как диÑлипидемиÑ/гипеÑлипидемиÑ, ÑÐ°Ñ Ð°ÑнÑй диабеÑ, аÑÑеÑиалÑÐ½Ð°Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑÑензиÑ, кÑÑение, ÑеÑдеÑÐ½Ð°Ñ Ð½ÐµÐ´Ð¾ÑÑаÑоÑноÑÑÑ, наÑÑÑение ÑÑнкÑии левого желÑдоÑка, оÑеки и задеÑжка жидкоÑÑи;
– паÑиенÑам Ñ Ð½Ð°ÑÑÑениÑми ÑÑнкÑии пеÑени легкой ÑÑепени ÑÑжеÑÑи (5-6 баллов по Ñкале Чайлд-ÐÑÑ) не ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑевÑÑаÑÑ Ð´Ð¾Ð·Ñ 60 мг 1 Ñаз/ÑÑÑ, паÑиенÑам Ñ Ð½Ð°ÑÑÑениÑми ÑÑнкÑии пеÑени ÑÑедней ÑÑепени ÑÑжеÑÑи (7-9 баллов по Ñкале Чайлд-ÐÑÑ) – 30 мг 1 Ñаз/ÑÑÑ;
– паÑиенÑÑ Ñ Ð´ÐµÐ³Ð¸Ð´ÑаÑаÑией;
– паÑиенÑÑ Ñ Ð½Ð°ÑÑÑениÑми ÑÑнкÑии поÑек, одновÑеменно пÑименÑÑÑÐ¸Ñ Ð¸Ð½Ð³Ð¸Ð±Ð¸ÑоÑÑ ÐÐФ, диÑÑеÑики ангиоÑензина II, оÑобенно пожилÑе;
– паÑиенÑÑ Ñ ÐºÐ»Ð¸ÑенÑом кÑеаÑинина <60 мл/мин;
– паÑиенÑÑ Ñ Ð¿ÑедÑеÑÑвÑÑÑим знаÑиÑелÑнÑм Ñнижением ÑÑнкÑии поÑек, Ñ Ð¾Ñлабленной ÑÑнкÑией поÑек, декомпенÑиÑованной ÑеÑдеÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑÑÑ Ð¸Ð»Ð¸ ÑиÑÑозом пеÑени, Ð½Ð°Ñ Ð¾Ð´ÑÑиеÑÑ Ð² гÑÑппе ÑиÑка пÑи длиÑелÑном пÑименении ÐÐÐÐ.
СледÑÐµÑ ÑоблÑдаÑÑ Ð¾ÑÑоÑожноÑÑÑ Ð¿Ñи ÑопÑÑÑÑвÑÑÑей ÑеÑапии ÑледÑÑÑими пÑепаÑаÑами:
– анÑикоагÑлÑнÑÑ (напÑимеÑ, ваÑÑаÑин);
– анÑиагÑеганÑÑ (напÑимеÑ, аÑеÑилÑалиÑÐ¸Ð»Ð¾Ð²Ð°Ñ ÐºÐ¸ÑлоÑа, клопидогÑел);
– пÑепаÑаÑÑ, меÑаболизиÑÑÑÑиеÑÑ ÑÑлÑÑоÑÑанÑÑеÑазами.
Побочные действия
ÐезопаÑноÑÑÑ Ð¿ÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑÑоÑикокÑиба оÑенивалаÑÑ Ð² клиниÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑÑледованиÑÑ , вклÑÑавÑÐ¸Ñ 9295 ÑÑаÑÑников, в Ñ.Ñ. 6757 паÑиенÑов Ñ OA, Ð Ð, Ñ ÑониÑеÑкой болÑÑ Ð² нижней ÑаÑÑи ÑÐ¿Ð¸Ð½Ñ Ð¸ анкилозиÑÑÑÑим ÑпондилиÑом (пÑиблизиÑелÑно 600 паÑиенÑов Ñ OA или РРполÑÑали леÑение на пÑоÑÑжении одного года или долÑÑе).
РклиниÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑÑледованиÑÑ Ð¿ÑоÑÐ¸Ð»Ñ Ð½ÐµÐ¶ÐµÐ»Ð°ÑелÑнÑÑ ÑÑÑекÑов бÑл ÑÑ Ð¾Ð´Ð½Ñм Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ OA или Ð Ð, коÑоÑÑе пÑинимали ÑÑоÑикокÑиб на пÑоÑÑжении 1 года или долÑÑе.
РклиниÑеÑком иÑÑледовании оÑÑÑого подагÑиÑеÑкого аÑÑÑиÑа паÑиенÑÑ Ð¿Ð¾Ð»ÑÑали ÑÑоÑикокÑиб в дозе 120 мг/ÑÑÑ Ð² ÑеÑение 8 дней. ÐÑоÑÐ¸Ð»Ñ Ð½ÐµÐ¶ÐµÐ»Ð°ÑелÑнÑÑ ÑÑÑекÑов в ÑÑом иÑÑледовании бÑл в Ñелом Ñаким же, как и в обÑединеннÑÑ Ð¸ÑÑледованиÑÑ OA, РРи Ñ ÑониÑеÑкой боли в нижней ÑаÑÑи ÑпинÑ.
Ð ÐÑогÑамме по оÑенке безопаÑноÑÑи в оÑноÑении ÑеÑдеÑно-ÑоÑÑдиÑÑой ÑиÑÑемÑ, коÑоÑÐ°Ñ Ð²ÐºÐ»ÑÑала даннÑе ÑÑÐµÑ Ð°ÐºÑивно-конÑÑолиÑÑемÑÑ Ð¸ÑÑледований, 17 412 паÑиенÑов Ñ OA или РРполÑÑали ÑÑоÑикокÑиб в дозе 60 мг или 90 мг в ÑÑеднем в ÑеÑение 18 меÑÑÑев (Ñм. Ñаздел «ФаÑмакологиÑеÑкие ÑвойÑÑва», подÑаздел «ФаÑмакодинамика»).
РклиниÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑÑледованиÑÑ Ð¾ÑÑÑой поÑлеопеÑаÑионной боли, ÑвÑзанной Ñ Ð¿Ñоведением ÑÑомаÑологиÑеÑкой опеÑаÑии, в коÑоÑÑÑ 614 паÑиенÑов полÑÑали ÑÑоÑикокÑиб в дозе 90 мг или 120 мг, пÑоÑÐ¸Ð»Ñ Ð½ÐµÐ¶ÐµÐ»Ð°ÑелÑнÑÑ ÑÑÑекÑов в Ñелом бÑл ÑÑ Ð¾Ð´Ð½Ñм Ñ Ð¿ÑоÑилем в обÑединеннÑÑ Ð¸ÑÑледованиÑÑ OA, РРи Ñ ÑониÑеÑкой боли в нижней ÑаÑÑи ÑпинÑ.
СледÑÑÑие нежелаÑелÑнÑе ÑеакÑии бÑли заÑегиÑÑÑиÑÐ¾Ð²Ð°Ð½Ñ Ñ Ð±Ð¾Ð»ÑÑей ÑаÑÑоÑой пÑи пÑименении пÑепаÑаÑа, Ñем пÑи пÑименении плаÑебо, в клиниÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑÑледованиÑÑ , вклÑÑавÑÐ¸Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ OA, Ð Ð, Ñ ÑониÑеÑкой болÑÑ Ð² нижней ÑаÑÑи ÑÐ¿Ð¸Ð½Ñ Ð¸Ð»Ð¸ Ñ Ð°Ð½ÐºÐ¸Ð»Ð¾Ð·Ð¸ÑÑÑÑим ÑпондилиÑом, коÑоÑÑе пÑинимали ÑÑоÑикокÑиб в дозе 30 мг, 60 мг или 90 мг Ñ Ð¿Ð¾Ð²ÑÑением Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð´Ð¾ ÑекомендÑемой в ÑеÑение 12 неделÑ, в иÑÑледованиÑÑ ÐÑогÑÐ°Ð¼Ð¼Ñ MEDAL пÑодолжиÑелÑноÑÑÑÑ Ð´Ð¾ 3,5 леÑ, в кÑаÑкоÑÑоÑнÑÑ Ð¸ÑÑледованиÑÑ Ð¾ÑÑÑой боли, а Ñакже в Ñ Ð¾Ð´Ðµ поÑÑмаÑкеÑингового пÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ (опÑеделение ÑаÑÑоÑÑ, заÑегиÑÑÑиÑованной в базе даннÑÑ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑкого иÑÑледованиÑ: оÑÐµÐ½Ñ ÑаÑÑо (â¥1/10), ÑаÑÑо (Ð¾Ñ â¥1/100 до <1/10), неÑаÑÑо (Ð¾Ñ â¥1/1000 до <1/100), Ñедко (Ð¾Ñ â¥1/10 000 до <1/1000), оÑÐµÐ½Ñ Ñедко (<1/10 000):
ÐнÑекÑионнÑе и паÑазиÑаÑнÑе заболеваниÑ: ÑаÑÑо – алÑвеолÑÑнÑй оÑÑиÑ; неÑаÑÑо – гаÑÑÑоÑнÑеÑиÑ, инÑекÑии веÑÑ Ð½Ð¸Ñ Ð´ÑÑ Ð°ÑелÑнÑÑ Ð¿ÑÑей, инÑекÑии моÑевÑводÑÑего ÑÑакÑа.
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÐºÑови и лимÑаÑиÑеÑкой ÑиÑÑемÑ: неÑаÑÑо – Ð°Ð½ÐµÐ¼Ð¸Ñ (в оÑновном в ÑезÑлÑÑаÑе желÑдоÑно-киÑеÑного кÑовоÑеÑениÑ), лейкопениÑ, ÑÑомбоÑиÑопениÑ.
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¸Ð¼Ð¼Ñнной ÑиÑÑемÑ: неÑаÑÑо – ÑеакÑии гипеÑÑÑвÑÑвиÑелÑноÑÑи 1,3; Ñедко – ангионевÑоÑиÑеÑкий оÑек, анаÑилакÑиÑеÑкие/анаÑилакÑоиднÑе ÑеакÑии, вклÑÑÐ°Ñ Ñок 1.
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¾Ð±Ð¼ÐµÐ½Ð° веÑеÑÑв и пиÑаниÑ: ÑаÑÑо – оÑеки/ задеÑжка жидкоÑÑи; неÑаÑÑо – Ñнижение или ÑÑиление аппеÑиÑа, ÑвелиÑение маÑÑÑ Ñела.
ÐаÑÑÑение пÑÐ¸Ñ Ð¸ÐºÐ¸: неÑаÑÑо – ÑÑевога, депÑеÑÑиÑ, наÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑии, галлÑÑинаÑии1; Ñедко – ÑпÑÑанноÑÑÑ ÑÐ¾Ð·Ð½Ð°Ð½Ð¸Ñ 1, беÑпокойÑÑво 1.
ÐаÑÑÑение Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð½ÐµÑвной ÑиÑÑемÑ: ÑаÑÑо – головокÑÑжение, Ð³Ð¾Ð»Ð¾Ð²Ð½Ð°Ñ Ð±Ð¾Ð»Ñ; неÑаÑÑо – наÑÑÑение вкÑÑа, беÑÑонниÑа, паÑеÑÑезиÑ/ гипеÑÑезиÑ, ÑонливоÑÑÑ.
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¾Ñгана зÑениÑ: неÑаÑÑо – неÑеÑкоÑÑÑ Ð·ÑениÑ, конÑÑнкÑивиÑ.
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¾Ñгана ÑлÑÑ Ð° и лабиÑинÑнÑе наÑÑÑениÑ: неÑаÑÑо – звон в ÑÑÐ°Ñ , веÑÑиго.
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÑеÑдеÑно-ÑоÑÑдиÑÑой ÑиÑÑемÑ: ÑаÑÑо – оÑÑÑение ÑеÑдÑебиениÑ, аÑиÑмиÑ1, аÑÑеÑиалÑÐ½Ð°Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑÑензиÑ; неÑаÑÑо – ÑибÑиллÑÑÐ¸Ñ Ð¿ÑедÑеÑдий, ÑÐ°Ñ Ð¸ÐºÐ°ÑдиÑ1, Ñ ÑониÑеÑÐºÐ°Ñ ÑеÑдеÑÐ½Ð°Ñ Ð½ÐµÐ´Ð¾ÑÑаÑоÑноÑÑÑ, неÑпеÑиÑиÑеÑкие Ð¸Ð·Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð½Ð° ÐÐÐ, ÑÑенокаÑдиÑ1, инÑаÑÐºÑ Ð¼Ð¸Ð¾ÐºÐ°Ñда4, “пÑиливє, наÑÑÑение мозгового кÑовообÑаÑÐµÐ½Ð¸Ñ 4, ÑÑанзиÑоÑÐ½Ð°Ñ Ð¸ÑемиÑеÑÐºÐ°Ñ Ð°Ñака, гипеÑÑониÑеÑкий кÑиз 1, ваÑкÑÐ»Ð¸Ñ 1.
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð´ÑÑ Ð°ÑелÑной ÑиÑÑемÑ: ÑаÑÑо â бÑÐ¾Ð½Ñ Ð¾Ñпазм1; неÑаÑÑо – каÑелÑ, одÑÑка, ноÑовое кÑовоÑеÑение.
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¶ÐµÐ»ÑдоÑно-киÑеÑного ÑÑакÑа: оÑÐµÐ½Ñ ÑаÑÑо – Ð±Ð¾Ð»Ñ Ð² живоÑе; ÑаÑÑо – запоÑ, меÑеоÑизм, гаÑÑÑиÑ, изжога/гаÑÑÑоÑзоÑагеалÑнÑй ÑеÑлÑкÑ, диаÑеÑ, диÑпепÑиÑ/ диÑкомÑоÑÑ Ð² ÑпигаÑÑÑии, ÑоÑноÑа, ÑвоÑа, ÑзоÑагиÑ, ÑÐ·Ð²Ñ ÑлизиÑÑой оболоÑки полоÑÑи ÑÑа; неÑаÑÑо – вздÑÑие живоÑа, изменение пеÑиÑÑалÑÑики, ÑÑÑ Ð¾ÑÑÑ ÑлизиÑÑой оболоÑки полоÑÑи ÑÑа, гаÑÑÑодÑоденалÑÐ½Ð°Ñ Ñзва, Ñзва желÑдка, вклÑÑÐ°Ñ Ð¶ÐµÐ»ÑдоÑно-киÑеÑнÑе пеÑÑоÑаÑии и кÑовоÑеÑениÑ, ÑиндÑом ÑаздÑаженного киÑеÑника, панкÑеаÑиÑ1.
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¿ÐµÑени и желÑевÑводÑÑÐ¸Ñ Ð¿ÑÑей: ÑаÑÑо – повÑÑение акÑивноÑÑи ÐÐТ, повÑÑение акÑивноÑÑи ACT; Ñедко â гепаÑиÑ1; Ñедко2 – пеÑеноÑÐ½Ð°Ñ Ð½ÐµÐ´Ð¾ÑÑаÑоÑноÑÑÑ1, желÑÑÑ Ð°1.
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÐºÐ¾Ð¶Ð¸ и подкожнÑÑ Ñканей: ÑаÑÑо – ÑÐºÑ Ð¸Ð¼Ð¾Ð·; неÑаÑÑо – оÑеÑноÑÑÑ Ð»Ð¸Ñа, зÑд, ÑÑпÑ, ÑÑиÑема1, кÑапивниÑа1; Ñедко2 – ÑиндÑом СÑивенÑа-ÐжонÑона1, ÑокÑиÑеÑкий ÑпидеÑмалÑнÑй некÑолиз1, ÑикÑиÑÐ¾Ð²Ð°Ð½Ð½Ð°Ñ Ð»ÐµÐºÐ°ÑÑÑÐ²ÐµÐ½Ð½Ð°Ñ ÑÑиÑема1.
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÑкелеÑно-мÑÑеÑной и ÑоединиÑелÑной Ñкани: неÑаÑÑо – ÑпазмÑ/ ÑÑдоÑоги мÑÑÑ, ÑкелеÑно-мÑÑеÑÐ½Ð°Ñ Ð±Ð¾Ð»Ñ/ÑкованноÑÑÑ.
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¿Ð¾Ñек и моÑевÑводÑÑÐ¸Ñ Ð¿ÑÑей: неÑаÑÑо – пÑоÑеинÑÑиÑ, повÑÑение кÑеаÑинина в ÑÑвоÑоÑке кÑови, поÑеÑÐ½Ð°Ñ Ð½ÐµÐ´Ð¾ÑÑаÑоÑноÑÑÑ1.
ÐбÑие ÑаÑÑÑÑойÑÑва и наÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð² меÑÑе введениÑ: ÑаÑÑо – аÑÑениÑ/ ÑлабоÑÑÑ, гÑиппоподобнÑй ÑиндÑом; неÑаÑÑо – Ð±Ð¾Ð»Ñ Ð² гÑÑдной клеÑке.
ÐлиÑние на ÑезÑлÑÑаÑÑ Ð»Ð°Ð±Ð¾ÑаÑоÑнÑÑ Ð¸ инÑÑÑÑменÑалÑнÑÑ Ð¸ÑÑледований: неÑаÑÑо – повÑÑение азоÑа моÑÐµÐ²Ð¸Ð½Ñ ÐºÑови, повÑÑение кÑеаÑинÑоÑÑокиназÑ, гипеÑкалиемиÑ, повÑÑение моÑевой киÑлоÑÑ; Ñедко – Ñнижение наÑÑÐ¸Ñ Ð² кÑови.
1 ÐÐ°Ð½Ð½Ð°Ñ Ð½ÐµÐ¶ÐµÐ»Ð°ÑелÑÐ½Ð°Ñ ÑеакÑÐ¸Ñ Ð±Ñла заÑегиÑÑÑиÑована в Ñ Ð¾Ð´Ðµ поÑÑмаÑкеÑингового наблÑдениÑ. ЧаÑÑоÑа ÑообÑений Ð´Ð»Ñ Ð½ÐµÐµ оÑениваеÑÑÑ Ð½Ð° оÑновании наиболее вÑÑокой ÑаÑÑоÑÑ, наблÑдавÑейÑÑ Ð² клиниÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑÑледованиÑÑ , обÑединеннÑÑ Ð² завиÑимоÑÑи Ð¾Ñ Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð¸ показаниÑ.
2 ЧаÑÑоÑÐ½Ð°Ñ ÐºÐ°ÑегоÑÐ¸Ñ “Ñедко” бÑла опÑеделена на оÑновании ÑаÑÑеÑной веÑÑ Ð½ÐµÐ¹ гÑаниÑÑ 95% довеÑиÑелÑного инÑеÑвала Ð´Ð»Ñ 0 ÑобÑÑий, ÑÑиÑÑÐ²Ð°Ñ ÐºÐ¾Ð»Ð¸ÑеÑÑво паÑиенÑов, полÑÑавÑÐ¸Ñ ÑÑоÑикокÑиб в анализе даннÑÑ III ÑазÑ, обÑединеннÑÑ Ð² завиÑимоÑÑи Ð¾Ñ Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð¸ Ð¿Ð¾ÐºÐ°Ð·Ð°Ð½Ð¸Ñ (n=15 470).
3 ÐипеÑÑÑвÑÑвиÑелÑноÑÑÑ Ð²ÐºÐ»ÑÑÐ°ÐµÑ ÑеÑÐ¼Ð¸Ð½Ñ “аллеÑгиє, “лекаÑÑÑÐ²ÐµÐ½Ð½Ð°Ñ Ð°Ð»Ð»ÐµÑгиє, “гипеÑÑÑвÑÑвиÑелÑноÑÑÑ Ðº лекаÑÑÑÐ²ÐµÐ½Ð½Ð¾Ð¼Ñ ÑÑедÑÑвє, “гипеÑÑÑвÑÑвиÑелÑноÑÑÑ”, “гипеÑÑÑвÑÑвиÑелÑноÑÑÑ Ð½ÐµÑÑоÑненнає, “ÑеакÑÐ¸Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑÑÑвÑÑвиÑелÑноÑÑи” и “неÑпеÑиÑиÑеÑÐºÐ°Ñ Ð°Ð»Ð»ÐµÑгиє.
4 Ðо ÑезÑлÑÑаÑам даннÑÑ Ð°Ð½Ð°Ð»Ð¸Ð·Ð° долгоÑÑоÑнÑÑ Ð¿Ð»Ð°Ñебо-конÑÑолиÑÑемÑÑ Ð¸ акÑивно-конÑÑолиÑÑемÑÑ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑÑледований пÑи пÑименении ÑелекÑивнÑÑ Ð¸Ð½Ð³Ð¸Ð±Ð¸ÑоÑов ЦÐÐ-2 повÑÑаеÑÑÑ ÑиÑк ÑазвиÑÐ¸Ñ ÑеÑÑезнÑÑ Ð°ÑÑеÑиалÑнÑÑ ÑÑомбоÑиÑеÑÐºÐ¸Ñ Ñвлений, вклÑÑÐ°Ñ Ð¸Ð½ÑаÑÐºÑ Ð¼Ð¸Ð¾ÐºÐ°Ñда и инÑÑлÑÑ. ÐÑÑ Ð¾Ð´Ñ Ð¸Ð· имеÑÑÐ¸Ñ ÑÑ Ð´Ð°Ð½Ð½ÑÑ , маловеÑоÑÑно, ÑÑо абÑолÑÑнÑй ÑиÑк ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð´Ð°Ð½Ð½ÑÑ Ñвлений пÑевÑÑÐ°ÐµÑ 1% в год (неÑаÑÑо).
СледÑÑÑие ÑеÑÑезнÑе нежелаÑелÑнÑе ÑÐ²Ð»ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð±Ñли заÑегиÑÑÑиÑÐ¾Ð²Ð°Ð½Ñ Ð² ÑвÑзи Ñ Ð¿Ñиемом ÐÐÐРи не могÑÑ Ð±ÑÑÑ Ð¸ÑклÑÑÐµÐ½Ñ Ð´Ð»Ñ ÑÑоÑикокÑиба: неÑÑоÑокÑиÑноÑÑÑ, вклÑÑÐ°Ñ Ð¸Ð½ÑеÑÑÑиÑиалÑнÑй неÑÑÐ¸Ñ Ð¸ неÑÑоÑиÑеÑкий ÑиндÑом.
Передозировка
РклиниÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑÑледованиÑÑ Ð¿Ñием ÑÑоÑикокÑиба в Ñазовой дозе до 500 мг или многокÑаÑнÑй пÑием до 150 мг/ÑÑÑ Ð² ÑеÑение 21 Ð´Ð½Ñ Ð½Ðµ вÑзÑвал ÑÑÑеÑÑвеннÑÑ ÑокÑиÑеÑÐºÐ¸Ñ ÑÑÑекÑов. ÐÑли полÑÑÐµÐ½Ñ ÑообÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¾Ð± оÑÑÑой пеÑедозиÑовке ÑÑоÑикокÑибом, однако в болÑÑинÑÑве ÑлÑÑаев о нежелаÑелÑнÑÑ ÑеакÑиÑÑ Ð½Ðµ ÑообÑалоÑÑ.
СимпÑомÑ: наиболее ÑаÑÑÑе нежелаÑелÑнÑе ÑеакÑии ÑооÑвеÑÑÑвовали пÑоÑÐ¸Ð»Ñ Ð±ÐµÐ·Ð¾Ð¿Ð°ÑноÑÑи ÑÑоÑикокÑиба (напÑимеÑ, наÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÐÐТ, каÑдиоÑеналÑнÑе ÑвлениÑ).
ÐеÑение: в ÑлÑÑае пеÑедозиÑовки ÑелеÑообÑазно пÑименÑÑÑ Ð¾Ð±ÑÑнÑе поддеÑживаÑÑие меÑÑ, Ñакие как Ñдаление не вÑоÑавÑегоÑÑ Ð¿ÑепаÑаÑа из ÐÐТ, клиниÑеÑкое наблÑдение и, пÑи Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ÑÑи, поддеÑживаÑÑÐ°Ñ ÑеÑапиÑ. ÐÑоÑикокÑиб не вÑводиÑÑÑ Ð¿Ñи гемодиализе, вÑведение ÑÑоÑикокÑиба пÑи пеÑиÑонеалÑном диализе не изÑÑалоÑÑ.
Применение при беременности
ÐеÑеменноÑÑÑ
ÐлиниÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð´Ð°Ð½Ð½ÑÑ Ð¾ пÑименении ÑÑоÑикокÑиба в пеÑиод беÑеменноÑÑи неÑ. РиÑÑледованиÑÑ Ð½Ð° живоÑнÑÑ Ð½Ð°Ð±Ð»ÑдалоÑÑ ÑокÑиÑеÑкое дейÑÑвие на ÑепÑодÑкÑивнÑÑ ÑиÑÑемÑ. ÐоÑенÑиалÑнÑй ÑиÑк Ñ Ð¶ÐµÐ½Ñин в пеÑиод беÑеменноÑÑи неизвеÑÑен. ÐÑименение ÑÑоÑикокÑиба, как и дÑÑÐ³Ð¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑов, ингибиÑÑÑÑÐ¸Ñ ÑинÑез пÑоÑÑагландинов, в ÑеÑение поÑледнего ÑÑимеÑÑÑа беÑеменноÑÑи Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð¿ÑиводиÑÑ Ðº Ð¿Ð¾Ð´Ð°Ð²Ð»ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑокÑаÑений маÑки и пÑеждевÑÐµÐ¼ÐµÐ½Ð½Ð¾Ð¼Ñ Ð·Ð°ÐºÑÑÑÐ¸Ñ Ð°ÑÑеÑиалÑного пÑоÑока. ÐÑоÑикокÑиб пÑоÑивопоказан в пеÑиод беÑеменноÑÑи. ÐÑли в пеÑиод леÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð½Ð°ÑÑÑпила беÑеменноÑÑÑ, ÑÑоÑикокÑиб Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ оÑмениÑÑ.
ÐÑÑдное вÑкаÑмливание
У лакÑиÑÑÑÑÐ¸Ñ ÐºÑÑÑ ÑÑоÑикокÑиб вÑделÑеÑÑÑ Ñ Ð¼Ð¾Ð»Ð¾ÐºÐ¾Ð¼. ÐÑÑледований, подÑвеÑждаÑÑÐ¸Ñ Ð²Ñделение ÑÑоÑикокÑиба Ñ Ð³ÑÑднÑм молоком Ñ Ð¶ÐµÐ½Ñин, не пÑоводилоÑÑ. ÐенÑинÑ, коÑоÑÑе пÑинимаÑÑ ÑÑоÑикокÑиб, Ð´Ð¾Ð»Ð¶Ð½Ñ Ð¿ÑекÑаÑиÑÑ Ð³ÑÑдное вÑкаÑмливание (Ñм. Ñаздел «ÐÑоÑивопоказаниÑ»).
ФеÑÑилÑноÑÑÑ
ÐÑименение ÑÑоÑикокÑиба, как и дÑÑÐ³Ð¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑов, ингибиÑÑÑÑÐ¸Ñ Ð¦ÐÐ-2 и ÑинÑез пÑоÑÑагландинов, не ÑекомендÑеÑÑÑ Ð¶ÐµÐ½Ñинам, коÑоÑÑе планиÑÑÑÑ Ð±ÐµÑеменноÑÑÑ.
Аналоги
Вес | 0.014 kg |
---|
Похожие товары
Купить Эторелекс, 120 мг 7 шт с доставкой в США, Великобританию, Европу и более 120 других стран.