Этоксидол, 100 мг 50 шт

Антиоксидантное средство

Код АТХ: C01EB

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Этоксидол^® является ингибитором свободнорадикальных процессов, оказывает мембранопротекторное, антигипоксическое, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Этоксидол^® обладает антиишемическими свойствами, улучшает кровоток в зоне ишемии, ограничивает зону ишемического повреждения, обнаруживает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе.

Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть.

Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синоптической передачи.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта со средней скоростью 0,569±0,086 ч^-1. На здоровых добровольцах установлено, что при пероральном введении таблеток Этоксидол^® в дозе 100 мг максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 0,28±0,08 часа и составляет 487,0±72,4 нг/мл с последующим быстрым выведением препарата, со временем полувыведения (T_1/2) = 1,46±0,13 часа.

Этоксидол^® быстро распределяется по органам и тканям организма. Определяется в плазме крови на протяжении 7-10 часов.

Препарат интенсивно метаболизируется в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина, глюкуроноконъюгированных продуктов.

Показания

– ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);

– комплексная терапия ишемического инсульта;

– дисциркуляторная энцефалопатия;

– лёгкие и умеренные когнитивные расстройства.

Фармакологическое действие

Антиоксидантное средство

Код АТХ: C01EB

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Этоксидол® является ингибитором свободнорадикальных процессов, оказывает мембранопротекторное, антигипоксическое, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Этоксидол® обладает антиишемическими свойствами, улучшает кровоток в зоне ишемии, ограничивает зону ишемического повреждения, обнаруживает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе.

Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть.

Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синоптической передачи.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта со средней скоростью 0,569±0,086 ч-1. На здоровых добровольцах установлено, что при пероральном введении таблеток Этоксидол® в дозе 100 мг максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 0,28±0,08 часа и составляет 487,0±72,4 нг/мл с последующим быстрым выведением препарата, со временем полувыведения (T1/2) = 1,46±0,13 часа.

Этоксидол® быстро распределяется по органам и тканям организма. Определяется в плазме крови на протяжении 7-10 часов.

Препарат интенсивно метаболизируется в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина, глюкуроноконъюгированных продуктов.

Специальные указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Действующее вещество

Этилметилгидроксипиридина малат

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество:

этилметилгидроксипиридина малат (этоксидол) – 100 мг.

Вспомогательные вещества:

ацетилглутаминовая кислота (N-ацетил-L-глутаминовая кислота) – 68 мг,

деанол (2-диметиламиноэтанол) – 32 мг,

глицин – 20 мг,

целлюлоза микрокристаллическая – 260,1 мг,

повидон (коллидон 90F) – 1,6 мг,

лактозы моногидрат (молочный сахар) – 36 мг,

крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) – 30 мг,

кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 9,5 мг,

магния стеарат – 6 мг,

кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 12,8 мг,

натрия цикламат – 18 мг,

ароматизатор апельсиновый (ароматизатор пищевой “Апельсин”) – 6 мг.

Беременность

Этоксидол противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания, так как строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности и в период лактации не проводилось.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глкюкозо-галактозная мальабсорбция.

Острая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Обычно препарат переносится хорошо. В редких случаях возможно появление аллергических реакций, диспептических расстройств, тошноты и сухости во рту, диареи, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата.

При длительном применении возможно проявление метеоризма, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Взаимодействие

Усиливает действие противоэпилептических средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов и гипотензивную ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Передозировка

В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно возникновение симптомов нарушения сна – сонливость, бессонница.

Лечение симптоматическое.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

Синтез, Россия