Эритромицин, 250 мг 20 шт

Фармакотерапевтическая группа

антибиотик-макролид

Код АТХ: S01AA17

Фармакодинамика:

Бактериостатический антибиотик из группы макро лидов. Обратимо связывает­ся с 50S субъединицей рибосом что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие.

К чувствительным относятся микроорганизмы рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 05 мг/л к умеренно чувствительным – 1-6 мг/л к устойчивым – более 6 мг/л.

Широкий спектр антимикробного действия эритромицина включает:

грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу в т.ч. Staphylococcus aureus (кроме штаммов резистентных к метициллину – MRSA); Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Streptococcus spp. группы viridans); Bacillus anthracis Corynebacterium diphtheriae Corynebacterium minutissimum Listeria monocytogenes;

грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis Campylobacter jejuni Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila) Moraxella (Branhamella) catarrhalis Neisseria gonorrhoeae; Haemophilus influenzae (некоторые штаммы могут быть устой­чивы к эритромицину но чувствительны к другим макролидным антибиотикам);

другие микроорганизмы: Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis) Mycop­lasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae) Ureaplasma urealyticum Treponema spp. Propionibacterium acnes Entamoeba histolytica.

К эритромицину устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli и дру­гие представители семейства Enterobacteriaceae (Klebsiella spp. Proteus spp. Salmo­nella spp. Shigella spp. и другие); Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter spp. и другие неферментирующие бактерии а также анаэробные бактерии (Bacteroides spp. в том числе Bacteroides fragilis) метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus (MRSA) и энтерококки Enterococcus spp. микобактерии.

Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счет увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации обладает прокинетическими свойствами.

Фармакокинетика:

Абсорбция – высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные фор­мы эритромицина в виде основания покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема таблеток внутрь – 2-4 ч связь с белками – 70-90%. Биодоступность – 30-65%. В ор­ганизме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в пе­чени селезенке почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает та­ковую в плазме. Хорошо проникает в ткани легких лимфатических узлов экссудат среднего уха секрет предстательной железы сперму плевральную полость асцити­ческую и синовиальную жидкости.

В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) в спинномозговую жидкость (СМЖ) (концентрация составляет 10% от со­держания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацен­тарный барьер и поступает в кровь плода где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90%) частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме эритромицина участвуют изоферменты CYP3A4 CYP3A5 и CYP3A7 ингибитором которых он является. Период полувыведения (Т1/2) – 14-2 ч при анурии – 4-6 ч. Выведение с желчью – 20-30% в неизмененном виде почками (в неизмененном виде) после приема внутрь – 2-5%.

Показания

Бактериальные инфекции вызванные чувствительными возбудителями:

– инфекции ЛОР-органов (ларингит фарингит тонзиллит синусит наружный и средний отиты);

– инфекции нижних дыхательных путей (трахеит бронхит пневмония);

– инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи в т.ч. юношеские угри инфицированные раны пролежни ожоги II-III ст. трофические язвы);

– инфекции желчевыводящих путей (холецистит);

– мочеполовые инфекции у беременных вызванные Chlamydia trachomatis;

– неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мо­чеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов;

– первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам);

– гонорея;

– дифтерия (в т.ч. бактерионосительство) коклюш (в т.ч. профилактика) скар­латина трахома легионеллез (болезнь легионеров) эритразма листериоз амебная дизентерия;

Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит фарингит) у больных ревматизмом.

Профилактика инфекционного эндокардита при стоматологических вмешатель­ствах и операциях на ЛОР-органах у больных с факторами риска (пороки сердца протезированные клапаны и др.).

Эритромицин является антибиотиком резерва при аллергии к пенициллину и другим антибиотикам группы пенициллина а также к другим бета-лактамам.

Действующее вещество

Состав

Состав на 1 таблетку:

Состав ядра:

активное вещество: эритромицин (в пере­счете на активное вещество) – 250 мг;

вспомогательные вещества: повидон-12,6 тыс. (поливинилпирролидон низкомолекуляр­ный медицинский 12600±2700) – 9,45 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ, коллидон CL-M) – 13,5 мг, кальция стеарат – 4,14 мг, тальк – 10,35 мг, картофельный крахмал – до массы ядра 450 мг.

Состав оболочки: целлацефат (ацетилфталилцеллюлоза) – 16,2 мг, титана диоксид (ти­тана двуокись – 0,8 мг), касторовое масло 3,0мг.

Как принимать, дозировка

Внутрь. Таблетку принимать за 1-2 часа до еды или через 2-3 часа после еды.

Таблетку нельзя делить и разжевывать.

Взрослые и подростки старше 14 лет: обычные дозы при большинстве инфек­ций: разовая доза – 250-500 мг суточная доза – 1000-2000 мг (1-2 г). Эритромицин принимают 4 раза в сутки интервал между приемами – 6 часов. При суточной дозе Эритромицина не более 1 г/сут – возможен прием препарата 2 раза в сутки (по 500 мг каждые 12 часов).

При тяжелых инфекциях суточная доза Эритромицина может быть увеличена до 4 г (4000 мг). Максимальная суточная доза Эритромицина для взрослого – 4 г (4000 мг).

Курс лечения – 5-14 дней после исчезновения симптомов лечение продолжают еще в течение 2 дней.

Лечение стрептококковых инфекций различной локализации (в т.ч. тонзилло- фарингита) – должно продолжаться не менее 10 дней.

При юношеских угрях – по 250 мг 2 раза в сутки одновременно с местной тера­пией затем через 1 месяц от начала лечения в зависимости от состояния доза может быть снижена до 250 мг 1 раз в сутки.

При мочеполовых хламидийных инфекциях во время беременности – по 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой до­зы) – по 250 мг 4 раза в сутки (или по 500 мг 2 раза в сутки через 12 часов) в течение не менее 14 дней.

При неосложненном хламидиозе (уретральном эндоцервикальном или ректаль­ном) при непереносимости тетрациклиновых антибиотиков – взрослым по 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

При гонорее – по 500 мг г каждые 6 ч в течение 3 дней далее по 250 мг каждые 6 ч в течение 7 дней.

Лечение дифтерийного бактерионосительства – по 250 мг 2 раза в сутки не ме­нее 7 дней.

При коклюше – по 100-250 мг 4 раза в сутки курс лечения 5-14 дней.

При скарлатине – в обычных дозах курс лечения – не менее 10 дней.

При легионеллезе (болезни легионеров) – в суточной дозе 2-4 г/сут разделенной на 4 приема (по 500-1000 мг 4 раза в сутки) до исчезновения клинической симпто­матики заболевания (но не менее 14 дней).

При листериозе – по 250-500 мг 4 раза в сутки не менее 7 дней этиотропная те­рапия проводится до 6-7-го дня нормальной температуры а при тяжелых формах – до 14-21-го дня.

При эритразме – по 250 мг 4 раза в сутки в течение 5-7 дней одновременно с на­ружными средствами.

При амебной дизентерии: взрослым и подросткам старше 14 лет – по 250 мг 4 раза в сутки. Продолжительность лечения -10-14 дней.

Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит фарингит) у больных ревматизмом взрослых – по 250-500 мг 4 раза в сутки продолжительность курса – не менее 10 дней.

Профилактика инфекционного эндокардита у больных с пороками сердца при стоматологических вмешательствах и операциях на ЛОР-органах – взрослым по 1 г (1000 мг) за 1-2 ч до лечебной или диагностической процедуры далее по 500 мг каждые 6 ч всего 8 приемов..

Взаимодействие

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины цефалоспорины карбапенемы).

Несовместим с линкомицином клиндамицином и хлорамфениколом (антаго­низм).

Повышает концентрацию теофиллина.

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутст­вующей почечной недостаточностью).

Снижает клиренс триазолама и мидазолама в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.

При совместном применении с ловастатином симвастатином и другими статинами усиливается риск развития рабдомиолиза.

Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Лекарственные средства (ЛС) блокирующие канальцевую секрецию удлиняют Т1/2Эритромицина.

При совместном применении с ЛС метаболизм которых осуществляется в пе­чени системой цитохрома Р450 (карбамазепин вальпроевая кислота гексобарбитал фенитоин алфентанил дизопирамид ловастатин бромокриптин) может повышать­ся концентрация этих ЛС в плазме (поскольку эритромицин является ингибитором микросомальных ферментов печени).

При совместном применении с терфенадином или астемизолом возможно раз­витие аритмии (мерцание и трепетание желудочков желудочковая тахикардия вплоть до смертельного исхода) с дигидроэрготамином или негидрированными ал­калоидами спорыньи – сужение сосудов вплоть до полного спазма дизестезии.

Специальные указания

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных по­казателей функции печени.

Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней по­сле начала терапии однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почеч­ной и/или печеночной недостаточностью а также у пожилых пациентов.

Может помешать определению катехоламинов в моче и активности “печеноч­ных” трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинил- гидразина).

Нельзя запивать молоком или молочными продуктами.

В многочисленных клинических исследованиях был доказан антральный и дуо­денальный прокинетический эффект эритромицина.

Применение препарата не оказывает влияния на управление транспортными средствами и на обслуживание машин и механизмов требующих концентрации внимания.

Противопоказания

Гиперчувствительность к эритромицину и другим макролидам; значительное снижение слуха; одновременный прием терфенадина астемизола пимозида эрготамина дигидроэрготамина детский возраст до 14 лет период грудного вскармли­вания.

Аритмии (в анамнезе) удлинение интервала Q-T желтуха (в том числе в анам­незе) печеночная и/или почечная недостаточность.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обя­зательно проконсультируйтесь с врачом.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница другие формы кожной сыпи эозинофилия анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота гастралгия боль в животе тенезмы диарея дисбактериоз кандидоз полости рта псевдомембранозный колит нарушение функции печени холестатическая желтуха повышение активно­сти “печеночных” трансаминаз панкреатит.

Со стороны органа слуха: ототоксичность – снижение слуха и/или шум в ушах (при применении в высоких дозах – более 4 г/сут обычно обратимо).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия удлинение интервала Q-T на электрокардиограмме мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом Q-T на электрокардиограмме).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщи­те об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции печени вплоть до острой печеночной недоста­точности редко нарушение слуха.

Лечение: активированный уголь тщательный контроль за состоянием дыха­тельной системы (при необходимости – проведение искусственной вентиляции лег­ких) кислотно-основного состояния и электролитного обмена электрокардиограм­ма.

Промывание желудка эффективно при приеме дозы пятикратно превышающей среднюю терапевтическую.

Гемодиализ перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.

Применение при беременности

Применение Эритромицина при беременности возможно только в том случае когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лактации в связи с возможностью проникновения в грудное молоко следует воздержаться от кормления грудью при применении Эритромицина.

Аналоги