Эритромицин, 250 мг 10 шт

Фармакотерапевтическая группа

антибиотик-макролид

Код АТХ: S01AA17

Фармакодинамика:

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp. продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes) альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans) Bacillus anthracis Corynebacterium diphtheriae Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae Haemophilus influenzae Bordetella pertussis Brucella spp. Legionella spp. в т.ч. Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae) Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis) Treponema spp. Rickettsia spp. Entamoeba histolytica Listeria monocytogenes.

Устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli Pseudomonas aeruginosa а также Shigella spp. Salmonella spp. и др. К группе чувствительных относятся микроорганизмы рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 05 мг/л среднечувствительных – 1-6 мг/л умеренно устойчивых и устойчивых – 6-8 мг/л.

Фармакокинетика:

Абсорбция – высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Максимальная концентрация (Сmах) достигается после приема внутрь через 2-4 ч. Связь с белками плазмы – 70-90%.

Биодоступность – 30-65%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени селезенке почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких лимфатических узлов экссудат среднего уха секрет предстательной железы сперму плевральную полость асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме.

Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер в спинномозговую жидкость (его концентрация составляет 10% от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90%) частично с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) – 1.4-2 ч при анурии – 4-6 ч. Выведение с желчью – 20-30% в неизмененном виде почками (в неизмененном виде) после приема внутрь – 2-5%.

Показания

Угри обыкновенные (вульгарные), Бронхит, Коклюш, Инфекции желчевыводящих путей, Гайморит, Фарингит, Трахеит, Воспаление легких (пневмония), Пиодермия, Хламидиоз, Ангина, Инфекционные заболевания, Тонзиллит, Инфекции глаз, Синусит, Холецистит, Инфекции мочевыводящих путей, Гнойные раны

– Бактериальные инфекции вызванные чувствительной микрофлорой: дифтерия (в т.ч. бактерионосительство) коклюш (в т.ч. профилактика) трахома бруцеллез болезнь легионеров эритразма листериоз скарлатина амебная дизентерия гонорея; конъюнктивит новорожденных пневмония у детей мочеполовые инфекции у беременных вызванные Chlamydia trachomatis.

– Первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам) неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др.

– Инфекции ЛОР-органов (тонзиллит отит синусит).

– Инфекции желчевыводящих путей (холецистит);

– Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит бронхит пневмония);

– Инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи в т.ч. юношеские угри инфицированные раны пролежни ожоги II-III ст трофические язвы).

– Инфекции слизистой оболочки глаз.

– Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит фарингит) у больных ревматизмом. Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника стоматологические вмешательства эндоскопия у больных с пороками сердца).

Действующее вещество

Эритромицин

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество:

эритромицин (в пересчете на активное вещество) 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700), полисорбат-80 (твин-80);

состав оболочки: целлацефат (ацетилфталилцеллюлоза), касторовое масло, титана диоксид.

Как принимать, дозировка

Внутрь.

Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 025-05 г суточная – 1-2 г. Интервал между назначением – 6 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Детям от 3-х до 14 лет в зависимости от возраста массы тела и тяжести инфекции – по 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема. В случае тяжелых инфекций доза может быть удвоена.

Для лечения дифтерийного носительства – по 025 г 2 раза в сутки. Курсовая доза для лечения первичного сифилиса – 30-40 г продолжительность лечения – 10-15 дней.

При амебной дизентерии взрослым – по 025 г 4 раза в сутки детям – по 30-50 мг/кг/сут; продолжительность курса – 10-14 дней.

При легионеллезе – по 05-1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней.

При гонорее – по 05 г каждые 6 ч в течение 3 дней далее по 025 г каждые 6 ч в течение 7 дней.

Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений – внутрь по 1 г за 19 ч 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).

Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите фарингите) взрослым – 20-50 мг/кг/сут детям – 20-30 мг/кг/сут продолжительность курса – не менее 10 дней.

Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца – по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг – для детей за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры далее по 05 г – для взрослых и 10 мг/кг для детей повторно через 6 ч.

При коклюше – 40-50 мг/кг/сут в течение 5-14 дней.

При пневмонии у детей- 50 мг/кг/сут в 4 приема в течение не менее 3 нед.

При мочеполовых инфекциях во время беременности – 05 г 4 раза в день в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) – по 0.25 г 4 раза в сутки в течение не менее 14 дней.

У взрослых при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов – по 05 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Взаимодействие

Препараты блокирующие канальцевую секрецию удлиняет период полувыведения эритромицина.

Несовместим с линкомицином клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины цефалоспорины карбопенемы).

При одновременном приеме с препаратами метаболизм которых осуществляется в печени (теофиллина карбамазепина вальпроевой кислоты гексобарбитала фенитоина альфентанила дизопирамида ловастатина бромокриптина) может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триазолама и мидазолама в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензо- диазепинов.

При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом – возможность развития аритмии с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи – сужение сосудов до спазма дизестезии.

Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном назначении с ловастатином усиливается рабдомиолиз. Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Специальные указания

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.

Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и печеночной недостаточностью а также у пожилых пациентов.

Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов.

Может помешать определению катехоламинов в моче и активности “печеночных” трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).

Противопоказания

Гиперчувствительность потеря слуха одновременный прием терфенадина или астемизола детский возраст до 3-х лет период лактации.

С осторожностью:

Аритмии (в анамнезе) удлинение интервала QT желтуха (в анамнезе) печеночная и/или почечная недостаточность.

Побочные действия

Реакции гиперчувствительности: кожные аллергические реакции (крапивница др. формы сыпи) эозинофилия редко – анафилактический шок.

Тошнота рвота гастралгия тенезмы абдоминальные боли диарея дисбактериоз редко – кандидоз полости рта псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения так и после него) нарушение функции печени холестатическая желтуха повышение активности “печеночных” трансаминаз панкреатит снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз – более 4 г/сут снижение слуха после отмены препарата обычно обратимо).

Редко – тахикардия удлинение интервала QT на ЭКГ желудочковые аритмии включая желудочковую тахикардию (типа “пируэт”) у больных с удлиненным интервалом QT.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции печени вплоть до острой печеночной недостаточности потеря слуха.

Лечение: активированный уголь тщательный контроль за состоянием дыхательной системы. Промывание желудка эффективно при приеме дозы пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ перитонеальный диализ форсированный диурез неэффективны.

Применение при беременности

В связи с возможностью проникновения в грудное молоко следует воздержаться от кормления грудью при назначении эритромицина.

Аналоги

Эритромициновая мазь, Эритромицин, Эритромицин-ЛекТ