Эритромицин, 250 мг 10 шт

Фармакотерапевтическая группа

антибиотик-макролид

Код АТХ: S01AA17

Фармакодинамика:

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp. продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes) альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans) Bacillus anthracis Corynebacterium diphtheriae Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae Haemophilus influenzae Bordetella pertussis Brucella spp. Legionella spp. в т.ч. Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae) Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis) Treponema spp. Rickettsia spp. Entamoeba histolytica Listeria monocytogenes.

Устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli Pseudomonas aeruginosa а также Shigella spp. Salmonella spp. и др. К группе чувствительных относятся микроорганизмы рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 05 мг/л среднечувствительных – 1-6 мг/л умеренно устойчивых и устойчивых – 6-8 мг/л.

Фармакокинетика:

Абсорбция – высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Максимальная концентрация (Сmах) достигается после приема внутрь через 2-4 ч. Связь с белками плазмы – 70-90%.

Биодоступность – 30-65%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени селезенке почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких лимфатических узлов экссудат среднего уха секрет предстательной железы сперму плевральную полость асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме.

Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер в спинномозговую жидкость (его концентрация составляет 10% от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90%) частично с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) – 1.4-2 ч при анурии – 4-6 ч. Выведение с желчью – 20-30% в неизмененном виде почками (в неизмененном виде) после приема внутрь – 2-5%.

Показания

– Бактериальные инфекции вызванные чувствительной микрофлорой: дифтерия (в т.ч. бактерионосительство) коклюш (в т.ч. профилактика) трахома бруцеллез болезнь легионеров эритразма листериоз скарлатина амебная дизентерия гонорея; конъюнктивит новорожденных пневмония у детей мочеполовые инфекции у беременных вызванные Chlamydia trachomatis.

– Первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам) неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др.

– Инфекции ЛОР-органов (тонзиллит отит синусит).

– Инфекции желчевыводящих путей (холецистит);

– Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит бронхит пневмония);

– Инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи в т.ч. юношеские угри инфицированные раны пролежни ожоги II-III ст трофические язвы).

– Инфекции слизистой оболочки глаз.

– Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит фарингит) у больных ревматизмом. Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника стоматологические вмешательства эндоскопия у больных с пороками сердца).

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа

антибиотик-макролид

Код АТХ: S01AA17

Фармакодинамика:

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp. продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes) альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans) Bacillus anthracis Corynebacterium diphtheriae Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae Haemophilus influenzae Bordetella pertussis Brucella spp. Legionella spp. в т.ч. Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae) Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis) Treponema spp. Rickettsia spp. Entamoeba histolytica Listeria monocytogenes.

Устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli Pseudomonas aeruginosa а также Shigella spp. Salmonella spp. и др. К группе чувствительных относятся микроорганизмы рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 05 мг/л среднечувствительных – 1-6 мг/л умеренно устойчивых и устойчивых – 6-8 мг/л.

Фармакокинетика:

Абсорбция – высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Максимальная концентрация (Сmах) достигается после приема внутрь через 2-4 ч. Связь с белками плазмы – 70-90%.

Биодоступность – 30-65%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени селезенке почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких лимфатических узлов экссудат среднего уха секрет предстательной железы сперму плевральную полость асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме.

Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер в спинномозговую жидкость (его концентрация составляет 10% от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90%) частично с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) – 1.4-2 ч при анурии – 4-6 ч. Выведение с желчью – 20-30% в неизмененном виде почками (в неизмененном виде) после приема внутрь – 2-5%.

Специальные указания

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.

Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и печеночной недостаточностью а также у пожилых пациентов.

Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов.

Может помешать определению катехоламинов в моче и активности “печеночных” трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).

Действующее вещество

Эритромицин

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество:

эритромицин в пересчете на 100 % вещество – 100 мг/ 250 мг.

Вспомогательные вещества ядра:

желатин – 3,1 мг/7,0 мг,

кальция стеарат 1,95 мг/4,40 мг,

полисорбат 80 (твин 80) – 0,40 мг/1,05 мг,

лактозы моногидрат (сахар молочный) – 20,28 мг/45,76 мг,

карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) тип А – 7,8 мг/17,6 мг,

крахмал картофельный – 61,47 мг/114,19 мг;

вспомогательные вещества оболочки:

метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) (колликут МАЕ 100Р) – 8,50 мг/18,41 мг,

тальк – 2,70 мг/5,84 мг,

повидон К-30 – 1,62 мг/3,52 мг,

титана диоксид – 0,48 мг/1,05 мг,

полисорбат 80 (твин 80) – 1,70 мг/3,68 мг.

Беременность

В связи с возможностью проникновения в грудное молоко следует воздержаться от кормления грудью при назначении эритромицина.

Противопоказания

Гиперчувствительность потеря слуха одновременный прием терфенадина или астемизола детский возраст до 3-х лет период лактации.

С осторожностью:

Аритмии (в анамнезе) удлинение интервала QT желтуха (в анамнезе) печеночная и/или почечная недостаточность.

Побочные действия

Реакции гиперчувствительности: кожные аллергические реакции (крапивница др. формы сыпи) эозинофилия редко – анафилактический шок.

Тошнота рвота гастралгия тенезмы абдоминальные боли диарея дисбактериоз редко – кандидоз полости рта псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения так и после него) нарушение функции печени холестатическая желтуха повышение активности “печеночных” трансаминаз панкреатит снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз – более 4 г/сут снижение слуха после отмены препарата обычно обратимо).

Редко – тахикардия удлинение интервала QT на ЭКГ желудочковые аритмии включая желудочковую тахикардию (типа “пируэт”) у больных с удлиненным интервалом QT.

Взаимодействие

Препараты блокирующие канальцевую секрецию удлиняет период полувыведения эритромицина.

Несовместим с линкомицином клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины цефалоспорины карбопенемы).

При одновременном приеме с препаратами метаболизм которых осуществляется в печени (теофиллина карбамазепина вальпроевой кислоты гексобарбитала фенитоина альфентанила дизопирамида ловастатина бромокриптина) может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триазолама и мидазолама в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензо- диазепинов.

При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом – возможность развития аритмии с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи – сужение сосудов до спазма дизестезии.

Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном назначении с ловастатином усиливается рабдомиолиз. Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции печени вплоть до острой печеночной недостаточности потеря слуха.

Лечение: активированный уголь тщательный контроль за состоянием дыхательной системы. Промывание желудка эффективно при приеме дозы пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ перитонеальный диализ форсированный диурез неэффективны.

Условия хранения

Список Б. Хранить в сухом месте при комнатной температуре.

Срок годности

2 года

Производитель

Биосинтез, Россия