Элафра, 20 мг 30 шт
€1.00
Нет в наличии
Сообщим когда появится в наличии
Фармгруппа:
иммунодепрессивное средство.
Фармдействие:
Элафра является базовым противоревматическим препаратом, модифицирующим течение болезни, с антипролиферативным действием. Активный метаболит лефлуномида – А771726 – ингибирует фермент дигидрооротатдегидрогеназу и обладает антипролиферативной активностью. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726.
С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с ферментом дегидрооротат дегидрогеназой, чем объясняется его свойство тормозить этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.
Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.
Фармакокинетика:
Абсорбция препарата составляет 82 – 95% и не зависит от приема пищи. Период достижения стабильной концентрации препарата в плазме крови составляет приблизительно 2 месяца ежедневного приема, при условии, что в начале лечения не применяется ударная доза. Из-за длительного периода полувыведения (Tl/2) А771726 использовалась нагрузочная доза 100 мг в течение 3 дней. Это позволило быстро достигнуть равновесного состояния плазменной концентрации А771726. Фармакокинетические параметры А771726 имеют линейную зависимость при дозах от 5 мг до 25 мг. В этих исследованиях клинический эффект тесно связан с плазменной концентрацией А771726 и суточной дозой лефлуномида. При дозе 20 мг/сут. средние плазменные концентрации All’1726 при стационарном состоянии имели значение 35 мкг/мл. Концентрация препарата в плазме крови при многократном приеме повышается в 33-35 раз по сравнению с однократным приемом.
В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0,62 %. Связывание А771726 более вариабельно и несколько снижается у больных ревматоидным артритом или хронической почечной недостаточностью.
Лефлуномид быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.
В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. Т1/2 — около 2 недель.
Показания
â акÑÐ¸Ð²Ð½Ð°Ñ ÑоÑма ÑевмаÑоидного аÑÑÑиÑа;
â акÑÐ¸Ð²Ð½Ð°Ñ ÑоÑма пÑоÑиаÑиÑеÑкого аÑÑÑиÑа.
Действующее вещество
Состав
1 ÑаблеÑка ÑодеÑÐ¶Ð¸Ñ Ð»ÐµÑлÑномид 20 мг
Как принимать, дозировка
ÐеÑение леÑлÑнамидом наÑинаÑÑ Ñ Ð¾Ð´Ð½Ð¾ÐºÑаÑного пÑиема ÑдаÑной Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð² 100 мг в ÑеÑение 3 дней. РкаÑеÑÑве поддеÑживаÑÑей Ð´Ð¾Ð·Ñ ÑекомендÑеÑÑÑ Ð¿Ñием Ð¾Ñ 10 мг до 20 мг леÑлÑномида 1 Ñаз в денÑ.
ТеÑапевÑиÑеÑкий ÑÑÑÐµÐºÑ Ð¾Ð±ÑÑно пÑоÑвлÑеÑÑÑ ÑеÑез 4-6 Ð½ÐµÐ´ÐµÐ»Ñ Ð¸ Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð½Ð°ÑаÑÑаÑÑ Ð´Ð¾ 4-6 меÑÑÑев. Ðе ÑÑебÑеÑÑÑ Ð½Ð¸ÐºÐ°ÐºÐ¾Ð¹ коÑÑекÑиÑовки Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð´Ð»Ñ Ð±Ð¾Ð»ÑнÑÑ ÑÑаÑÑе 65 леÑ.
ТаблеÑки Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ глоÑаÑÑ Ñеликом, Ð·Ð°Ð¿Ð¸Ð²Ð°Ñ Ð´Ð¾ÑÑаÑоÑнÑм колиÑеÑÑвом жидкоÑÑи.
Специальные указания
ÐÑепаÑÐ°Ñ Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð½Ð°Ð·Ð½Ð°ÑаÑÑÑÑ Ð¿Ð°ÑиенÑам ÑолÑко поÑле ÑÑаÑелÑного медиÑинÑкого обÑледованиÑ. РекомендÑеÑÑÑ Ð²Ð¾Ð·Ð´ÐµÑжаÑÑÑÑ Ð¾Ñ Ð¿Ñиема алкоголÑ. ÐолнÑй клиниÑеÑкий анализ кÑови Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ пÑоводиÑÑ Ð´Ð¾ наÑала леÑениÑ, а Ñакже каждÑе 2 недели в ÑеÑение пеÑвÑÑ 6-Ñи меÑÑÑев леÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¸ каждÑе 8 Ð½ÐµÐ´ÐµÐ»Ñ Ð¿Ð¾Ñле завеÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð»ÐµÑениÑ.
Ð ÑлÑÑае ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð³ÐµÐ¼Ð°ÑологиÑеÑÐºÐ¸Ñ ÑеакÑий, вклÑÑÐ°Ñ Ð¿Ð°Ð½ÑиÑопениÑ, Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ пÑекÑаÑиÑÑ Ð¿Ñием пÑепаÑаÑа и лÑбого дÑÑгого ÑопÑÑÑÑвÑÑÑего пÑепаÑаÑа, подавлÑÑÑего коÑÑномозговое кÑовеÑвоÑение, и наÑаÑÑ Ð¿ÑоÑедÑÑÑ “оÑмÑваниє. ÐеÑÐµÑ Ð¾Ð´ на пÑием дÑÑгого базиÑного пÑепаÑаÑа без пÑоÑедÑÑÑ “оÑмÑваниє Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ ÑвелиÑиÑÑ Ð²Ð¾Ð·Ð¼Ð¾Ð¶Ð½Ð¾ÑÑÑ Ð²Ð¾Ð·Ð½Ð¸ÐºÐ½Ð¾Ð²ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð´Ð¾Ð¿Ð¾Ð»Ð½Ð¸ÑелÑного ÑиÑка даже ÑпÑÑÑÑ Ð´Ð»Ð¸ÑелÑное вÑÐµÐ¼Ñ Ð¿Ð¾Ñле пеÑÐµÑ Ð¾Ð´Ð°.
Ð ÑлÑÑае ÑазвиÑÐ¸Ñ Ñзвенного ÑÑомаÑиÑа ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑекÑаÑиÑÑ Ð¿Ñием леÑлÑномида. Ð ÑлÑÑае Ð²Ð¾Ð·Ð½Ð¸ÐºÐ½Ð¾Ð²ÐµÐ½Ð¸Ñ ÐºÐ¾Ð¶Ð½ÑÑ Ð¸/или ÑлизиÑÑÑÑ ÑеакÑий, Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ пÑекÑаÑиÑÑ Ð»ÐµÑение пÑепаÑаÑом и наÑаÑÑ Ð¿ÑоÑедÑÑÑ “оÑмÑваниє. ÐÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ ÑледиÑÑ Ð·Ð° болÑнÑми Ñ ÑÑбеÑкÑлиновой ÑеакÑивноÑÑÑÑ Ð¸Ð·-за ÑиÑка ÑеакÑиваÑии ÑÑбеÑкÑлеза. ÐеÑед наÑалом леÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð»ÐµÑлÑномидом и пеÑиодиÑеÑки поÑле его наÑала, ÑледÑÐµÑ ÐºÐ¾Ð½ÑÑолиÑоваÑÑ ÑÑÐ¾Ð²ÐµÐ½Ñ Ð°ÑÑеÑиалÑного давлениÑ. Ðе ÑекомендÑеÑÑÑ Ð²Ð¾ вÑÐµÐ¼Ñ Ð»ÐµÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿ÑинимаÑÑ Ñ Ð¾Ð»ÐµÑÑиÑамин или акÑивиÑованнÑй ÑголÑ.
ÐÑепаÑÐ°Ñ Ð½ÐµÐ»ÑÐ·Ñ Ð½Ð°Ð·Ð½Ð°ÑаÑÑ Ð±ÐµÑеменнÑм или женÑинам деÑоÑодного возÑаÑÑа, коÑоÑÑе не полÑзÑÑÑÑÑ Ð½Ð°Ð´ÐµÐ¶Ð½Ð¾Ð¹ конÑÑаÑепÑией пÑи леÑении леÑлÑномидом и какое-Ñо вÑÐµÐ¼Ñ Ð¿Ð¾Ñле ÑÑого леÑениÑ. ÐÑоÑедÑÑа “оÑмÑваниє: поÑле пÑекÑаÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð»ÐµÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð»ÐµÑлÑномидом: ХолеÑÑиÑамин 8 г вводиÑÑÑ 3 Ñаза в Ð´ÐµÐ½Ñ Ð² ÑеÑение 11 дней. РкаÑеÑÑве алÑÑеÑнаÑÐ¸Ð²Ñ 50 г акÑивиÑованного ÑглÑ, измелÑÑенного в поÑоÑок, вводиÑÑÑ 4 Ñаза в Ð´ÐµÐ½Ñ Ð² ÑеÑение 11 дней.
ÐезавиÑимо Ð¾Ñ Ð²ÑбÑанной пÑоÑедÑÑÑ Ð¿ÑомÑваниÑ, Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ пÑовеÑÑи пÑовеÑÐºÑ Ð´Ð²ÑÐ¼Ñ Ð¾ÑделÑнÑми ÑеÑÑами Ñ Ð¸Ð½ÑеÑвалом, как минимÑм, в 14 дней и подождаÑÑ 1,5 меÑÑÑа Ñ Ñого моменÑа, когда конÑенÑÑаÑÐ¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑа в плазме впеÑвÑе бÑÐ´ÐµÑ Ð·Ð°ÑикÑиÑована ниже 0,02 мг/л, до моменÑа оплодоÑвоÑениÑ. ÐенÑÐ¸Ð½Ñ Ð´ÐµÑоÑодного возÑаÑÑа Ð´Ð¾Ð»Ð¶Ð½Ñ Ð¿Ð¾Ð¼Ð½Ð¸ÑÑ, ÑÑо должно пÑойÑи 2 года поÑле пÑекÑаÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð»ÐµÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð»ÐµÑлÑномидом, пÑежде Ñем они ÑмогÑÑ Ð·Ð°Ð±ÐµÑеменеÑÑ. ХолеÑÑиÑамин и акÑивиÑованнÑй ÑÐ³Ð¾Ð»Ñ Ð¼Ð¾Ð³ÑÑ Ð²Ð»Ð¸ÑÑÑ Ð½Ð° абÑоÑбÑÐ¸Ñ ÑÑÑÑогена и пÑогеÑÑеÑона Ñаким обÑазом, ÑÑо пеÑоÑалÑнÑе пÑоÑивозаÑаÑоÑнÑе ÑÑедÑÑва не даÑÑ 100% гаÑанÑии. РекомендÑеÑÑÑ Ð¸ÑполÑзоваÑÑ Ð°Ð»ÑÑеÑнаÑивнÑе меÑÐ¾Ð´Ñ ÐºÐ¾Ð½ÑÑаÑепÑии.
Противопоказания
ÐипеÑÑÑвÑÑвиÑелÑноÑÑÑ, наÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑÑнкÑий пеÑени, ÑÑжелÑй иммÑнодеÑиÑиÑ, знаÑиÑелÑнÑе наÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÐºÐ¾ÑÑномозгового кÑовеÑвоÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¸Ð»Ð¸ анемией, лейкопенией или ÑÑомбоÑиÑопенией, ÑÑжелÑе неконÑÑолиÑÑемÑе инÑекÑии, поÑеÑÐ½Ð°Ñ Ð½ÐµÐ´Ð¾ÑÑаÑоÑноÑÑÑ, гипопÑоÑеинемиÑ, беÑеменноÑÑÑ, коÑмление гÑÑдÑÑ, возÑаÑÑ Ð¼Ð»Ð°Ð´Ñе 18 леÑ.
Побочные действия
Ðаиболее ÑаÑÑÑе побоÑнÑе ÑÑÑекÑÑ (1-10%): лейкопениÑ; аллеÑгиÑеÑкие ÑеакÑии; поÑеÑÑ Ð°Ð¿Ð¿ÐµÑиÑа, Ñнижение маÑÑÑ Ñела (как пÑавило, незнаÑиÑелÑное); ÑÑÑалоÑÑÑ (ÑлабоÑÑÑ), Ð³Ð¾Ð»Ð¾Ð²Ð½Ð°Ñ Ð±Ð¾Ð»Ñ, головокÑÑжение, паÑеÑÑезиÑ; ÑмеÑенное повÑÑение ÐÐ; диаÑеÑ, ÑоÑноÑа, ÑвоÑа, ÑÑозивно-ÑзвеннÑе поÑÐ°Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑлизиÑÑой оболоÑки полоÑÑи ÑÑа, боли в живоÑе, повÑÑение показаÑелей пеÑеноÑнÑÑ Ð¿Ñоб; ÑÑиленное вÑпадение волоÑ, Ñкзема, ÑÑÑ Ð¾ÑÑÑ ÐºÐ¾Ð¶Ð¸, ÑÑпÑ, зÑд; ÑендовагиниÑ, ÑвелиÑение некоÑоÑÑÑ ÑеÑменÑов в кÑови (кÑеаÑинÑоÑÑокиназÑ).
ÐеÑипиÑнÑе побоÑнÑе ÑÑÑекÑÑ (0.1-1%): ÑменÑÑение ÑиÑла ÑÑиÑÑоÑиÑов в кÑови, ÑÑомбоÑиÑопениÑ; Ñнижение ÑÑÐ¾Ð²Ð½Ñ ÐºÐ°Ð»Ð¸Ñ Ð² кÑови; беÑпокойÑÑво; наÑÑÑение вкÑÑовÑÑ Ð¾ÑÑÑений; кÑапивниÑа; повÑÑение ÑÑÐ¾Ð²Ð½Ñ Ð¶Ð¸Ñов в кÑови (Ñ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑин и ÑÑиглиÑеÑидÑ), Ñнижение ÑÑÐ¾Ð²Ð½Ñ ÑоÑÑаÑов в кÑови.
Редкие побоÑнÑе ÑÑÑекÑÑ (0.01-0.1%): ÑозиноÑилиÑ, лейкопениÑ, панÑиÑопениÑ; Ñезкое ÑвелиÑение ÐÐ; наÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑÑнкÑии пеÑени в виде гепаÑиÑа, Ñ Ð¾Ð»ÐµÑÑаза, желÑÑÑ Ð¸; ÑепÑÐ¸Ñ (возможно Ñ Ð»ÐµÑалÑнÑм иÑÑ Ð¾Ð´Ð¾Ð¼).
ÐÑÐµÐ½Ñ Ñедкие побоÑнÑе ÑÑÑекÑÑ (0.001% и менее): агÑанÑлоÑиÑоз, ÑÑжелÑе аллеÑгиÑеÑкие ÑеакÑии, ÑиндÑом СÑивенÑа-ÐжонÑона, ÑокÑиÑеÑкий ÑпидеÑмалÑнÑй некÑолиз, многоÑоÑÐ¼Ð½Ð°Ñ ÑÑиÑема, ваÑкÑлиÑ, пеÑиÑеÑиÑеÑÐºÐ°Ñ Ð½ÐµÐ²ÑопаÑиÑ, панкÑеаÑиÑ.
Передозировка
Ð ÑлÑÑае пеÑедозиÑовки или ÑокÑиÑноÑÑи ÑекомендÑеÑÑÑ Ð¿ÑинимаÑÑ Ñ Ð¾Ð»ÐµÑÑиÑамин или акÑивиÑованнÑй ÑголÑ.
Вес | 0.031 kg |
---|---|
Срок годности | 3 года |
Условия хранения | При температуре не выше 25 °C |
Производитель | К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния |
Лекарственная форма | таблетки |
Бренд | К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л. |
Похожие товары
Купить Элафра, 20 мг 30 шт с доставкой в США, Великобританию, Европу и более 120 других стран.