Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе – высвобождение противовоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4.
Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ.
Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.
Всасывание
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация – приблизительно через 3 ч.
Распределение
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут. клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз/сут). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение
Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (< 2 %) и через кишечник (< 7%). Период полувыведения – 20-30 часов (в среднем – 27 часов).
Показания
– Аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
– крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Действующее вещество
Дезлоратадин
Состав
Активное вещество:
дезлоратадин – 5,0 мг.
Вспомогательные вещества:
кальция гидрофосфата дигидрат – 170,0 мг;
целлюлоза микрокристаллическая – 50,0 мг;
карбоксиметилкрахмал натрия – 6,0 мг;
аспартам – 5,0 мг;
магния стеарат – 2,4 мг;
кремния диоксид коллоидный – 1,6 мг.
Как принимать, дозировка
Внутрь, независимо от времени приема пищи. Таблетку нужно растворить в небольшом количестве воды (10-50 мл или ¼ стакана), перед употреблением раствор необходимо перемешать.
Взрослым и подросткам в возрасте от 12 лет – по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки.
Детям от 6 до 12 лет – по 1 таблетке (2,5 мг) 1 раз в сутки.
Детям от 1 года до 6 лет – по ½ таблетке (1,25 мг – ½ таблетки дозировкой 2,5 мг) 1 раз в сутки.
При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов, прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить.
При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) лекарственный препарат следует принимать в течение всего периода экспозиции аллергена.
Для определения длительности терапии препаратом необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.
Взаимодействие
Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином. Одновременный прием пищи или употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.
Специальные указания
В рекомендованной дозе препарат не влияет на способность к вождению транспортных средств или управлению механизмами.
Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Противопоказания
– Повышенная чувствительность к дезлоратадину, другим компонентам препарата или к лоратадину,
– беременность и период грудного вскармливания,
– детский возраст до 1 года,
– фенилкетонурия.
Тяжелая почечная недостаточность.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто – не менее 10%; часто – не менее – 1%, но менее 10%; нечасто – не менее 0,1%, но менее 1%; редко – не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко – менее 0,01%; частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту не представляется возможным).
Со стороны иммунной системы: очень редко – зуд, сыпь, в том числе крапивница, ангионевротический отек, диспноэ, анафилаксия.
Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, бессонница (у детей младше 2-х лет); очень редко – головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия, ощущение сердцебиения, удлинение интервала QT.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту, диарея (у детей младше 2-х лет); очень редко – тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, повышение активности ” печеночных” ферментов, повышение концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко – миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – фотосенсибилизация.
Прочие: часто – повышенная утомляемость, лихорадка (у детей младше 2-х лет); частота неизвестна – астения.
Пострегистрационный период
Дети: частота неизвестна – удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно – сосудистой системы.
В клинико-фармакологическом исследовании применения дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендованной) в течение 10 дней не вызывало удлинение интервала QT и не сопровождалось появлениями серьезных побочных эффектов.
Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата – промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости – симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Применение при беременности
Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения во время беременности.
Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Аналоги
Лордестин, Эриус, Дезал, Дезлоратадин, БЛОГИР-3
Отзывы
эти таблетки мне вобще не помогли,то ли организм привык,принимала каждый день,но аллергия ( чихание,сопли,слезоточивость) как была так и осталась,если только немного облегчало состояние.
——
Доступный препарат, никуда без него весной, одна таблетка в день всего.
——
Всегда ношу его с собой по весне, еще и недорогой!
——
Вес | 0.010 kg |
---|---|
Срок годности | 3 года. Не использовать после истечения срока годности. |
Условия хранения | В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. |
Производитель | Озон, Россия |
Лекарственная форма | таблетки диспергируемые |
Бренд | Озон |
Похожие товары
Купить Эзлор Солюшн Таблетс, 5 мг 10 шт с доставкой в США, Великобританию, Европу и более 120 других стран.