Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе – высвобождение противовоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4.
Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ.
Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.
Всасывание
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация – приблизительно через 3 ч.
Распределение
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут. клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз/сут). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение
Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (< 2 %) и через кишечник (< 7%). Период полувыведения – 20-30 часов (в среднем – 27 часов).
Показания
– Аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
– крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Фармакологическое действие
Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе – высвобождение противовоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4.
Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ.
Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация – приблизительно через 3 ч.
Распределение
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут. клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз/сут). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение
Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (< 2 %) и через кишечник (< 7%). Период полувыведения - 20-30 часов (в среднем - 27 часов).
Специальные указания
Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В рекомендованной дозе препарат не влияет на способность к вождению транспортных средств или управлению механизмами.
Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Действующее вещество
Дезлоратадин
Состав
Активное вещество:
дезлоратадин – 5,0 мг.
Вспомогательные вещества:
кальция гидрофосфата дигидрат – 170,0 мг;
целлюлоза микрокристаллическая – 50,0 мг;
карбоксиметилкрахмал натрия – 6,0 мг;
аспартам – 5,0 мг;
магния стеарат – 2,4 мг;
кремния диоксид коллоидный – 1,6 мг.
Беременность
Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения во время беременности.
Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Противопоказания
– Повышенная чувствительность к дезлоратадину, другим компонентам препарата или к лоратадину,
– беременность и период грудного вскармливания,
– детский возраст до 1 года,
– фенилкетонурия.
С осторожностью:
Тяжелая почечная недостаточность.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто – не менее 10%; часто – не менее – 1%, но менее 10%; нечасто – не менее 0,1%, но менее 1%; редко – не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко – менее 0,01%; частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту не представляется возможным).
Со стороны иммунной системы: очень редко – зуд, сыпь, в том числе крапивница, ангионевротический отек, диспноэ, анафилаксия.
Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, бессонница (у детей младше 2-х лет); очень редко – головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия, ощущение сердцебиения, удлинение интервала QT.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту, диарея (у детей младше 2-х лет); очень редко – тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, повышение активности ” печеночных” ферментов, повышение концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко – миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – фотосенсибилизация.
Прочие: часто – повышенная утомляемость, лихорадка (у детей младше 2-х лет); частота неизвестна – астения.
Пострегистрационный период
Дети: частота неизвестна – удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином. Одновременный прием пищи или употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.
Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему, тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому, дезлоратадин одно
Передозировка
Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно – сосудистой системы.
В клинико-фармакологическом исследовании применения дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендованной) в течение 10 дней не вызывало удлинение интервала QT и не сопровождалось появлениями серьезных побочных эффектов.
Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата – промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости – симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Производитель
Озон, Россия
Отзывы
Лечился от ринита, а оказалось у меня аллергия, прописали Эзлор СТ. Препарат понравился, поэтому пишу отзыв для всех страждущих. Препарат не дорогой, нашел его в ближайшей аптеке. СТ означает, что его можно принимать растворив в стакане воды. Узнал позже, что такой прием усиливает эффективность преп
арата. Решил, что в этом есть здравый смысл, я его именно так и принимал. Принимать нужно один раз в сутки, поэтому не обременительно растворить таблетку в стакане воды. Растворяется она быстро, выпивается легго, раствор получается нейтрального вкуса. В одной пачке препарата, содержится 10 таблеток. Этого мне хватило, чтобы избавиться от аллергического ринита. После приема, действие препарата начинается примерно через полчаса, что проявляется в устранении симптомов аллергии, нос открывается, дышишь свободно. И что немаловажно еще, после его приема, модно водить автомобиль, оказывается после некоторых антигистаминных препаратов, из-за их снотворного эффекта, вождение автомобиля запрещено. Эзлор СТ снотворным эффектом не обладает, поэтому противопоказаний по вождению автомобиля у него нет.
Ещё
От крапивницы Эзлор СТ хорошо помогает. Как только зуд почувствую и пятнышки увижу сраз пью таблетку и дальше не идет, а эти пятнышки в течение нескольких минут бледнее становятся и проходят.
Аллергией страдаю не первый год, она у меня сезонная уже давно. В этом году рано началась аллергия, послала мужа в аптеку за антигистаминным, он принес Эзлор СТ, фармацевт посоветовал. Такие не пила, но деваться некуда было, от чихания голова разбелалесь. В общем, развела таблетку водой как в инстру
кции написано и выпила. Препарат понравился, через полчаса чихать перестала, нос задышал, глаза перестали чесаться, зуд прошел. Переносится отлично, побочных у меня нет. Пью каждый день по таблетке и живу спокойно, симптомы не мучают.
Ещё
Срок годности | 3 года. Не использовать после истечения срока годности. |
---|---|
Условия хранения | В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. |
Производитель | Озон, Россия |
Лекарственная форма | таблетки диспергируемые |
Бренд | Озон |
Похожие товары
Купить Эзлор Солюшн Таблетс, 5 мг 10 шт с доставкой в США, Великобританию, Европу и более 120 других стран.