Фазостабил, 150 мг+30,39 мг 50 шт

В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом. Противовоспалительный эффект связан с уменьшением кровотока вследствие ингибирования синтеза простагландина Е2.
Магния гидроксид, входящий в состав препарата Фазостабил, оказывает антацидный эффект и защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта от воздействия АСК.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь АСК быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи замедляет всасывание. Частично метаболизируется во время абсорбции.
Распределение и метаболизм
Во время и после всасывания АСК превращается в основной метаболит – салициловую кислоту, которая метаболизируется под влиянием ферментов, главным образом, в печени с образованием метаболитов (фенилсалицилата, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота), обнаруживаемых во многих тканях и жидкостях организма. У женщин процесс метаболизма происходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).
Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты – через 0,3-2 часа. АСК и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Степень связывания салициловой кислоты с белками плазмы крови зависит от концентрации, не линейная. При низких концентрациях (менее 100 мкг/мл) до 90% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови, при высоких концентрациях (более 400 мкг/мл) – до 75%.
Биодоступность АСК составляет 50-68%, салициловой кислоты – 80-100%. Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.
При почечной недостаточности, во время беременности и у новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
Выведение
АСК и ее метаболиты выводятся преимущественно почками.
Период полувыведения АСК составляет 15-20 минут, салициловой кислоты – 2-3 часа при приеме АСК в низких дозах и значительно увеличивается при приеме АСК в высоких дозах в результате насыщения ферментных систем. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизованная АСК не накапливается в сыворотке крови. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы АСК выводится почками в течение 24-72 часов.
Магния гидроксид в применяемых дозах не влияет на биодоступность АСК.

Показания

Действующее вещество

Состав

Как принимать, дозировка

Взаимодействие

Специальные указания

Препарат следует применять по назначению врача.
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
АСК может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств.
За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства должен быть оценен риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих низкие дозы АСК. Если риск развития кровотечения значительный, прием АСК должен быть временно прекращен.
Одновременное применение АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.
При нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин), а также при нарушениях кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий, хронической сердечной недостаточности, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения, следует соблюдать осторожность, поскольку во всех перечисленных случаях АСК может повышать риск развития острой почечной недостаточности/ухудшения функции почек (см. раздел «С осторожностью»).
Известно, что риск развития острой почечной недостаточности повышается при совместном применении других НПВП с ингибиторами АПФ или диуретиками.
У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности следует регулярно контролировать функцию печени (см. раздел «С осторожностью».)
АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения, совместное применение с вальпроевой кислотой повышает риск ее токсичности. В течение первых недель одновременного применения препарата Фазостабил и метотрексата в дозе менее 15 мг в неделю следует еженедельно проводить анализ крови. Тщательный контроль необходимо осуществлять при наличии даже небольших нарушений функции почек, а также у пациентов пожилого возраста (см. разделы «Противопоказания», «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Одновременное применение АСК с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными препаратами сопряжено с повышенным риском кровотечения и повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Не рекомендуется одновременное применение препарата Фазостабил с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку снижение антиагрегантного действия АСК в дозах до 300 мг приводит к снижению кардиопротекторных эффектов. Пациентам, принимающим ибупрофен для облегчения боли, следует информировать врача об этом (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Рекомендуется мониторинг концентраций дигоксина и лития в плазме крови при начале или при окончании одновременного применения препарата Фазостабил; может потребоваться коррекция дозы (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
При совместном применении с диуретиками и гипотензивными средствами (например, ингибиторы АПФ) следует учитывать возможное снижение их эффективности (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин.
При одновременном применении системных глюкокортикостероидов и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены системных глюкокортикостероидов возможна передозировка салицилатами. При длительном приеме низких доз АСК в качестве антиагрегантной терапии необходимо соблюдать осторожность у пожилых пациентов в связи с риском развития желудочно-кишечного кровотечения.
При длительном применении препарата Фазостабил следует периодически контролировать общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь, а также функциональное состояние печени.
При одновременном приеме АСК с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.
При тяжелых формах дефицита глюкозо-6 фосфатдегидрогеназы АСК может вызвать гемолиз и гемолитическую анемию (см. раздел «Противопоказания»). Факторы, повышающие риск развития гемолиза и гемолитической анемии – лихорадка, острые инфекции и высокие дозы АСК.

В период лечения препаратом Фазостабил необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания

При подагре, гиперурикемии, наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений, почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести (КК более 30 мл/мин), печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью), бронхиальной астме, сенной лихорадке, полипозе носа, аллергических состояниях, во II триместре беременности, при сахарном диабете, пожилом возрасте; при одновременном применении со следующими лекарственными средствами: метотрексат (менее 15 мг в неделю), антикоагулянты, тромболитические и антиагрегантные средства, НПВП и салицилаты в высоких дозах, наркотические анальгетики, сульфаниламиды (в том числе ко-тримоксазол), ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), дигоксин, литий, гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины), инсулин, вальпроевая кислота, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ибупрофен, системные глюкокортикостероиды, этанол (алкогольсодержащие препараты, напитки).

Побочные действия

Передозировка

Аналоги