Тулозин, 400 мкг 30 шт

Фармакодинамика

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.

Способность тамсулозина воздействовать на α1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата — около 100%.

После однократного приема препарата внутрь Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 часов.

Сразу после приема пищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасывания возрастает, если пациент принимает препарат каждый день после одного и того же приема пищи.

В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Cmax активного вещества в плазме крови на 60–70% выше, чем Cmax после однократного приема препарата.

Распределение. Связывание с белками плазмы — 99%. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (приблизительно 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозин практически не подвергается эффекту первого прохождения и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к αlA-адренорецепторам. Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходное вещество. Бóльшая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

При печеночной недостаточности уточнение дозы не требуется.

Выведение. Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся почками, причем примерно 9% дозы выводится в неизмененном виде.

T1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 часов, после многократного приема — 13 часов, конечное время полувыведения — 22 часа.

При нарушении функции почек дозу препарата уточнять не требуется.

Показания

Нарушения мочеиспускания, Гиперплазия предстательной железы

Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Действующее вещество

Тамсулозин, Финастерид набор

Состав

1 капсула с модифицированным высвобождением содержит:

активное вещество:

тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг (эквивалентно 0,367 мг тамсулозина)

вспомогательные вещества:

МКЦ — 213 мг;

кальция стеарат — 5 мг;

сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) (в форме 30% водного дисперсионного раствора) — 11,5 мг

оболочка пеллет:

сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) (в форме 30% водного дисперсионного раствора) — 9,2 мг; тальк — 4,6 мг; триэтилцитрат — 0,9 мг; Твин 80 (Полисорбат 80) — 0,4 мг,
основание капсулы: индигокармин — 0,1143%; хинолиновый желтый — 0,3476%; желатин — 100%
крышка капсулы: индигокармин — 0,0512%; хинолиновый желтый — 0,0344%; титана диоксид — 1,6%; желатин — 100%

Как принимать, дозировка

Тулозин принимают внутрь, после еды. По 400 мкг (1 капсуле) в сутки. Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не следует разламывать и разжевывать.

Взаимодействие

Одновременное применение циметидина повышает уровень тамсулозина в плазме крови; фуросемид снижает его уровень в плазме крови. Однако в обоих случаях эти уровни остаются в пределах терапевтически активных уровней, и дозировку изменять не следует.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина с другими α1-адреноблокаторами и другими препаратами, снижающими АД, может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

Не обнаружено взаимодействия при одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.

Концентрация тамсулозина в плазме крови не изменялась в присутствии диазепама, трихлорметиазида, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина или варфарина.

Тамсулозин также не изменял концентрации диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Специальные указания

Тамсулозин следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии, потому что как и в случае приема других альфа1-адреноблокаторов у некоторых больных во время курса лечения может снизиться АД, что иногда может привести к обморочному состоянию. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение или слабость) пациента следует усадить или уложить до исчезновения симптомов.

Прежде чем начать терапию препаратом, пациент должен быть обследован, с тем чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и ДГПЖ. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простат-специфического антигена (PSA).

У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин) препарат следует применять с осторожностью, т.к. эта группа пациентов не была исследована.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания

Гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду или любому другому компоненту препарата Тулозин.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (снижение Cl креатинина ниже 10 мл/мин); артериальная гипотензия (в т. ч. ортостатическая); тяжелая печеночная недостаточность.

Побочные действия

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (1–10%) — головокружение, сонливость или бессонница.

Редкие (0,1–1%) — головная боль, снижение остроты зрения, ринит, тошнота, рвота, диарея или запор, ретроградная эякуляция, астения, снижение либидо, боль в спине.

Крайне редкие (0,01–0,1%) — ортостатическая гипотензия, тахикардия, усиленное сердцебиение, боль в грудной клетке, обмороки, реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек).

• головокружение, головная боль;
• падение артериального давления при вставании;
• учащенное сердцебиение;
• астения, слабость.

Передозировка

Случаи острой передозировки не описаны.

Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии.

Лечение: пациента следует уложить, чтобы восстановить АД и нормализовать ЧСС. Проводят кардиотропную терапию. Следует следить за функцией почек и применять общую поддерживающую терапию.

Если симптомы остаются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, назначение активированного угля или осмотического слабительного. Диализ неэффективен, поскольку тамсулозин прочно связывается с белками плазмы крови.