Симвагексал, 10 мг, 30 шт.

СимваГЕКСАЛ – гиполипидемическое.

Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси−3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Фармакодинамика

Эффект проявляется через 2 нед от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4–6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Фармакокинетика

Абсорбция симвастатина высокая. После приема внутрь C_max в плазме крови достигается примерно через 1,3–2,4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 95%.

Метаболизируется в печени. Наблюдается эффект «первого прохождения» через печень (гидролизуется с образованием активного производного — бета-гидроксикислоты, а также других активных и неактивных метаболитов). T_1/2 активных метаболитов — 1,9 ч.

Выводится преимущественно с каловыми массами (60%) в виде метаболитов, около 10–15% — почками в неактивной форме.

Показания

Действующее вещество

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество:

симвастатин 40 мг;

Вспомогательные вещества:

крахмал кукурузный,

лактозы моногидрат,

целлюлоза микрокристаллическая,

аскорбиновая кислота,

лимонной кислоты моногидрат,

магния стеарат, гипромеллоза,

тальк,

титана диоксид,

железа (III) оксид.

Как принимать, дозировка

СимваГЕКСАЛ следует принимать внутрь 1 раз в сутки вечером, запивая достаточным количеством воды.

Гиперхолестеринемия: в зависимости от степени выраженности гиперхолестеринемии начальная доза – от 5 до 10 мг в сутки. Величина дозы устанавливается на основании результатов величин уровня холестерина в плазме, полученных с интервалом, как минимум, 4 недели. Обычная дневная доза составляет 40 мг симвастатина. При недостаточной эффективности и при наличии кардиоваскулярного риска допускается повышение дозы максимально до приема по 80 мг в сутки.

Ишемическая болезнь сердца: начальная доза составляет 20 мг. При необходимости дозу постепенно увеличивают каждые 4 недели до 40 мг. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), а содержание общего холестерина менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

Для пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или принимающих одновременно циклоспорин, фибраты или никотинамид, начальная доза составляет 5 мг, а максимально допустимая суточная доза – 10 мг.
На фоне иммунодепрессивной терапии рекомендуемая начальная доза – 5 мг в сутки, максимальная суточная доза составляет 5 мг в сутки.

Взаимодействие

Цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза.

Приводит к усилению действия пероральных антикоагулянтов (например, фенпрокумон, варфарин) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости контроля свертываемости крови до начала лечения и регулярно – в процессе лечения.

Повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 часа после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект).

Специальные указания

В начале терапии симвастатином возможно преходящее повышение уровня печеночных энзимов (сывороточная трансаминаза). Перед началом терапии и далее регулярно – проводить исследование функции печени (контролировать активность «печеночных» трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в год), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени.

При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием СимваГЕКСАЛа следует прекратить. СимваГЕКСАЛ, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-А-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений). Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестетрин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным женщинам (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода. У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания.

Пациенты должны сообщать врачу о каких-либо проявлениях со стороны мышечной системы. В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК. СимваГЕКСАЛ с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени. До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.
Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом СимваГЕКСАЛа, поэтому следует избегать их одновременного приема.

У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают. СимваГЕКСАЛ не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов. Эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Противопоказания

С осторожностью: следует назначать препарат пациентам с хроническим алкоголизмом; пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию почечной недостаточности тяжелой степени, таких как артериальная гинертензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; при эпилепсии; детям и подросткам в возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Побочные действия

Пищеварительная система: возможны боли в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, диспепсия, панкреатит, рвота, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфокиназы и креатинфосфокиназы (КФК).

Нервная система и органы чувств: астенический синдром, головная боль, головокружение, бессонница, мышечные судороги, парестезии, периферическая нейропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Аллергические и иммунопатологические реакции: редко — ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, увеличение СОЭ, лихорадка, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, гиперемия кожи, приливы, одышка, волчаночноподобный синдром, эозинофилия.

Дерматологические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, алопеция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, слабость; редко — рабдомиолиз.

Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Передозировка

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 мг) специфических симптомов выявлено не было.

Лечение: вызвать рвоту, принять активированный уголь.

Симптоматическая терапия: следует контролировать функции печени и почек, уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Применение при беременности

Не следует принимать СимваГЕКСАЛ во время беременности.

Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин. Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия.

Если в процессе приема препарата беременность все же наступила, необходимо отменить прием СимваГЕКСАЛа, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода.

Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют.

При необходимости назначения СимваГЕКСАЛа женщинам в период кормления следует учитывать, что многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Аналоги