Редуксин Форте, 850 мг+10 мг 60 шт
€120.21 €100.17
Фармакотерапевтическая группа
Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения. Средство для лечения ожирения.
Код ATX: А08А и A10BA02
Фармакодинамика
Метформин
Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов, снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых людей. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике и стимулирует выработку ГПП-1 (физиологического регулятора аппетита).
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Сибутрамин
Является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (серотонина, норадреналина и дофамина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5НТ-серотониновых и адренергических рецепторов, способствует физиологической регуляции аппетита за счет увеличения чувства насыщения и снижения потребности в пище, а также увеличению термопродукции (внутреннего расхода энергии). Опосредованно активируя βз-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела при приеме сибутрамина сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и снижением концентрации триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и мочевой кислоты.
Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют моноаминооксидазу (МАО); не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-НТ1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-НТ2С), адренергические (β1, β2, β3, α1, α2), дофаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (H1), бензодиазепиновые и глутаматные NMDA рецепторы.
Одновременное применение метформина и сибутрамина повышает эффективность терапии у пациентов с ожирением. Посредством регуляции аппетита, снижения чувства голода, повышения расхода энергии и регуляции липидного и углеводного обменов Редуксин®Форте уменьшает массу тела человека и восстанавливает метаболическое здоровье.
Клиническая эффективность и безопасность (Результаты клинических исследований)
В клиническом исследовании в группе препарата Редуксин® Форте доля пациентов, достигших клинически значимого снижения веса ≥5% за 3 месяца терапии (доля ранних ответчиков на терапию) превышала 90%. За 6 месяцев терапии 91,67% пациентов в группе Редуксин® Форте достигли снижения массы тела на 10% и более. Снижение массы тела сопровождалось клинически значимым уменьшением окружности талии и улучшением липидного профиля, что доказывает эффективность препарата в отношении снижении риска развития осложнений и отвечает основным целям терапии ожирения.
В ходе исследования не наблюдалось негативного влияния препарата Редуксин® Форте на показатели сердечно-сосудистой системы при его применении у пациентов с ожирением.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь метформин достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60 %. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2,5 ч.
Распределение
Метформин быстро распределяется в тканях организма. Практически не связывается с белками плазмы.
Метаболизм
Подвергается метаболизму в незначительной степени.
Выведение
Выводится почками. Клиренс метформина у здоровых людей составляет 400 мл/мин (в 4 раза выше, чем клиренс креатинина (КК)), что свидетельствует об активной канальцевой секреции.
Период полувыведения (T1/2) составляет приблизительно 6,5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью T1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.
Сибутрамин
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77 %. При «первичном прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 с образованием двух активных метаболитов (монодесметилсибутрамин (М1) и дидесметилсибутрамин (М2)). После приема разовой дозы 15 мг максимальная концентрация в крови (Сmах) монодесметилсибутрамина (М1) составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина (М2) – 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Сmах достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Сmах метаболитов на 30 % и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя площадь под кривой «концентрация-время» (AUC).
Распределение
Быстро распределяется в тканях. Связь с белками составляет 97 % (сибутрамин) и 94 % (М1 и М2). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 суток после начала лечения и примерно в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови после приема разовой дозы.
Метаболизм и выведение
Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками. Период полувыведения сибутрамина – 1,1 ч, М1 – 14 ч, М2 – 16 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Имеющиеся в настоящее время данные не указывают на существование клинически значимых различий в фармакокинетике у мужчин и женщин.
Фармакокинетика у пожилых
Фармакокинетика у пожилых здоровых людей (средний возраст 70 лет) аналогична таковой у молодых.
Почечная недостаточность
Почечная недостаточность не оказывает влияния на AUC активных метаболитов M1 и М2, кроме метаболита М2 у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести после однократного приема сибутрамина AUC активных метаболитов М1 и М2 на 24 % выше, чем у здоровых людей.
Показания
Действующее вещество
Состав
ÐÐ°Ð¶Ð´Ð°Ñ ÑаблеÑка дозиÑовкой 850 мг + 10 мг ÑодеÑжиÑ:
ÐейÑÑвÑÑÑие веÑеÑÑва:
меÑÑоÑмина гидÑÐ¾Ñ Ð»Ð¾Ñид â 850,0 мг; ÑибÑÑÑамина гидÑÐ¾Ñ Ð»Ð¾Ñида моногидÑÐ°Ñ â 10,0 мг;
ÐÑпомогаÑелÑнÑе веÑеÑÑва:
ÑеллÑлоза микÑокÑиÑÑаллиÑеÑкаÑ, кÑоÑкаÑмеллоза наÑÑиÑ, повидон Ð-25, Ð¼Ð°Ð³Ð½Ð¸Ñ ÑÑеаÑаÑ;
ÐÑпомогаÑелÑнÑе веÑеÑÑва пленоÑной оболоÑки:
ÐоÑÐ¾Ð²Ð°Ñ ÑиÑÑема Ð´Ð»Ñ Ð¿Ð¾ÐºÑÑÑÐ¸Ñ ÐпадÑай II 85F30656 голÑбой (поливиниловÑй ÑпиÑÑ, макÑогол, ÑиÑана диокÑид, ÑалÑк, кÑаÑиÑÐµÐ»Ñ Ð±ÑиллианÑовÑй голÑбой Ñ Ð°Ð»ÑминиевÑм лаком, кÑаÑиÑÐµÐ»Ñ Ð¸Ð½Ð´Ð¸Ð³Ð¾ÐºÐ°Ñмин Ñ Ð°Ð»ÑминиевÑм лаком, кÑаÑиÑÐµÐ»Ñ Ð¶ÐµÐ»ÐµÐ·Ð° окÑид желÑÑй).
ÐÐ°Ð¶Ð´Ð°Ñ ÑаблеÑка дозиÑовкой 850 мг + 15 мг ÑодеÑжиÑ:
ÐейÑÑвÑÑÑие веÑеÑÑва:
меÑÑоÑмина гидÑÐ¾Ñ Ð»Ð¾Ñид â 850,0 мг; ÑибÑÑÑамина гидÑÐ¾Ñ Ð»Ð¾Ñида моногидÑÐ°Ñ â 15,0 мг;
ÐÑпомогаÑелÑнÑе веÑеÑÑва:
ÑеллÑлоза микÑокÑиÑÑаллиÑеÑкаÑ, кÑоÑкаÑмеллоза наÑÑиÑ, повидон Ð-25, Ð¼Ð°Ð³Ð½Ð¸Ñ ÑÑеаÑаÑ;
ÐÑпомогаÑелÑнÑе веÑеÑÑва пленоÑной оболоÑки:
ÐоÑÐ¾Ð²Ð°Ñ ÑиÑÑема Ð´Ð»Ñ Ð¿Ð¾ÐºÑÑÑÐ¸Ñ ÐпадÑай II 85F48105 белÑй (поливиниловÑй ÑпиÑÑ, макÑогол, ÑалÑк, ÑиÑана диокÑид).
Как принимать, дозировка
ÐÑепаÑÐ°Ñ Ð ÐµÐ´ÑкÑин® ФоÑÑе назнаÑаеÑÑÑ Ð²Ð½ÑÑÑÑ 1 Ñаз в ÑÑÑки. ÐÐ¾Ð·Ñ ÑÑÑанавливаÑÑ Ð¸Ð½Ð´Ð¸Ð²Ð¸Ð´ÑалÑно в завиÑимоÑÑи Ð¾Ñ Ð¿ÐµÑеноÑимоÑÑи и клиниÑеÑкой ÑÑÑекÑивноÑÑи.
РекомендÑеÑÑÑ Ð½Ð°ÑалÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° 850 мг+10 мг в ÑÑÑки.
ÐÑепаÑÐ°Ñ ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑинимаÑÑ ÑÑÑом, не ÑазжевÑÐ²Ð°Ñ Ð¸ Ð·Ð°Ð¿Ð¸Ð²Ð°Ñ Ð´Ð¾ÑÑаÑоÑнÑм колиÑеÑÑвом жидкоÑÑи (ÑÑакан водÑ). ÐÑепаÑÐ°Ñ Ð¼Ð¾Ð¶Ð½Ð¾ пÑинимаÑÑ ÐºÐ°Ðº наÑоÑак, Ñак и ÑоÑеÑаÑÑ Ñ Ð¿Ñиемом пиÑи. УвелиÑение Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð´Ð¾ 850 мг+15 мг возможно, еÑли в ÑеÑение меÑÑÑа не доÑÑигнÑÑо Ñнижение маÑÑÑ Ñела на 2 кг и более, но не Ñанее, Ñем ÑеÑез 4 недели Ð¾Ñ Ð½Ð°Ñала леÑениÑ.
ÐеÑение пÑепаÑаÑом РедÑкÑин® ФоÑÑе не должно пÑодолжаÑÑÑÑ Ð±Ð¾Ð»ÐµÐµ 3 меÑÑÑев Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов, коÑоÑÑм в ÑеÑение 3-Ñ Ð¼ÐµÑÑÑев леÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð½Ðµ ÑдаеÑÑÑ Ð´Ð¾ÑÑигнÑÑÑ 5 % ÑÑÐ¾Ð²Ð½Ñ ÑÐ½Ð¸Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¼Ð°ÑÑÑ Ñела Ð¾Ñ Ð¸ÑÑ Ð¾Ð´Ð½Ð¾Ð³Ð¾ ÑÑÐ¾Ð²Ð½Ñ Ð¿Ñи пÑиеме пÑепаÑаÑа в макÑималÑной дозе.
У паÑиенÑов Ñ Ð¾Ð¶Ð¸Ñением без дополниÑелÑнÑÑ Ð½Ð°ÑÑÑений Ñглеводного обмена Ñекомендован пÑием пÑепаÑаÑа РедÑкÑин® ФоÑÑе в ÑеÑение 6 меÑÑÑев Ð´Ð»Ñ Ð²ÑÑабоÑки пÑавилÑнÑÑ Ð¿ÑивÑÑек пиÑÐ°Ð½Ð¸Ñ Ð¸ ÑдеÑÐ¶Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð´Ð¾ÑÑигнÑÑого ÑезÑлÑÑаÑа по ÑÐ½Ð¸Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¼Ð°ÑÑÑ Ñела. ÐеÑение пÑепаÑаÑом РедÑкÑин® ФоÑÑе не ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑодолжаÑÑ, еÑли пÑи далÑнейÑей ÑеÑапии поÑле доÑÑигнÑÑого ÑÐ½Ð¸Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¼Ð°ÑÑÑ Ñела, паÑÐ¸ÐµÐ½Ñ Ð²Ð½Ð¾Ð²Ñ Ð¿ÑибавлÑÐµÑ Ð² маÑÑе Ñела 3 кг и более.
РекомендÑеÑÑÑ Ð´Ð»Ð¸ÑелÑнÑй пÑием пÑепаÑаÑа Ð´Ð»Ñ ÑÐ½Ð¸Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¼Ð°ÑÑÑ Ñела на 5â10% и ÑдеÑÐ¶Ð°Ð½Ð¸Ñ ÑезÑлÑÑаÑа, ÑÑо позволÑÐµÑ ÑменÑÑиÑÑ ÑиÑки Ð´Ð»Ñ Ð·Ð´Ð¾ÑовÑÑ, а Ñакже ÑлÑÑÑиÑÑ ÑеÑение заболеванииÌ, аÑÑоÑииÑованнÑÑ Ñ Ð¾Ð¶Ð¸Ñением.
ÐеÑение пÑепаÑаÑом РедÑкÑин® ФоÑÑе должно оÑÑÑеÑÑвлÑÑÑÑÑ Ð² комплекÑе Ñ Ð´Ð¸ÐµÑой и ÑизиÑеÑкими ÑпÑажнениÑми под конÑÑолем вÑаÑа, имеÑÑего пÑакÑиÑеÑкий опÑÑ Ð»ÐµÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¾Ð¶Ð¸ÑениÑ.
ÐлиÑелÑноÑÑÑ Ð½ÐµÐ¿ÑеÑÑвного леÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð½Ðµ должна пÑевÑÑаÑÑ 1 года.
Взаимодействие
Специальные указания
Краткое описание
Противопоказания
С оÑÑоÑожноÑÑÑÑ
СледÑÐµÑ Ð¿ÑименÑÑÑ Ð¿ÑепаÑÐ°Ñ Ð¿Ñи ÑледÑÑÑÐ¸Ñ ÑоÑÑоÑниÑÑ : аÑиÑмии в анамнезе; Ñ ÑониÑеÑкой недоÑÑаÑоÑноÑÑи кÑовообÑаÑениÑ; заболеваниÑÑ ÐºÐ¾ÑонаÑнÑÑ Ð°ÑÑеÑий (в Ñ.Ñ. в анамнезе), кÑоме иÑемиÑеÑкой болезни ÑеÑдÑа (ÐÐ, ÑÑенокаÑдии); глаÑкоме, кÑоме закÑÑÑоÑголÑной глаÑкомÑ; Ñ Ð¾Ð»ÐµÐ»Ð¸Ñиазе; аÑÑеÑиалÑной гипеÑÑензии (конÑÑолиÑÑемой и в анамнезе); невÑологиÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð½Ð°ÑÑÑениÑÑ , вклÑÑÐ°Ñ Ð·Ð°Ð´ÐµÑÐ¶ÐºÑ ÑмÑÑвенного ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð¸ ÑÑдоÑоги (в Ñ.Ñ. в анамнезе); ÑпилепÑии; наÑÑÑении ÑÑнкÑии поÑек (ÐÐ 45-59 мл/мин); моÑоÑнÑÑ Ð¸ веÑбалÑнÑÑ ÑÐ¸ÐºÐ°Ñ Ð² анамнезе; ÑклонноÑÑи к кÑовоÑеÑениÑ; наÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑвеÑÑÑваемоÑÑи кÑови; пÑиеме пÑепаÑаÑов, влиÑÑÑÐ¸Ñ Ð½Ð° гемоÑÑаз или ÑÑнкÑÐ¸Ñ ÑÑомбоÑиÑов; лиÑам ÑÑаÑÑе 60 леÑ, вÑполнÑÑÑим ÑÑжелÑÑ ÑизиÑеÑкÑÑ ÑабоÑÑ, ÑÑо ÑвÑзано Ñ Ð¿Ð¾Ð²ÑÑеннÑм ÑиÑком ÑазвиÑÐ¸Ñ Ñ Ð½Ð¸Ñ Ð»Ð°ÐºÑоаÑидоза.
Побочные действия
Передозировка
Применение при беременности
Вес | 0.100 kg |
---|
Другие формы…
Похожие товары
Купить Редуксин Форте, 850 мг+10 мг 60 шт с доставкой в США, Великобританию, Европу и более 120 других стран.