Разо, 20 мг 30 шт

Фармакодинамика

Механизм действия

Рабепразол относится к классу антисекреторных средств, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами. Рабепразол угнетает активность фермента Н+/K+АТФ-азы («протонный насос»), блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя.

Рабепразол не обладает антихолинергическими свойствами.

Антисекреторная активность

После приема внутрь 20 мг рабепразола антисекреторный эффект возникает в течение часа. Угнетение базальной и стимулированной секреции соляной кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола составляет 62% и 82%, соответственно, и продолжается до 48 ч. Такая продолжительность фармакокинетического действия намного превышает предсказуемое по периоду полувыведения (T1/2), который составляет примерно 1 ч.

Показания

Язва желудка и 12-перстной кишки, Рефлюкс-эзофагит, Тошнота, Кислая отрыжка, Инфекции ЖКТ, вызванные Хеликобактер пилори, Вздутие живота

• Язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза;

• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

• эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс-эзофагит;

• поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

• неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

• синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;

• в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.

Действующее вещество

Рабепразол

Состав

Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг содержит:

Действующее вещество:

Рабепразол натрия 20 мг

Вспомогательные вещества:

Маннитол

Гипролоза низкозамещенная

Магния оксид тяжелый

Гипромеллоза (5cps)

Натрия лаурилсульфат

Тальк

Магния стеарат

Оболочка:

Зеин

Триэтилцитрат

Оболочка кишечнорастворимая:

Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер (тип С))

Триэтилцитрат

Тальк

Оболочка:

Опадрай желтый OY-52945 (гипромеллоза 5 сР, Титана диоксид (Е171) макрогол-400 Краситель железа оксид желтый (E172))

Состав красных чернил для нанесения надписи на таблетке 20 мг:

Шеллак глазурь 45%

Краситель красный очаровательный (Е129)

Н-бутанол

Этанол денатурированный

Титана диоксид (Е171)

Пропиленгликоль

Изопропиловый спирт

Аммиака раствор концентрированный 28 %

Как принимать, дозировка

Таблетки Разо® принимают внутрь целиком, не разжевывая и не измельчая. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.

При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.

При лечении эрозивной и язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни или рефлюкс-эзофагита рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.

При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Длительность лечения зависит от состояния пациента.

При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день.
Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь один раз в день по требованию.

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза – 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг два раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом может составлять до одного года.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать внутрь по 20 мг два раза в день по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Коррекция дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется.

У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов.
При назначении препарата Разо® пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность применения рабепразола у детей в возрасте 12 лет и старше установлена для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и старше составляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8 недель. Безопасность и эффективность рабепразола у пациентов детского возраста для применения по другим показаниям не установлена.

Взаимодействие

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.

Специальные указания

Ответ пациента на терапию рабепразолом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке.

Таблетки препарата Разо® нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.

В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов рабепразола от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом применении рабепразола у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. AUC рабепразола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов.
Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы рабепразола не требуется.

Гипомагниемия

При лечении ингибиторами протонной помпы на протяжении по крайней мере 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмены терапии ингибиторами протонной помпы. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ингибиторы протонной помпы с препаратами, такими как дигоксин или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны контролировать уровень магния до начала лечения ингибиторами протонной помпы и в период лечения.

Пациенты не должны принимать одновременно с рабепразолом другие средства, снижающие кислотность, например, блокаторы Н2-рецепторов или ингибиторы протонного насоса.

Переломы костей

Согласно данным наблюдательных исследований можно предположить, что терапия ингибиторами протонной помпы может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более).

Одновременное применение рабепразола с метотрексатом

Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и / или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения, что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата, может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии ИПП.

Clostridium difficile

Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как Clostridium difficile.
Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что рабепразол оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Однако, в случае появления сонливости, головокружения следует избегать этих видов деятельности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата; беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

Тяжелая почечная недостаточность, детский возраст (старше 12 лет).

Побочные действия

Рабепразол обычно хорошо переносится пациентами.

Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер.

При приеме рабепразола в ходе клинических исследований отмечались следующие побочные действия: головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, головокружение, сыпь, периферический отек.

Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10);

• часто (1/10 – 1/100);

• нечасто (1/100 – 1/1000);

• редко (1/1000 – 1/10000);

• очень редко (< 1/10000).

Нарушения со стороны иммунной системы

• Редко – острые системные аллергические реакции.

• Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

• Редко – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.

• Нарушения со стороны обмена веществ и питания

• Редко – гипомагниемия.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

Редко – повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

• Очень редко – интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

• Редко – буллезные высыпания, крапивница;
• очень редко – мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

• Редко – миалгия, артралгия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы

• Очень редко – гинекомастия.

Изменений лабораторных показателей в ходе приема рабепразола не наблюдалось.

При приеме ингибиторов протонной помпы возможно увеличение риска возникновения переломов костей (см. раздел «Особые указания»).

Применение при беременности

Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет.

Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Препарат Разо® не следует применять при беременности за исключением тех случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превосходит возможный вред для плода.

Неизвестно, проникает ли рабепразол в грудное молоко. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, поэтому препарат нельзя применять кормящим женщинам.

Аналоги

Париет, Зульбекс, Хайрабезол, Рабелок, Рабепразол, Рабиет , Раздраженный кишечник