Прозерин, 0,5 мг/мл 1 мл 10 шт

Фармакологическое действие

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина.

Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Фармакокинетика

После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%.

Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.

Показания

• миастения (мышечная слабость)
• полиомиелит
• глаукома
• снижение тонуса желудка, кишечника и мочевого пузыря.

Действующее вещество

Неостигмина метилсульфат

Состав

1 мл раствора содержит:

Активное вещество:

неостигмина метилсульфат – 500 мкг

Как принимать, дозировка

Раствор взрослым Прозерин вводят подкожно – 1-2 мг 1-2 раза/сут.

Детям вводят Прозерин подкожно, доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.

Взаимодействие

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов при одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата.

При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Специальные указания

С осторожностью применяют при болезни Аддисона.

При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.

При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Противопоказания

• эпилепсия,
• бронхиальная астма,
• стенокардия,
• атеросклероз,
• аденома простаты,
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
• повышенная чувствительность к препарату.

Побочные действия

• тошнота,
• рвота,
• диарея
• урежение пульса,
• снижение АД
• подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры
• аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления (АД).

Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин и др. холиноблокирующие препараты.