Преднизолон буфус, 30 мг/мл 1 мл 10 шт

Преднизолон – синтетический глюкокортикостероидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами глюкокортикостероидов (ГКС) (рецепторы ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в том числе ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).

Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует синтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.); синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин-1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточных мембран к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивное действие обусловлено вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-лимфоцитов и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, уменьшения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек бронхов, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложением в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично – синтез эндогенных ГКС.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Влияние на белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме крови; повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин); снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Влияние на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов; перераспределяет жир (мобилизация из подкожной клетчатки конечностей и накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота); приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Влияние на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Влияние на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме; стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность); снижает абсорбцию кальция из ЖКТ; вызывает «вымывание» кальция из костей и повышение его почечной экскреции; снижает минерализацию костной ткани.

Фармакокинетика

Абсорбция

Всасывание при введении в мышцы бедра более быстрое, чем при введении в ягодичные мышцы. При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 часа. При внутримышечном введении максимальная концентрация достигается через 0,5-1 часа.

Распределение

До 90 % преднизолона связывается с белками плазмы: транскортином (кортикостероидсвязывающим глобулином) и альбуминами.

Метаболизм

Преднизолон метаболизируется преимущественно в печени, частично в почках и других тканях, в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны.

Выведение

Период полувыведения преднизолона из плазмы крови составляет около 3 часов.
Выводится через кишечник и почками путем клубочковой фильтрации и на 80-90 % реабсорбируется почечными канальцами. 20 % дозы выводится почками в неизменном виде.

Показания

Применяют для экстренной терапии при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации глюкокортикостероидов в организме:

• шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) – при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
• аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;
• отек мозга (в том числе на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы);
• бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус;
• системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит);
• острая надпочечниковая недостаточность;
• тиреотоксический криз;
• острый гепатит, печеночная кома;
• уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).

Действующее вещество

Преднизолон

Состав

Действующее вещество:

Преднизолона натрия фосфат – 40,32 мг

(в пересчете на преднизолон) – 30,00 мг

Вспомогательные вещества:

натрия гидрофосфат (натрия фосфат двузамещенный) – 0,91 мг

динатрия эдетата дигидрат (трилон Б) – 0,50 мг

натрия дигидрофосфата дигидрат

(натрия фосфат однозамещенный 2-водный) – 0,34 мг

пропиленгликоль – 0,25 мл

вода для инъекций – до 1 мл

Как принимать, дозировка

В/в (струйно, затем капельно) или в/м. Доза Преднизолона и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

При острой недостаточности надпочечников разовая доза препарата составляет 100–200 мг, суточная 300–400 мг.

При тяжелых аллергических реакциях Преднизолон вводят в суточной дозе 100–200 мг в течение 3–16 дней.

При бронхиальной астме препарат вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 75 до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.

При астматическом статусе Преднизолон вводят в дозе 500–1200 мг в сутки с последующим снижением до 300 мг в сутки и переходом на поддерживающие дозы.

При тиреотоксическом кризе вводят по 100 мг препарата в суточной дозе 200–300 мг; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1000 мг. Длительность введения зависит от терапевтического эффекта, обычно до 6 дней.

При шоке, резистентном к стандартной терапии, Преднизолон в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10–20 мин АД не повышается, повторяют струйное введение препарата. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации АД. Разовая доза составляет 50–150 мг (в тяжелых случаях — до 400 мг). Повторно препарат вводят через 3–4 ч. Суточная доза может составлять 300–1200 мг (с последующим снижением дозы).

При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах), Преднизолон вводят по 25–75 мг в сутки; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300–1500 мг в сутки и выше.

При ревматоидном артрите и системной красной волчанке Преднизолон вводят дополнительно к системному приему препарата в дозе 75–125 мг в сутки не более 7–10 дней.

При остром гепатите Преднизолон вводят по 75–100 мг в сутки в течение 7–10 дней.

При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей Преднизолон назначают в дозе 75–400 мг в сутки в течение 3–18 дней.

При невозможности в/в введения Преднизолон вводят в/м в тех же дозах. После купирования острого состояния назначают внутрь Преднизолон в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы.

При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!

Взаимодействие

Сердечные гликозиды: повышение риска нарушений сердечного ритма и токсичности гликозидов, связанной с гипокалиемией.

Барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин, глютетимид ускоряют метаболизм ГКС (путем индукции микросомальных ферментов), ослабляют их действие.

Антигистаминные препараты ослабляют действие преднизолона.

Амфотерицин В, ингибиторы карбоангидразы: гипокалиемия, гипертрофия миокарда левого желудочка сердца, недостаточность кровообращения.

Парацетамол: гипернатриемия, периферические отеки, увеличение выведения кальция, риск гипокальциемии и остеопороза. Повышение риска гепатотоксичности парацетамола.

Анаболические стероиды, андрогены: повышение риска развития периферических отеков, угрей; применять осторожно, особенно в случае заболевания печени и сердца.

Пероральные противозачаточные препараты, содержащие эстрогены: увеличение концентрации глобулинов, связывающих глюкокортикостероиды в сыворотке крови, замедление метаболизма, увеличение T1/2, усиление действия преднизолона.

Холиноблокирующие препараты (в основном, атропин) — увеличение внутриглазного давления.

Антикоагулянты (производные кумарина, индандион, гепарин), стрептокиназа, урокиназа:снижение, а у некоторых больных повышение эффективности; доза должна быть определена на основании ПВ; повышение риска образования язвы и кровотечения из ЖКТ.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с приемом преднизолона. Не следует назначать их для лечения данных нарушений.

Пероральные противодиабетические препараты, инсулин: ослабление гипогликемического действия, увеличение концентрации глюкозы в крови. Возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов.

Антитиреоидные препараты, гормоны щитовидной железы — изменение функции щитовидной железы (возможна коррекция дозы этих препаратов или прекращение их приема).

Мочегонные препараты: ослабление действия диуретиков (калийсберегающих), гипокалиемия.

Слабительные средства: ослабление действия, гипокалиемия.

Эфедрин может ускорять метаболизм ГКС (возможна коррекция дозы преднизолона).

Иммунодепрессивные препараты: повышение риска развития инфекции, лимфомы и других лимфопролиферативных заболеваний.

Изониазид: снижение концентрации изониазида в плазме крови, в основном у лиц с быстрым ацетилированием (возможно изменение дозы).

Мексилетин: ускорение метаболизма мексилетина и снижение его концентрации в сыворотке крови.

Препараты, блокирующие нервно-мышечную проводимость (деполяризующие миорелаксанты):гипокальциемия, связанная с применением преднизолона, может усиливать блокаду синапсов, приводя к увеличению продолжительности нервно-мышечной блокады.

НПВС, ацетилсалициловая кислота, алкоголь: ослабление действия, повышение риска развития язвенной болезни и кровотечения из ЖКТ.

Препараты и пища, содержащие натрий: периферические отеки, артериальная гипертензия (может быть необходимо снижение приема натрия с пищей и лекарственных препаратов с высоким содержанием натрия; иногда применение ГКС требует дополнительного введения натрия).

Вакцины, содержащие живые вирусы: в период применения иммунодепрессивных доз ГКС возможна репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний; снижение выработки антител (одновременное применение не рекомендуется).

Другие вакцины: повышение риска неврологических осложнений и снижение выработки антител.

Фолиевая кислота: повышение потребности в этом препарате.

Специальные указания

Преднизолон противопоказан больным с системными грибковыми инфекциями из-за риска усиления инфекции. Препарат может в некоторых случаях применяться при грибковых инфекциях, леченных амфотерицином B для уменьшения его побочных эффектов, однако в этих случаях может вызывать недостаточность кровообращения и гипертрофию миокарда левого желудочка сердца, а также тяжелую гипокалиемию. Прием препарата во время еды может уменьшить побочные явления со стороны ЖКТ.

Эффективность антацидных препаратов в предотвращении образования язвы, кровотечений из пищеварительного тракта или перфорации кишечника не подтверждена. При длительном лечении может быть необходимо ограничение натрия и увеличение содержания калия, а также увеличение содержания белка в пище.

В случае развития стероидной миопатии, если нельзя отменить терапию преднизолоном, замена его на другой ГКС может смягчить симптомы.

Риск развития остеопороза, связанный с длительным применением ГКС, можно уменьшить, принимая кальций и витамин D или, если позволяет состояние больного, выполняя соответствующие физические упражнения.

В случае появления психоза или депрессии следует, если возможно, уменьшить дозу или прекратить прием препарата. В случае необходимости можно применять фенотиазины или соединения лития.

С целью смягчения некоторых симптомов синдрома отмены ГКС (без подавления системы гипоталамус-гипофиз-надпочечники) можно назначить ацетилсалициловую кислоту или другиеНПВС.

Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность к преднизолону или компонентам препарата; системный микоз; эпидуральное и интратекальное введение препарата; отек головного мозга вследствие черепно-мозговой травмы; одновременное применение живых или ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата; инфекция глаз, обусловленная вирусом простого герпеса (из-за риска перфорации роговицы); применение препарата не рекомендуется у пациентов с острым или подострым инфарктом миокарда, так как возможны распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы; у детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача; период грудного вскармливания.

С осторожностью

При заболеваниях ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

При паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенных, включая недавний контакт с больным) – простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической противомикробной терапии.

В пре- и поствакцинальный период (период длительностью 8 недель до и 2 недели после вакцинации), при лимфадените после прививки БЦЖ. При иммунодефицитных состояниях (в том числе СПИДе или ВИЧ-инфекциях).

При заболеваниях сердечно-сосудистой системы: недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

При эндокринных заболеваниях: сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к глюкозе), гипертиреоз, гипотиреоз, ожирение III–IV степени).

При хронической почечной и/или печеночной недостаточности тяжелой степени, нефроуролитиазе. При гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению (цирроз печени, нефротический синдром).

При системном остеопорозе, миастении gravis, остром психозе, полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто – и закрытоугольной глаукоме.

У пациентов с тромбоэмболическими осложнениями в настоящее время или имеющих предрасположенность к развитию этих осложнений.

При тяжелых аффективных расстройствах в анамнезе.

При судорожном синдроме.

При беременности.

У пожилых пациентов препарат Преднизолон буфус следует применять с осторожностью в связи с повышенной опасностью развития остеопороза и артериальной гипертензии.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Побочные действия

При кратковременном применении преднизолона, как и других ГКС, побочные эффекты наблюдаются редко. При применении преднизолона в течение длительного времени возможно развитие следующих побочных эффектов:

Нарушения водно-электролитного обмена: задержка натрия и жидкости в организме, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, недостаточность кровообращения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головок бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей.

Со стороны органов ЖКТ: стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушение пищеварения, тошнота, повышенный аппетит.

Со стороны кожных покровов: атрофические полосы, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии и гематомы, эритема, повышенная потливость, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); судороги, головокружение, головная боль, нарушение сна, задняя субкапсулярная катаракта, увеличение внутриглазного давления, глаукома; экзофтальм.

Эндокринный статус: вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких, как болезнь, травма, хирургическая операция); синдром Кушинга; подавление роста у детей; нарушения менструального цикла; снижение толерантности к углеводам; манифестация латентного сахарного диабета и повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных с сахарным диабетом, гирсутизм.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белка, гипергликемия, глюкозурия.

Психические нарушения: симптомы, имитирующие шизофрению, мании или делириозный синдром (чаще всего появляются в течение первых двух недель лечения). Наиболее подвержены появлению психических нарушений женщины и больные красной волчанкой.

Прочие: анафилактические реакции и реакции гиперчувствительности, облитерирующий эндартериит, увеличение массы тела, маскировка симптомов инфекционных заболеваний, обмороки.

Передозировка

Риск передозировки усиливается при длительном применении преднизолона, особенно в больших дозах.

Симптомы: повышение АД, периферические отеки, усиление нежелательных эффектов, описанных выше.

Лечение: Следует временно прекратить прием препарата или уменьшить дозу.

Применение при беременности

Преднизолон проникает через плаценту. Во время беременности (особенно в I триместре) или у женщин, планирующих беременность, применение препарата Преднизолон буфус показано только в том случае, если ожидаемый лечебный эффект от применения препарата Преднизолон буфус превышает риск отрицательного влияния на организм матери и плода. ГКС следует назначать при беременности только по абсолютным показаниям.

При длительной терапии во время беременности возможны пороки развития (расщелина верхнего неба) и гипотрофия плода.

Сведения о влиянии ГКС на течение и исход родов отсутствуют. Необходимо тщательное наблюдение за детьми, родившимися от матерей, получавших достаточно высокие дозы препарата во время беременности.
Поскольку ГКС проникают в грудное молоко, при необходимости применения препарата Преднизолон буфус от грудного вскармливания ребенка следует отказаться.

Аналоги

Преднизол, Преднизолон