Парацетамол-Альтфарм, ректальные 50 мг 10 шт

анальгезирующее ненаркотическое средство

Фармакодинамика: Парацетамол обладает жаропонижающим и обезболивающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 в ЦНС воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пироксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта препарата. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки желудочно- кишечного тракта. Фармакокинетика:

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация парацетамола в крови достигается через 16 – 28 часа после введения препарата и составляет 26 – 56 мг/литр. При ректальном введении полнота всасывания парацетамола ниже чем после приема внутрь.

Парацетамол быстро и равномерно распределяется по тканям организма. С белками плазмы связывается 10 – 15 % принятой дозы. Величина объема распределения и биодоступности у детей и взрослых существенно не отличаются. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудное молоко кормящих матерей поступает менее 1 % от принятой дозы.

Парацетамол метаболизируется микросомальными ферментами печени. Около 80 % образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой и сульфатами до 17 % подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов которые конъюгируют с глютатионом. При передозировке или недостатке глютатиона эти метаболиты могут вызывать некроз гепатоцитов.

Период полувыведения парацетамола составляет 20 – 40 часа. Он может увеличиваться у больных с выраженным нарушением функции печени и пожилых пациентов. Через 24 часа после приема 85 – 90 % парацетамола выводится с мочой в виде глюкоронидов и сульфатов а 3 % в неизменном виде.

У детей до 10 – 12 лет образование конъюгатов с сульфатами является основным путем метаболизма и выведения парацетамола. Вероятность гепатотоксического эффекта у детей ниже чем у взрослых. Другие фармакокинетические параметры взрослых и детей не отличаются.

Показания

Препарат рекомендован для взрослых и детей с 1 месяца жизни (для детей с 1 до 3-х месяцев жизни – по назначению врача):

– В качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях гриппе детских инфекциях постпрививочных реакциях и другихинфекционно-воспалительных заболеваниях сопровождающихся повышением температуры тела.

– Как обезболивающее средство при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности в том числе: головной и зубной боли боли в мышцах артралгии невралгии альгодисменорее боли при травмах и ожогах.

Фармакологическое действие

анальгезирующее ненаркотическое средство

Фармакодинамика:
Парацетамол обладает жаропонижающим и обезболивающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 в ЦНС воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пироксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта препарата. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки желудочно- кишечного тракта.
Фармакокинетика:

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация парацетамола в крови достигается через 16 – 28 часа после введения препарата и составляет 26 – 56 мг/литр. При ректальном введении полнота всасывания парацетамола ниже чем после приема внутрь.

Парацетамол быстро и равномерно распределяется по тканям организма. С белками плазмы связывается 10 – 15 % принятой дозы. Величина объема распределения и биодоступности у детей и взрослых существенно не отличаются. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудное молоко кормящих матерей поступает менее 1 % от принятой дозы.

Парацетамол метаболизируется микросомальными ферментами печени. Около 80 % образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой и сульфатами до 17 % подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов которые конъюгируют с глютатионом. При передозировке или недостатке глютатиона эти метаболиты могут вызывать некроз гепатоцитов.

Период полувыведения парацетамола составляет 20 – 40 часа. Он может увеличиваться у больных с выраженным нарушением функции печени и пожилых пациентов. Через 24 часа после приема 85 – 90 % парацетамола выводится с мочой в виде глюкоронидов и сульфатов а 3 % в неизменном виде.

У детей до 10 – 12 лет образование конъюгатов с сульфатами является основным путем метаболизма и выведения парацетамола. Вероятность гепатотоксического эффекта у детей ниже чем у взрослых. Другие фармакокинетические параметры взрослых и детей не отличаются.

Специальные указания

Препарат Парацетамол-Альтфарм суппозитории ректальные не должен назначаться одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.

Действующее вещество

Парацетамол

Состав

Состав на 1 суппозиторий:

Активное вещество: парацетамол – 0,05 г, 0,10 г, 0,25 г или 0,5 г.

Вспомогательное вещество: жирных кислот глицериды (жир твердый) – 0,75 г, 0,90 г, 0,75 г или 0,60 г.

Противопоказания

– Повышенная индивидуальная чувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата.

– Выраженные нарушения функции печении и почек заболевания крови дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

– Детский возраст до 1 месяца жизни.

– Острое воспаление или кровотечение в прямой кишке.

С осторожностью:

– Препарат следует принимать с осторожностью при нарушении функции печени или почек (почечная и печеночная недостаточность вирусный гепатит алкогольное поражение печени);

– При беременности;

– В период кормления грудью;

– Детям до 3 месяцев;

– Пациентам пожилого возраста;

– При алкоголизме;

– При доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера);

Побочные действия

Возможны аллергические реакции – кожная сыпь зуд крапивница ангионевротический отек. В редких случаях отмечаются нарушения функции печени почек системы кроветворения (анемия агранулоцитоз тромбоцитопения). При длительном применении в больших дозах – гепатотоксическое действие гемолитическая анемия апластическая анемия метгемоглобинемия панцитопения; нефротоксичность (интерстициальный нефрит папиллярный некроз). При возникновении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Взаимодействие

При одновременном приеме пациентом других лекарственных препаратов следует проконсультироваться с врачом.

Не рекомендуется сочетание с гепатотоксическими препаратами, антикоагулянтами, снотворными, транквилизаторами, антидепрессантами.

Передозировка

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема – бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке – печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

Альтфарм, Россия