Октреотид-депо, лиофилизат 30 мг

Фармакотерапевтическая группа: Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны гипоталамуса. Гормоны, замедляющие рост. Октреотид.

Показания

В терапии эндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы

– карциноидные опухоли с явлениями карциноидного синдрома

– инсулиномы

– ВИПомы

– гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона)

– глюкагономы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии)

– соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста)

В терапии гормонорезистентного рака предстательной железы

– в составе комбинированной терапии на фоне хирургической или медикаментозной кастрации

В профилактике развития острого послеоперационного панкреатита

– при обширных хирургических операциях на брюшной полости и торакоабдоминальных вмешательствах (в том числе по поводу рака желудка, пищевода, ободочной кишки, поджелудочной железы, первичного и вторичного опухолевого поражения печени).

Действующее вещество

Октреотид

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – октреотид 30,0 мг,

вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот, D-Маннит, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, полисорбат-80.

Растворитель: D-Маннит, вода для инъекций.

Как принимать, дозировка

Октреотид-депо следует вводить только глубоко внутримышечно (в/м), в ягодичную мышцу. При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать. Суспензию следует готовить непосредственно перед инъекцией. В день инъекции флакон с препаратом и ампулу с растворителем можно держать при комнатной температуре.

При лечении эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы

У пациентов, которым п/к введение Октреотида обеспечивает адекватный контроль проявлений заболевания, рекомендуемая начальная доза Октреотида-депо составляет 20 мг каждые 4 недели. П/к введение Октреотида следует продолжать еще в течение 2 недель после первого введения Октреотида-депо.

У пациентов, не получавших ранее Октреотид п/к, рекомендуется начинать лечение именно с п/к введения Октреотида в дозе 0,1 мг 3 раза/сут в течение относительно короткого периода времени (примерно 2 недели) с целью оценки его эффективности и общей переносимости. Только после этого назначают Октреотид-депо по вышеприведенной схеме.

В случае, когда терапия Октреотидом-депо в течение 3 месяцев обеспечивает адекватный контроль клинических проявлений и биологических маркеров заболевания, возможно, снизить дозу Октреотида-депо до 10 мг, назначаемых каждые 4 недели. В тех случаях, когда после 3 месяцев лечения Октреотидом-депо удалось достичь лишь частичного улучшения, дозу препарата можно увеличить до 30 мг каждые 4 недели. На фоне лечения Октреотидом-депо в отдельные дни возможно усиление клинических проявлений, характерных для эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы. В этих случаях рекомендуется дополнительное п/к введение Октреотида в дозе, применявшейся до начала лечения Октреотидом-депо. Это может происходить, главным образом, в первые 2 месяца лечения, пока не достигнуты терапевтические концентрации октреотида в плазме.

При лечении гормонорезистентного рака предстательной железы Рекомендуемая начальная доза Октреотида-депо составляет 20 мг каждые 4 недели в течение 3 месяцев. В дальнейшем дозу корригируют с учетом динамики концентрации ПСА в сыворотке, а также клинических симптомов. Если после 3 месяцев лечения не удалось достичь адекватного клинического и биохимического эффекта (снижения ПСА), дозу можно увеличить до 30 мг, вводимых каждые 4 недели.

Лечение октреотидом-депо сочетают с применением дексаметазона, который назначают внутрь по следующей схеме: 4 мг в сутки в течение 1 месяца, затем 2 мг в сутки в течение 2 недель, затем 1 мг в сутки (поддерживающая доза).

Лечение октреотидом-депо и дексаметазоном больных, которым ранее проводили медикаментозную антиандрогенную терапию, сочетают с применением аналога гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При этом инъекцию аналога ГнРГ (депо формы) проводят 1 раз в 4 недели.

Пациентам, получающим Октреотид-депо, определение концентраций ПСА следует проводить каждый месяц.

У пациентов с нарушением функции почек, печени и у пациентов пожилого возраста нет необходимости корригировать режим дозирования Октреотида-депо.

Для профилактики острого послеоперационного панкреатита

Препарат Октреотид-депо в дозе 10 или 20 мг вводится однократно не ранее, чем за 5 дней и не позднее, чем за 10 дней до предлагаемого оперативного вмешательства.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

• Препарат вводится только внутримышечно.

• Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением.

• Препарат должен готовиться и вводиться только обученным медицинским персоналом.

• Перед инъекцией ампулу с растворителем и флакон с препаратом необходимо достать из холодильника и довести до комнатной температуры (требуется 30-50 минут).

• Флакон с Октреотидом-депо держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

• Вскройте упаковку со шприцом, присоедините к шприцу иглу размером 1,2 мм х 50 мм для забора растворителя.

• Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установите шприц на дозу 3,5 мл.

• Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Введите иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.

• Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3 – 5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставьте флакон до полного пропитывания.

• После того, как Вы убедитесь в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30 – 60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.

• Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшой количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.

• Сразу после набора суспензии замените иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0,8 х 40 мм), аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.

• Суспензию Октреотида-депо следует вводить немедленно после приготовления.

• Суспензия Октреотида-депо не должна смешиваться ни с каким другим лекарственным средством в одном шприце.

• При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца.

• При попадании в кровеносный сосуд следует поменять место инъекции и иглу.

• При закупоривании иглы, замените ее другой иглой такого же диаметра.

• При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

Взаимодействие

Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина. Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

Препараты, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома Р450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.

Специальные указания

При опухолях гипофиза, секретирующих ГР, необходимо тщательное наблюдение за больными, получающими Октреотид-депо, так как возможно увеличение размеров опухолей с развитием таких серьезных осложнений, как сужение полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения других методов лечения.

Следует вести наблюдение за функцией щитовидной железы у пациентов, проходящих длительное лечение Октреотидом-депо.

Поступали редкие сообщения о брадикардии при применении октреотида. В связи с этим может возникнуть необходимость в регулировке дозы для таких препаратов, как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов или препараты, применяемые для контроля водно-электролитного баланса.

У 10-20% больных, получающих Октреотид-депо в течение длительного времени, возможно, появление камней в желчном пузыре, поэтому следует принять во внимание следующие рекомендации.

Рекомендации по ведению больных во время лечения Октреотидом-депо в отношении образования камней желчного пузыря.

• до назначения Октреотида-депо больные должны пройти исходное ультразвуковое исследование желчного пузыря;

• во время лечения Октреотидом-депо следует проводить повторные ультразвуковые исследования желчного пузыря, предпочтительно, с интервалами 6-12 месяцев;

• если камни обнаружены еще до начала лечения, необходимо оценить потенциальные преимущества терапии Октреотидом-депо по сравнению с возможным риском, связанным с наличием желчных камней. Данных о каком-либо отрицательном влиянии Октреотида-депо на течение или прогноз уже имеющейся желчнокаменной болезни нет.

Ведение больных, у которых камни желчного пузыря образуются в процессе лечения Октреотидом-депо.

а) Бессимптомные камни желчного пузыря.

Применение Октреотида-депо можно прекратить или продолжить – в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае нет необходимости предпринимать что-либо, кроме продолжения наблюдения, при необходимости сделав его более частым.

б) Камни желчного пузыря с клинической симптоматикой.

Применение Октреотида-депо можно прекратить или продолжить – в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае больного следует лечить так же, как и в других случаях желчнокаменной болезни с клиническими проявлениями. Медикаментозное лечение включает применение комбинаций препаратов желчных кислот (например, хенодезоксихолевая кислота в дозе 7.5 мг/кг в сутки в сочетании с урсодезоксихолевой кислотой в той же дозе) под ультразвуковым контролем – до полного исчезновения камней.

У больных с инсулиномами на фоне лечения Октреотидом-депо может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии (это связано с более выраженным подавляющим влиянием на секрецию ГР и глюкагона, чем на секрецию инсулина, а также с меньшей длительностью ингибирующего воздействия на секрецию инсулина). За такими больными следует внимательно наблюдать в начале лечения Октреотидом-депо, а также при каждом изменении дозы препарата. Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно попытаться снизить путем более частого введения Октреотида-депо.

Во время кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени повышен риск развития инсулинзависимого сахарного диабета, а также возможны изменения потребности в инсулине у больных, страдающих сахарным диабетом; поэтому в этих случаях необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови.

У больных сахарным диабетом типа I Октреотид-депо может снижать потребность в инсулине. У больных без сахарного диабета и с сахарным диабетом типа 2 при частично сохраненной секреции инсулина введение Октреотида-депо может приводить к постпрандиальному повышению глюкозы в крови.

У некоторых пациентов октреотид может изменять абсорбцию жиров в кишечнике снижать уровень витамина В12 в крови и вызывать отклонение от нормы показателей теста Шилинга.

Беременность и период лактации

Опыт применения препарата при беременности отсутствует, в таких случаях препарат назначают только по абсолютным показаниям. Во время лечения Октреотидом-депо следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в педиатрии

Опыт применения Октреотида-депо у детей отсутствует.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные эффекты Октреотида-депо могут отрицательно влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Краткое описание

Лиофилизированный порошок или пористая, уплотненная в таблетку, масса белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Растворитель: бесцветная прозрачная жидкость

Восстановленная суспензия: При прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета. Восстановленная суспензия не должна расслаиваться в течение не менее 5 минут. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата.

С осторожностью:

– холелитиаз

– сахарный диабет

– беременность и лактация

Побочные действия

Побочные реакции представлены исходя из частоты возникновения в следующем порядке: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, < 1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (=≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Очень часто

– головная боль

Часто

– спастические боли в животе, вздутие живота, запор, диарея

– местные реакции в случае подкожного введения (боль, припухлость, краснота, раздражение и жжение)

-гипотиреоз, дисфункция щитовидной железы

– головокружение, диспноэ, астения

Иногда

– брадикардия, тахикардия, холецистит, выпадение волос

Редко

– аллергическая сыпь, зуд

-тошнота, рвота, образование камней желчного пузыря (при длительном применении Октреотида-депо), холецистит, билиярный сладж, стеаторея (хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение Октреотидом-депо может приводить к развитию дефицита питания вследствие нарушений всасывания (мальабсорбция)), явления, напоминающие острую кишечную непроходимость: прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, напряжение брюшной стенки, мышечная “защита”.

Очень редко

– анафилактические реакции

-гипогликемия, гипергликемия

-одышка

-острый панкреатит, анорексия, частый стул, острый гепатит без холестаза, гипербилирубинемия, повышение щелочной фосфатазы, гаммаглютамилтрансферазы, трансаминаз, тромбоцитопения, гиперкалиемия

-артериальная гипертензия (при длительном применении)

Выраженность местных реакций можно уменьшить, если использовать раствор комнатной температуры, или вводить меньший объем более концентрированного раствора.

Постмаркетинговые сообщения о побочных действиях

-анафилаксия, аллергические реакции, уртикарная сыпь

-острый панкреатит, острый гепатит, холестатический гепатит, холестаз, разлитие желчи, холестатическая желтуха

-аритмия

Передозировка

Симптомы: кратковременное урежение частоты сердечных сокращений, чувство «прилива» крови к лицу, спастические боли в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.

Лечение: симптоматическое.

Аналоги

Сандостатин, Октреотид