Окситоцин, 5 ме/мл 1 мл 10 шт

Синтетическое гормональное средство, по фармакологическим и клиническим свойствам сходное с эндогенным окситоцином задней доли гипофиза. Взаимодействует с окситоциноспецифическими рецепторами миометрия матки, относящимися к суперсемейству G-протеинов. Количество рецепторов и реакция на действие окситоцина возрастают по мере прогрессирования беременности и достигают максимума к концу ее.

Стимулирует родовую деятельность матки за счет увеличения проницаемости клеточных мембран для кальция и увеличения его внутриклеточной концентрации, так же за счет последующего снижения потенциала покоя мембраны и повышения ее возбудимости. Вызывает схватки, подобные нормальным спонтанным родам, временно ухудшая кровоснабжение матки. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. В соответствующих количествах способен усилить сократительную способность матки от умеренной по силе и частоте, характерной для самопроизвольной моторной активности, до уровня продолжительных тетанических сокращений.

Вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилежащих к альвеолам молочной железы, улучшая выделение грудного молока.

Воздействуя на гладкую мускулатуру сосудов, вызывает вазодилатацию и увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головного мозга. Обычно артериальное давление (АД) остается неизменным, однако при в/в введении больших доз или концентрированного раствора окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. Вслед за начальным снижением АД следует продолжительное, хоти и небольшое его повышение.

В отличие от вазопрессина окситоцин обладает минимальным антидиуретическим действием, однако гипергидратация возможна при введении окситоцина с большими количествами растворов электролитов и/или при слишком быстром введении их. Не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.

Показания

Окситоцин предназначен для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности.

— родовозбуждение на поздних и близких к ним сроках беременности, при необходимости досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, ранним или преждевременным разрывом оболочек плода и отхождением околоплодных вод, а также при переношенной беремености (более 42 недель), внутриутробной задержке развития плода, внутриутробной гибели плода.

— стимуляция родовой деятельности при первичной или вторичной слабости родовой деятельности в первом и втором периодах родов.

Окситоцин также используется для профилактики и лечения гипотонических кровотечений после родов и аборта, при кесаревом сечении (после рождения ребенка и отделения последа), для ускорения послеродовой инволюции и в качестве дополнительной терапии при неполном или несостоявшемся (inevitable) аборте.

Фармакологическое действие

Синтетическое гормональное средство, по фармакологическим и клиническим свойствам сходное с эндогенным окситоцином задней доли гипофиза. Взаимодействует с окситоциноспецифическими рецепторами миометрия матки, относящимися к суперсемейству G-протеинов. Количество рецепторов и реакция на действие окситоцина возрастают по мере прогрессирования беременности и достигают максимума к концу ее.

Стимулирует родовую деятельность матки за счет увеличения проницаемости клеточных мембран для кальция и увеличения его внутриклеточной концентрации, так же за счет последующего снижения потенциала покоя мембраны и повышения ее возбудимости. Вызывает схватки, подобные нормальным спонтанным родам, временно ухудшая кровоснабжение матки. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. В соответствующих количествах способен усилить сократительную способность матки от умеренной по силе и частоте, характерной для самопроизвольной моторной активности, до уровня продолжительных тетанических сокращений.

Вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилежащих к альвеолам молочной железы, улучшая выделение грудного молока.

Воздействуя на гладкую мускулатуру сосудов, вызывает вазодилатацию и увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головного мозга. Обычно артериальное давление (АД) остается неизменным, однако при в/в введении больших доз или концентрированного раствора окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. Вслед за начальным снижением АД следует продолжительное, хоти и небольшое его повышение.

В отличие от вазопрессина окситоцин обладает минимальным антидиуретическим действием, однако гипергидратация возможна при введении окситоцина с большими количествами растворов электролитов и/или при слишком быстром введении их. Не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.

Специальные указания

Прежде чем приступить к применению окситоцина следует сопоставить предполагаемую пользу от терапии с возможностью, хотя и небольшой, развития гипертонии и тетании матки.

До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родовой деятельности нельзя.

Каждая пациентка, получающая окситоцин в/в, должна находиться в стационаре под постоянным наблюдением опытных специалистов, имеющих опыт использования препарата и распознавания осложнений. В случае необходимости должна быть обеспечена незамедлительная помощь врача-специалиста. Во избежание осложнений во время применения препарата следует постоянно контролировать маточные сокращения, сердечную деятельность роженицы и плода, АД роженицы. При признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина, в результате чего маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно вскоре стихают.

При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении препарата опасна и для роженицы, и для плода. Даже при адекватном применении препарата и соответствующем наблюдении гипертонические сокращения матки возникают при повышенной чувствительности матки к окситоцину.

Следует учитывать риск развития афибриногенемии и увеличения кровопотерь.

Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки и гибели плода по различным причинам, связанные с парентеральным введением препарата для индукции родов и стимуляции родовой деятельности в первом и втором периодах родов.

В результате антидиуретического эффекта окситоцина возможно развитие гипергидратации, особенно при применении постоянной инфузии окситоцина и употребления жидкости внутрь.

Препарат можно разводить в растворах натрия лактата, натрия хлората и глюкозы. Готовый раствор следует использовать в первые 8 ч после его приготовления. Исследования на совместимость проводились с инфузиями объемом 500 мл.

Действие препарата на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма

Окситоцин не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

Действующее вещество

Окситоцин

Состав

1 мл
окситоцин
5 МЕ

Вспомогательные вещества:

ледяная уксусная кислота,

хлорбутанол гемигидрат,

этанол 96%,

вода д/и.

Противопоказания

— наличие противопоказаний для влагалищных родов (например, предлежание или выпадение пуповины, полное или частичное предлежание плаценты, узкий таз (несоответствие размеров головки плода и таза роженицы), поперечное или косое положение плода, препятствующее самопроизвольному родоразрешению, экстренные, требующие хирургического вмешательства ситуации, вызванные состоянием роженицы или плода, состояния дистресса плода задолго до терминальных сроков беременности, длительное применение при инертности матки, тяжелый гестоз (высокое АД, нарушение функции почек), гипертонус матки (возникший не в ходе родов), сепсис, заболевания сердца, артериальная гипертензия, нарушение функции почек, лицевое предлежание плода; чрезмерное растяжение матки, сдавление плода).

— повышенная чувствительность к окситоцину.

Побочные действия

У рожениц

Со стороны репродуктивной системы: при больших дозах или повышенной чувствительности – гипертония матки, спазм, тетания, разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза. При тщательном медицинском наблюдении за родами риск кровотечений в послеродовом периоде снижается.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при больших дозах – аритмия, желудочковая экстрасистолия, тяжелая гипертония (в случае применения вазопрессорных препаратов), гипотония (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном), рефлекторная тахикардия, шок, при слишком быстром введении – брадикардия, субарахноидальное кровоизлияние.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны водно-электролитного обмена: тяжелая гипергидратация при длительном в/в введении (обычно при скорости 40-50 мЕД/мин) с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина), при 24-часовой медленной инфузии окситоцина гипергидратация может сопровождаться судорогами и комой; редко – летальный исход.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко – летальный исход.

У плода или новорожденного

Как следствие введения окситоцина матери – низкая оценка по шкале Апгар на 1-ой и 5-ой минуте, гипербилирубинемия новорожденных, при слишком быстром введении – снижение уровня фибриногена в крови, кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие сократительной активности матки – синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии, изменения ЦНС, гибель плода в результате асфиксии.

Взаимодействие

При введении окситоцина через 3-4 ч после применения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией возможна тяжелая артериальная гипертония.

При анестезии циклопропаном, галотаном возможно изменение кардиоваскулярного действия окситоцина с непредвиденным развитием артериальной гипотензии, синусовой брадикардии и ритм из атриовентрикулярного узла у роженицы во время анестезии.

Передозировка

Симптомы зависят, главным образом, от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция с гипертоническими и тетаническими сокращениями либо с базальным тонусом ≥15-20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведет к дискоординации родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавлению, родовым травмам или гибели. Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьезным осложнением и развивается при продолжительном введении больших доз (40-50 мл/мин).

Лечение гипергидратации: отмена окситоцина, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, в/в введение гипертонического солевого раствора, корректировка электролитного дисбаланс, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение тщательного ухода за пациенткой в состоянии комы.

Условия хранения

Хранить при температуре 2-15 °С, защищая от света, в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать препарат по истечения срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

Синтез, Россия