Мелоксикам-СОЛОфарм Политвист 10 мг/мл 1,5 мл, 5 шт.

Фармакотерапевтическая группа:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

МКБ-10:

XIII.M05-M14.M05 Серопозитивный ревматоидный артрит

XIII.M20-M25.M25.5 Боль в суставе

XIII.M15-M19.M15 Полиартроз

XIII.M45-M49.M45 Анкилозирующий спондилит

АТХ:

M.01.A.C.06 Мелоксикам

M.01.A.C Оксикамы

Фармакодинамика:

Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Относится к классу оксикамов, производных энолиевой кислоты. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Относительная биодоступность составляет около 100%. После внутримышечного введения препарата в дозе 15 мг максимальная концентрация препарата в плазме (Сmах) составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин.

Распределение

Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, приблизительно 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40 %.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при внутримы­шечном введении.

Имеются сообщения, что при пероральном применении для мелоксикама характерна энтерогепатическая рециркуляция. При приеме лекарственных форм мелоксикама для приема внутрь средний период времени до достижения максимальной плазменной концентрации препарата в плазме крови (ТСmах) составляет 5-6 часов, при этом нарушение по каким-либо причинам энтерогепатической рециркуляции может увеличивать элиминацию мелоксикама и снижать его период полувыведения до 13 ч и более (при приеме внутрь).

Недостаточность функции печени и/или почек

Недостаточность функции печени, а также легко или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Показания

Начальная терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов), ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

МКБ-10:

XIII.M05-M14.M05 Серопозитивный ревматоидный артрит

XIII.M20-M25.M25.5 Боль в суставе

XIII.M15-M19.M15 Полиартроз

XIII.M45-M49.M45 Анкилозирующий спондилит

АТХ:

M.01.A.C.06 Мелоксикам

M.01.A.C Оксикамы

Фармакодинамика:

Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Относится к классу оксикамов, производных энолиевой кислоты. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Относительная биодоступность составляет около 100%. После внутримышечного введения препарата в дозе 15 мг максимальная концентрация препарата в плазме (Сmах) составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин.

Распределение

Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, приблизительно 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40 %.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при внутримы­шечном введении.

Имеются сообщения, что при пероральном применении для мелоксикама характерна энтерогепатическая рециркуляция. При приеме лекарственных форм мелоксикама для приема внутрь средний период времени до достижения максимальной плазменной концентрации препарата в плазме крови (ТСmах) составляет 5-6 часов, при этом нарушение по каким-либо причинам энтерогепатической рециркуляции может увеличивать элиминацию мелоксикама и снижать его период полувыведения до 13 ч и более (при приеме внутрь).

Недостаточность функции печени и/или почек

Недостаточность функции печени, а также легко или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Специальные указания

Пациенты, страдающие заболеваниями желудочно-кишечного тракта, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо отменить.

Действующее вещество

Мелоксикам

Состав

1 мл препарата содержит:

Действующее вещество:

Мелоксикам – 10,0 мг

Вспомогательные вещества:

Тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол) – 100,0 мг

Полоксамер 188 – 50,0 мг

Меглюмин – 6,25 мг

Елицин – 5,0 мг

Натрия хлорид – 3,0 мг

10 М раствор натрия гидроксида до pH 8,2-8,9

Вода для инъекций до 1 мл.

Описание:

Прозрачная желтая или зеленовато-желтая жидкость.

Противопоказания

– Гиперчувствительность к активному ингредиенту и вспомогательным компонентам препарата, к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.

– Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в том числе в анамнезе).

– Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные.

– Воспалительные заболевания кишечника – болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения.

– Тяжелая печеночная и сердечная недостаточность.

– Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в том числе подтвержденная гиперкалиемия.

– Активное заболевание печени.

– Активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскуляр­ные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови.

– Возраст до 18 лет.

– Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий.

– Сопутствующая терапия антикоагулянтами, так как есть риск образования внутримышеч­ных гематом.

– Беременность.

– Период грудного вскармливания.

С осторожностью:

– Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori).

– Застойная сердечная недостаточность.

– Почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин).

– Ишемическая болезнь сердца.

– Цереброваскулярные заболевания.

– Дислипидемия/гиперлипидемия.

– Сахарный диабет.

– Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные глю­кокортикостероиды, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

– Заболевания периферических артерий.

– Пожилой возраст.

– Длительное использование НПВП.

– Курение.

– Частое употребление алкоголя.

Побочные действия

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата расценивалась, как возможная. Побочные эффекты, зарегистрированные при пост­маркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком *.
Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), не установлено.

Взаимодействие

– Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты – одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НГТВП не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия, летаргия, сонливость, повышение артериального давления, коматозное состояние, судороги, сердечно-сосудистый коллапс, остановка сердца, анафилактоидные реакции.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

5 лет.
Не применять после окончания срока годности!

Производитель

Гротекс ООО, Россия