Лефлуномид Канон, 10 мг 30 шт
€1.00
Нет в наличии
Сообщим когда появится в наличии
Лефлуномид Канон – средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.
Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет 82-95%. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида.
Лефлуномид быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Cmax метаболита А771726 определяется в течение 1-24 ч после однократно принятой дозы. В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0.62%.
Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.
В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. T1/2 – около 2 недель.
У больных, находящихся на гемодиализе, выведение происходит быстрее и T1/2 уменьшается.
Показания
ÐазиÑÐ½Ð°Ñ ÑеÑÐ°Ð¿Ð¸Ñ ÑевмаÑоидного аÑÑÑиÑа Ñ ÑелÑÑ ÑменÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑимпÑомов Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¸ задеÑжки ÑазвиÑÐ¸Ñ ÑÑÑÑкÑÑÑнÑÑ Ð¿Ð¾Ð²Ñеждений ÑÑÑÑавов.
Действующее вещество
Состав
ÐейÑÑвÑÑÑее веÑеÑÑво:
леÑлÑномид 10 мг;
ÐÑпомогаÑелÑнÑе веÑеÑÑва:
гипÑолоза (гидÑокÑипÑопилÑеллÑлоза) 6,7 мг,
калÑÑÐ¸Ñ Ð³Ð¸Ð´ÑоÑоÑÑаÑа дигидÑÐ°Ñ 72 мг,
кÑÐ°Ñ Ð¼Ð°Ð» кÑкÑÑÑзнÑй 31,7 мг,
кÑоÑкаÑмеллоза наÑÑÐ¸Ñ (пÑимеллоза) 7,5 мг,
Ð¼Ð°Ð³Ð½Ð¸Ñ ÑÑеаÑÐ°Ñ 1,5 мг,
ÑеллÑлоза микÑокÑиÑÑаллиÑеÑÐºÐ°Ñ 40,6 мг;
СоÑÑав оболоÑки:
Ð¡ÐµÐ»ÐµÐºÐ¾Ð°Ñ AQ-02003 6 мг, в Ñом ÑиÑле:
гипÑомеллоза (гидÑокÑипÑопилмеÑилÑеллÑлоза) 3,6 мг,
макÑогол 6000 (полиÑÑÐ¸Ð»ÐµÐ½Ð³Ð»Ð¸ÐºÐ¾Ð»Ñ 6000) 1,2 мг,
ÑиÑана диокÑид 1,2 мг
Как принимать, дозировка
ÐнÑÑÑÑ, наÑалÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° – 100 мг однокÑаÑно в ÑеÑение 3 дней, заÑем пеÑÐµÑ Ð¾Ð´ÑÑ Ð½Ð° поддеÑживаÑÑее леÑение – 10-20 мг 1 Ñаз в денÑ.
ТаблеÑки Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ пÑоглаÑÑваÑÑ Ñеликом, Ð·Ð°Ð¿Ð¸Ð²Ð°Ñ Ð´Ð¾ÑÑаÑоÑнÑм колиÑеÑÑвом жидкоÑÑи.
Взаимодействие
УÑиление побоÑнÑÑ ÑеакÑий Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð¸Ð¼ÐµÑÑ Ð¼ÐµÑÑо в ÑлÑÑае недавнего или ÑопÑÑÑÑвÑÑÑего пÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð³ÐµÐ¿Ð°ÑоÑокÑиÑнÑÑ Ð¸Ð»Ð¸ гемаÑоÑокÑиÑнÑÑ Ð¿ÑепаÑаÑов или когда пÑием ÑÑÐ¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑов наÑинаÑÑ Ð¿Ð¾Ñле леÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð»ÐµÑлÑномидом без пÑоÑедÑÑÑ “оÑмÑваниє.
ÐÑÑÐ»ÐµÐ´Ð¾Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ in vitro показали, ÑÑо меÑÐ°Ð±Ð¾Ð»Ð¸Ñ Ð»ÐµÑлÑномида Ð771726 ÑгнеÑÐ°ÐµÑ Ð°ÐºÑивноÑÑÑ Ð¸Ð·Ð¾ÑеÑменÑа CYP2С9. ÐÑи одновÑеменном пÑименении Ñ Ð¿ÑепаÑаÑами, меÑаболизиÑÑÑÑимиÑÑ Ð´Ð°Ð½Ð½Ð¾Ð¹ ÑеÑменÑной ÑиÑÑемой (ÑениÑоин, ваÑÑаÑин, ÑолбÑÑамид), нелÑÐ·Ñ Ð¸ÑклÑÑиÑÑ ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð½ÐµÐ¶ÐµÐ»Ð°ÑелÑнÑÑ ÑÑÑекÑов лекаÑÑÑвенного взаимодейÑÑвиÑ.
Специальные указания
ÐÑименение возможно ÑолÑко поÑле ÑÑаÑелÑного медиÑинÑкого обÑÐ»ÐµÐ´Ð¾Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑа.
ÐеÑед наÑалом леÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑледÑÐµÑ Ð¸Ð¼ÐµÑÑ Ð² Ð²Ð¸Ð´Ñ Ð²Ð¾Ð·Ð¼Ð¾Ð¶Ð½Ð¾ÑÑÑ ÑвелиÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑиÑла побоÑнÑÑ ÑÑÑекÑов Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов, полÑÑавÑÐ¸Ñ Ñанее дÑÑгие базиÑнÑе ÑÑедÑÑва Ð´Ð»Ñ Ð»ÐµÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑевмаÑоидного аÑÑÑиÑа, коÑоÑÑе обладаÑÑ Ð³ÐµÐ¿Ð°Ñо- и гемаÑоÑокÑиÑеÑким дейÑÑвием.
ÐкÑивнÑй меÑÐ°Ð±Ð¾Ð»Ð¸Ñ Ð»ÐµÑлÑномида Ð771726 Ñ Ð°ÑакÑеÑизÑеÑÑÑ Ð´Ð»Ð¸ÑелÑнÑм T1/2. ÐоÑÑÐ¾Ð¼Ñ Ð¿Ð¾Ð±Ð¾ÑнÑе ÑÑÑекÑÑ Ð¼Ð¾Ð³ÑÑ Ð²Ð¾Ð·Ð½Ð¸ÐºÐ½ÑÑÑ Ð´Ð°Ð¶Ðµ поÑле пÑекÑаÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð»ÐµÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð»ÐµÑлÑномидом. ÐÑи возникновении подобнÑÑ ÑлÑÑаев ÑокÑиÑноÑÑи или пÑи пеÑÐµÑ Ð¾Ð´Ðµ к пÑÐ¸ÐµÐ¼Ñ Ð´ÑÑгого базиÑного пÑепаÑаÑа поÑле леÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð»ÐµÑлÑномидом ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑоводиÑÑ Ð¿ÑоÑедÑÑÑ “оÑмÑваниє (поÑле пÑекÑаÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð»ÐµÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð»ÐµÑлÑномидом назнаÑаÑÑ ÐºÐ¾Ð»ÐµÑÑиÑамин в дозе 8 г 3 Ñаза/ÑÑÑ Ð² ÑеÑение 11 дней или 50 г акÑивиÑованного ÑглÑ, измелÑÑенного в поÑоÑок, 4 Ñаза/ÑÑÑ Ð² ÑеÑение 11 дней).
СледÑÐµÑ ÑÑиÑÑваÑÑ, ÑÑо пÑи ÑазвиÑии ÑÑжелÑÑ Ð´ÐµÑмаÑологиÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¿Ð¾Ð±Ð¾ÑнÑÑ ÑеакÑий, ÑÑжелÑÑ Ð¸Ð½ÑекÑий пÑием леÑлÑномида ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑекÑаÑиÑÑ Ð¸ немедленно наÑаÑÑ Ð¿ÑоÑедÑÑÑ “оÑмÑваниє.
ÐÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ наблÑдаÑÑ Ð·Ð° паÑиенÑами Ñ ÑÑбеÑкÑлиновой ÑеакÑивноÑÑÑÑ Ð¸Ð·-за ÑиÑка акÑиваÑии ÑÑбеÑкÑлеза.
УÑиÑÑÐ²Ð°Ñ Ð´Ð»Ð¸ÑелÑнÑй T1/2 леÑлÑномида, в пеÑиод леÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð½Ðµ ÑекомендÑеÑÑÑ Ð¿ÑоводиÑÑ Ð²Ð°ÐºÑинаÑÐ¸Ñ Ð¶Ð¸Ð²Ñми вакÑинами.
Противопоказания
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑÑнкÑии пеÑени, ÑÑжелÑе иммÑнодеÑиÑиÑнÑе ÑоÑÑоÑÐ½Ð¸Ñ (в Ñ.Ñ. СÐÐÐ); вÑÑаженнÑе наÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÐºÐ¾ÑÑномозгового кÑовеÑвоÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¸Ð»Ð¸ анемиÑ, лейкопениÑ, ÑÑомбоÑиÑÐ¾Ð¿ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð² ÑезÑлÑÑаÑе дÑÑÐ³Ð¸Ñ Ð¿ÑиÑин (кÑоме ÑевмаÑоидного аÑÑÑиÑа), инÑекÑии ÑÑжелого ÑеÑениÑ, ÑмеÑÐµÐ½Ð½Ð°Ñ Ð¸Ð»Ð¸ ÑÑÐ¶ÐµÐ»Ð°Ñ Ð¿Ð¾ÑеÑÐ½Ð°Ñ Ð½ÐµÐ´Ð¾ÑÑаÑоÑноÑÑÑ (из-за незнаÑиÑелÑного опÑÑа клиниÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð½Ð°Ð±Ð»Ñдений), ÑÑÐ¶ÐµÐ»Ð°Ñ Ð³Ð¸Ð¿Ð¾Ð¿ÑоÑÐµÐ¸Ð½ÐµÐ¼Ð¸Ñ (в Ñ.Ñ. пÑи неÑÑоÑиÑеÑком ÑиндÑоме), беÑеменноÑÑÑ, лакÑаÑиÑ, деÑÑкий и подÑоÑÑковÑй возÑаÑÑ Ð´Ð¾ 18 леÑ, повÑÑÐµÐ½Ð½Ð°Ñ ÑÑвÑÑвиÑелÑноÑÑÑ Ðº леÑлÑномидÑ.
Побочные действия
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÑеÑдеÑно-ÑоÑÑдиÑÑой ÑиÑÑемÑ: ÑаÑÑо – повÑÑение ÐÐ.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¿Ð¸ÑеваÑиÑелÑной ÑиÑÑемÑ: ÑаÑÑо – диаÑеÑ, ÑоÑноÑа, ÑвоÑа, аноÑекÑиÑ, поÑÐ°Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑлизиÑÑой оболоÑки полоÑÑи ÑÑа (аÑÑознÑй ÑÑомаÑиÑ, изÑÑзвление гÑб), боли в бÑÑÑной полоÑÑи, повÑÑение ÑÑÐ¾Ð²Ð½Ñ Ð¿ÐµÑеноÑнÑÑ ÑеÑменÑов (оÑобенно ÐÐТ, Ñеже – ÐÐТ, ЩФ, билиÑÑбина); Ñедко – гепаÑиÑ, желÑÑÑ Ð°, Ñ Ð¾Ð»ÐµÑÑаз; в оÑделÑнÑÑ ÑлÑÑаÑÑ – пеÑеноÑÐ½Ð°Ñ Ð½ÐµÐ´Ð¾ÑÑаÑоÑноÑÑÑ, оÑÑÑÑй некÑоз пеÑени.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÐºÐ¾ÑÑно-мÑÑеÑной ÑиÑÑемÑ: ÑаÑÑо – ÑендовагиниÑ; Ð²Ð¾Ð·Ð¼Ð¾Ð¶Ð½Ñ – ÑазÑÑв ÑвÑзок.
ÐеÑмаÑологиÑеÑкие ÑеакÑии: ÑаÑÑо – вÑпадение волоÑ, Ñкзема, ÑÑÑ Ð¾ÑÑÑ ÐºÐ¾Ð¶Ð¸; Ð²Ð¾Ð·Ð¼Ð¾Ð¶Ð½Ñ – ÑиндÑом СÑивенÑа-ÐжонÑона, ÑиндÑом Ðайелла, многоÑоÑÐ¼Ð½Ð°Ñ ÑÑиÑема.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÑиÑÑÐµÐ¼Ñ ÐºÑовеÑвоÑениÑ: ÑаÑÑо – Ð»ÐµÐ¹ÐºÐ¾Ð¿ÐµÐ½Ð¸Ñ (лейкоÑиÑÑ Ð±Ð¾Ð»ÐµÐµ 2000/мкл); Ð²Ð¾Ð·Ð¼Ð¾Ð¶Ð½Ñ – анемиÑ, ÑÑомбоÑиÑÐ¾Ð¿ÐµÐ½Ð¸Ñ (ÑÑомбоÑиÑÑ Ð¼ÐµÐ½ÐµÐµ 100 000/мкл); Ñедко – ÑозиноÑилиÑ, Ð»ÐµÐ¹ÐºÐ¾Ð¿ÐµÐ½Ð¸Ñ (лейкоÑиÑÑ Ð¼ÐµÐ½ÐµÐµ 2000/мкл), панÑиÑопениÑ; в оÑделÑнÑÑ ÑлÑÑаÑÑ – агÑанÑлоÑиÑоз. РиÑк ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð³ÐµÐ¼Ð°ÑологиÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð½Ð°ÑÑÑений возÑаÑÑÐ°ÐµÑ Ð¿Ñи недавнем, ÑопÑÑÑÑвÑÑÑем и поÑледÑÑÑем пÑименении миелоÑокÑиÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑов.
ÐллеÑгиÑеÑкие ÑеакÑии: ÑаÑÑо – ÑÑÐ¿Ñ (в Ñ.Ñ. макÑло-папÑлезнаÑ), зÑд; неÑипиÑнÑе – кÑапивниÑа; в оÑделÑнÑÑ ÑлÑÑаÑÑ – анаÑилакÑиÑеÑкие ÑеакÑии.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¿ÑоÑеÑÑов обмена: Ð»ÐµÐ³ÐºÐ°Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑлипидемиÑ, гипоÑоÑÑаÑемиÑ, Ñнижение ÑÑÐ¾Ð²Ð½Ñ Ð¼Ð¾Ñевой киÑлоÑÑ. ÐабоÑаÑоÑнÑе даннÑе (не подÑвеÑжденнÑе клиниÑеÑки) ÑвидеÑелÑÑÑвÑÑÑ Ð¾ неболÑÑом повÑÑении ÐÐÐ, ÐФÐ.
ÐÑоÑие: в оÑделÑнÑÑ ÑлÑÑаÑÑ – ÑазвиÑие ÑÑжелÑÑ Ð¸Ð½ÑекÑий и ÑепÑиÑа; возможно ÑазвиÑие ÑиниÑа, бÑÐ¾Ð½Ñ Ð¸Ñа и пневмонии. ÐÑи пÑименении иммÑнодепÑеÑÑивнÑÑ Ð¿ÑепаÑаÑов возÑаÑÑÐ°ÐµÑ ÑиÑк ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð·Ð»Ð¾ÐºÐ°ÑеÑÑвеннÑÑ Ð¸ некоÑоÑÑÑ Ð»Ð¸Ð¼ÑопÑолиÑеÑаÑивнÑÑ Ð¿ÑоÑеÑÑов. ÐелÑÐ·Ñ Ð¸ÑклÑÑиÑÑ Ð²Ð¾Ð·Ð¼Ð¾Ð¶Ð½Ð¾ÑÑÑ Ð¾Ð±ÑаÑимого ÑменÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑии ÑпеÑмÑ, обÑего колиÑеÑÑва ÑпеÑмаÑозоидов и Ð¸Ñ Ð¿Ð¾Ð´Ð²Ð¸Ð¶Ð½Ð¾ÑÑи.
Передозировка
ÐеÑение: колеÑÑиÑамин или акÑивиÑованнÑй ÑголÑ. ÐолеÑÑиÑамин, пÑинимаемÑй пеÑоÑалÑно по 8 г 3 Ñаза в Ð´ÐµÐ½Ñ Ð² ÑеÑение ÑÑÑок, ÑÐ½Ð¸Ð¶Ð°ÐµÑ ÑодеÑжание Ð771726 в плазме пÑимеÑно на 40% ÑеÑез 24 Ñ Ð¸ на 49-65% ÑеÑез 48 Ñ.
Ðведение акÑивиÑованного ÑÐ³Ð»Ñ (в виде ÑÑÑпензии) пеÑоÑалÑно или ÑеÑез желÑдоÑнÑй зонд (50 г каждÑе 6 Ñ Ð² ÑеÑение ÑÑÑок) ÑÐ½Ð¸Ð¶Ð°ÐµÑ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑÐ¸Ñ Ð°ÐºÑивного меÑаболиÑа Ð771726 в плазме на 37% ÑеÑез 24 Ñ Ð¸ на 48% ÑеÑез 48 Ñ.
Применение при беременности
ÐеÑлÑномид Ðанон пÑоÑивопоказан пÑи беÑеменноÑÑи, лакÑаÑии и деÑÑм до 18
Вес | 0.026 kg |
---|---|
Срок годности | 2 года |
Условия хранения | В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C |
Производитель | Канонфарма продакшн ЗАО, Россия |
Лекарственная форма | таблетки |
Бренд | Канонфарма продакшн ЗАО |
Похожие товары
Купить Лефлуномид Канон, 10 мг 30 шт с доставкой в США, Великобританию, Европу и более 120 других стран.