Лестродекс, 2,5мг 30 шт

Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этою фермента – гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

Показания

— ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии;

— ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии;

— распространенные гормоиозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии);

— распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Фармакологическое действие

Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этою фермента – гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

Специальные указания

У пациенток, у которых не ясен статус постменопаузы, перед началом лечения рекомендуется определение концентрации лютеинизирующего гормона, фолликулостимулирующего гормона и/или эстрадиола для подтверждения статуса менопаузы.

Нарушение функции почек

Нет достаточных данных применения летрозола у пациенток с КК менее 10 мл/мин. У больных с КК менее 10 мл/мин следует оценить соотношение потенциального риска и ожидаемой пользы.

Нарушение функции печени

Препарат Лестродекс следует применять с осторожностью, только после тщательной оценки соотношения потенциальной пользы и возможного риска у пациенток с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью).

Влияние на костную ткань

Летрозол сильно влияет на снижение концентрации эстрогенов. У пациенток с остеопорозом и/или переломами в истории болезни или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом ленситометрии в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки.

Иные меры предосторожности

Поскольку каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, препарата Лестродекс содержит 58.4 мг лактозы в виде лактозы моногидрата, его не рекомендуется применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, с тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку в период терапии препаратом Лестродекс возможно развитие усталости и головокружения, а также сонливости, следует с осторожностью выполнять работу, требующую повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. вождение автомобиля или управление механизмами).

Действующее вещество

Летрозол

Состав

1 таб. летрозол 2,5 мг

Вспомогательные вещества:

Противопоказания

— эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для детей не установлены);

— повышенная чувствительность к активному веществу или к какому-либо вспомогательному веществу препарата.

С осторожностью: выраженная печеночная (класс С по шкале Чайлд-Пью) и почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин), недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия

Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов (например, «приливы» крови к лицу, алопеция и вагинальные кровотечения).

Частота проявления побочных реакций распределяется следующим образом:

Очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000 < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота не известна.

Инфекционные и паразитарные заболевании: иногда – инфекции мочевы водя тих путей.

Ддоброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): иногда – боли в опухолевых очагах (не применимо при адъювантном и длительном адъювантном лечении).

Со стороны системы кроветворения: иногда – лейкопения.

Со стороны обмена веществ и питания: часто – анорексия. повышение аппетита, гиперхолестеринемия; иногда -генерализованные отеки.

Со стороны психики: часто – депрессия; иногда – тревога, включая нервозность и раздражительность.

Со стороны ЦНС: часто – головная боль, головокружение: иногда – сонливость, бессонница, ухудшение памяти; расстройство чувствительности (дизестезия), включая парестезию; гипестезия, нарушение вкусовых ощущений, эпизоды нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны органа зрения: иногда – катаракта, раздражение глаз, нечеткое зрение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит, включая тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца; редко – легочная эмболия, артериальный тромбоз, инсульт.

Со стороны дыхательной системы: иногда – одышка, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда – боль в животе, стоматит, сухость во рту.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: иногда – повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожных покровов: очень часто – повышенное потоотделение; часто – апопеция; сыпь, включая эритематозную. макулопапулезную. везикулярную сыпь; псориазоподобные высыпания; иногда – зуд, сухость кожи, крапивница; частота не известна – ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – артралгия: часто – миалгия, боль в костях, остеопороз, переломы костей; иногда – артрит.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда – учащенное мочеиспускание.

Со стороны половых органов: иногда – вагинальное кровотечение, выделения из влагатища, сухость влагалища, боль в молочных железах.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто – приливы крови, усталость, включая астению; часто – недомогание, периферические отеки; иногда – гипертермия, сухость слизистой оболочки, жажда.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследовании: часто – увеличение массы тела; иногда – снижение массы тела.

Взаимодействие

При одновременном назначении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается.

Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.

Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 CYP2A6 и в умеренной степени – CYP2C19.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Передозировка

Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки летрозола.

Лечение: какие-либо специфические методы лечения передозировки не известны.

Показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы при гемодиализе.

Условия хранения

Препарат хранить при температуре не выше 25°С.

Срок годности

36 месяцев.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

С.К. Синдан-Фарма С.Р.Л., Румыния