Ксеникал, капсулы 120 мг 42 шт
€58.06 €50.32
Ксеникал — специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз.
Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.
Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24–48 ч после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48–72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.
Фармакокинетика
Всасывание
У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. Через 8 ч после перорального приема препарата неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, это означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.
В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (
Распределение
Объем распределения определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм
Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизированное лактонное кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).
Молекулы М1 и М3 имеют открытое β-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
Выведение
Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% — в виде неизмененного орлистата.
Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3–5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3 могут подвергаться экскреции с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических группах
Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо.
Показания
ÐлиÑелÑÐ½Ð°Ñ ÑеÑÐ°Ð¿Ð¸Ñ Ð±Ð¾Ð»ÑнÑÑ Ð¾Ð¶Ð¸Ñением или паÑиенÑов Ñ Ð¸Ð·Ð±ÑÑоÑной маÑÑой Ñела, в Ñ.Ñ. имеÑÑÐ¸Ñ Ð°ÑÑоÑииÑованнÑе Ñ Ð¾Ð¶Ð¸Ñением ÑакÑоÑÑ ÑиÑка, в ÑоÑеÑании Ñ ÑмеÑенно гипокалоÑийной диеÑой; в комбинаÑии Ñ Ð³Ð¸Ð¿Ð¾Ð³Ð»Ð¸ÐºÐµÐ¼Ð¸ÑеÑкими пÑепаÑаÑами (меÑÑоÑмин, пÑоизводнÑе ÑÑлÑÑонилмоÑÐµÐ²Ð¸Ð½Ñ Ð¸/или инÑÑлин) или ÑмеÑенно гипокалоÑийной диеÑой Ñ Ð±Ð¾Ð»ÑнÑÑ ÑÐ°Ñ Ð°ÑнÑм диабеÑом Ñипа 2 Ñ Ð¸Ð·Ð±ÑÑоÑной маÑÑой Ñела или ожиÑением.
Действующее вещество
Состав
1 капÑÑла ÑодеÑжиÑ:
ÐейÑÑвÑÑÑее веÑеÑÑво:
оÑлиÑÑÐ°Ñ 120 мг;
ÐÑпомогаÑелÑнÑе веÑеÑÑва:
ÑалÑк â 0.24 мг;
СоÑÑав оболоÑки капÑÑлÑ:
желаÑин,
индигокаÑмин,
ÑиÑана диокÑид.
Как принимать, дозировка
ÐлиÑелÑÐ½Ð°Ñ ÑеÑÐ°Ð¿Ð¸Ñ Ð±Ð¾Ð»ÑнÑÑ Ð¾Ð¶Ð¸Ñением или паÑиенÑов Ñ Ð¸Ð·Ð±ÑÑоÑной маÑÑой Ñела, в Ñом ÑиÑле имеÑÑÐ¸Ñ Ð°ÑÑоÑииÑованнÑе Ñ Ð¾Ð¶Ð¸Ñением ÑакÑоÑÑ ÑиÑка, в ÑоÑеÑании Ñ ÑмеÑенно гипокалоÑийной диеÑой:
Ñ Ð²Ð·ÑоÑлÑÑ Ð¸ деÑей ÑÑаÑÑе 12 Ð»ÐµÑ ÑÐµÐºÐ¾Ð¼ÐµÐ½Ð´Ð¾Ð²Ð°Ð½Ð½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° оÑлиÑÑаÑа ÑоÑÑавлÑÐµÑ Ð¾Ð´Ð½Ñ ÐºÐ°Ð¿ÑÑÐ»Ñ Ð² 120 мг Ñ ÐºÐ°Ð¶Ð´Ñм оÑновнÑм пÑиемом пиÑи (во вÑÐµÐ¼Ñ ÐµÐ´Ñ Ð¸Ð»Ð¸ не позднее Ñем ÑеÑез ÑÐ°Ñ Ð¿Ð¾Ñле едÑ).
РкомбинаÑии Ñ Ð³Ð¸Ð¿Ð¾Ð³Ð»Ð¸ÐºÐµÐ¼Ð¸ÑеÑкими пÑепаÑаÑами (меÑÑоÑмин, пÑоизводнÑе ÑÑлÑÑонилмоÑÐµÐ²Ð¸Ð½Ñ Ð¸/или инÑÑлин) или ÑмеÑенно гипокалоÑийной диеÑой Ñ Ð±Ð¾Ð»ÑнÑÑ ÑÐ°Ñ Ð°ÑнÑм диабеÑом 2 Ñипа Ñ Ð¸Ð·Ð±ÑÑоÑной маÑÑой Ñела или ожиÑением:
Ñ Ð²Ð·ÑоÑлÑÑ ÑÐµÐºÐ¾Ð¼ÐµÐ½Ð´Ð¾Ð²Ð°Ð½Ð½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° оÑлиÑÑаÑа ÑоÑÑавлÑÐµÑ Ð¾Ð´Ð½Ñ ÐºÐ°Ð¿ÑÑÐ»Ñ Ð² 120 мг Ñ ÐºÐ°Ð¶Ð´Ñм оÑновнÑм пÑиемом пиÑи (во вÑÐµÐ¼Ñ ÐµÐ´Ñ Ð¸Ð»Ð¸ не позднее Ñем ÑеÑез ÑÐ°Ñ Ð¿Ð¾Ñле едÑ).
ÐÑли пÑием пиÑи пÑопÑÑкаÑÑ Ð¸Ð»Ð¸ еÑли пиÑа не ÑодеÑÐ¶Ð¸Ñ Ð¶Ð¸Ñа, Ñо пÑием пÑепаÑаÑа ÐÑеникал Ñакже можно пÑопÑÑÑиÑÑ.
ÐÑепаÑÐ°Ñ ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑинимаÑÑ Ð² ÑоÑеÑании Ñо ÑбаланÑиÑованной, ÑмеÑенно гипокалоÑийной диеÑой, ÑодеÑжаÑей не более 30% калоÑажа в виде жиÑов. СÑÑоÑное поÑÑебление жиÑов, Ñглеводов и белков Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ ÑаÑпÑеделÑÑÑ Ð½Ð° ÑÑи оÑновнÑе пÑиема.
Взаимодействие
Ðе вÑÑвлено взаимодейÑÑÐ²Ð¸Ñ Ñ Ð°Ð¼Ð¸ÑÑипÑилином, аÑоÑваÑÑаÑином, бигÑанидами, дигокÑином, ÑибÑаÑами, ÑлÑокÑеÑином, лозаÑÑаном, ÑениÑоином, пеÑоÑалÑнÑми конÑÑаÑепÑивами, ÑенÑеÑмином, пÑаваÑÑаÑином, ваÑÑаÑином, ниÑедипином ÐÐТС (гаÑÑÑо-инÑеÑÑиналÑÐ½Ð°Ñ ÑеÑапевÑиÑеÑÐºÐ°Ñ ÑиÑÑема) и ниÑедипином Ñ Ð¼ÐµÐ´Ð»ÐµÐ½Ð½Ñм вÑÑвобождением, ÑибÑÑÑамином или алкоголем (на оÑновании иÑÑледований взаимодейÑÑвий Ð¼ÐµÐ¶Ð´Ñ Ð»ÐµÐºÐ°ÑÑÑвеннÑми ÑÑедÑÑвами). Ðднако Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ ÑледиÑÑ Ð·Ð° показаÑелÑми ÐÐO пÑи ÑопÑÑÑÑвÑÑÑей ÑеÑапии ваÑÑаÑином или дÑÑгими пеÑоÑалÑнÑми анÑикоагÑлÑнÑами.
ÐÑи одновÑеменном пÑиеме Ñ Ð¿ÑепаÑаÑом ÐÑеникал оÑмеÑалоÑÑ ÑменÑÑение вÑаÑÑÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð²Ð¸Ñаминов D, Ри беÑа-каÑоÑина. ÐÑли ÑÐµÐºÐ¾Ð¼ÐµÐ½Ð´Ð¾Ð²Ð°Ð½Ñ Ð¿Ð¾Ð»Ð¸Ð²Ð¸ÑаминÑ, Ð¸Ñ ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑинимаÑÑ Ð½Ðµ менее Ñем ÑеÑез 2 ÑаÑа поÑле пÑиема пÑепаÑаÑа ÐÑеникал или пеÑед Ñном.
ÐÑи одновÑеменном пÑиеме пÑепаÑаÑа ÐÑеникал и ÑиклоÑпоÑина оÑмеÑалоÑÑ Ñнижение плазменнÑÑ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑий ÑиклоÑпоÑина, поÑÑÐ¾Ð¼Ñ ÑекомендÑеÑÑÑ Ð±Ð¾Ð»ÐµÐµ ÑаÑÑое опÑеделение конÑенÑÑаÑий ÑиклоÑпоÑина в плазме пÑи одновÑеменном пÑиеме ÑиклоÑпоÑина и пÑепаÑаÑа ÐÑеникал.
ÐÑи пеÑоÑалÑном назнаÑении амиодаÑона во вÑÐµÐ¼Ñ ÑеÑапии пÑепаÑаÑом ÐÑеникал оÑмеÑалоÑÑ Ñнижение ÑиÑÑемной ÑкÑпозиÑии амиодаÑона и дезÑÑиламиодаÑона (на 25-30%), однако в ÑвÑзи Ñо Ñложной ÑаÑмакокинеÑикой амиодаÑона, клиниÑеÑÐºÐ°Ñ Ð·Ð½Ð°ÑимоÑÑÑ ÑÑого ÑÐ²Ð»ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð½Ðµ ÑÑна. Ðобавление пÑепаÑаÑа ÐÑеникал к длиÑелÑной ÑеÑапии амиодаÑоном возможно пÑÐ¸Ð²ÐµÐ´ÐµÑ Ðº ÑÐ½Ð¸Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑеÑапевÑиÑеÑкого ÑÑÑекÑа амиодаÑона (иÑÑледований не пÑоводилоÑÑ).
СледÑÐµÑ Ð¸Ð·Ð±ÐµÐ³Ð°ÑÑ Ð¾Ð´Ð½Ð¾Ð²Ñеменного пÑиема пÑепаÑаÑа ÐÑеникал и акаÑбозÑ, из-за оÑÑÑÑÑÑÐ²Ð¸Ñ Ð´Ð°Ð½Ð½ÑÑ ÑаÑмакокинеÑиÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑÑледований.
ÐÑи одновÑеменном пÑиеме оÑлиÑÑаÑа и пÑоÑивоÑпилепÑиÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑов наблÑдалиÑÑ ÑлÑÑаи ÑазвиÑÐ¸Ñ ÑÑдоÑог. ÐÑиÑинно-ÑледÑÑÐ²ÐµÐ½Ð½Ð°Ñ ÑвÑÐ·Ñ Ð¼ÐµÐ¶Ð´Ñ ÑазвиÑием ÑÑдоÑог и ÑеÑапией оÑлиÑÑаÑом не ÑÑÑановлена. Тем не менее, ÑледÑÐµÑ Ð¼Ð¾Ð½Ð¸ÑоÑиÑоваÑÑ ÑоÑÑоÑние паÑиенÑов на пÑÐµÐ´Ð¼ÐµÑ Ð²Ð¾Ð·Ð¼Ð¾Ð¶Ð½ÑÑ Ð¸Ð·Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ð¹ в ÑаÑÑоÑе и/или ÑÑжеÑÑи ÑÑдоÑожного ÑиндÑома.
Специальные указания
УвелиÑение Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð¾ÑлиÑÑаÑа ÑвÑÑе Ñекомендованной (120 мг 3 Ñаза в ÑÑÑки) не пÑÐ¸Ð²Ð¾Ð´Ð¸Ñ Ðº ÑÑÐ¸Ð»ÐµÐ½Ð¸Ñ ÐµÐ³Ð¾ ÑеÑапевÑиÑеÑкого ÑÑÑекÑа.
ÐÑÑекÑивноÑÑÑ Ð¸ безопаÑноÑÑÑ Ð¿ÑепаÑаÑа ÐÑеникал Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð½Ð°ÑÑÑением ÑÑнкÑии пеÑени и/или поÑек, а Ñакже Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов пожилого и деÑÑкого возÑаÑÑа (младÑе 12 леÑ) не иÑÑледовалиÑÑ.
Ðа Ñоне ÑеÑапии ÐÑеникалом паÑÐ¸ÐµÐ½Ñ Ð´Ð¾Ð»Ð¶ÐµÐ½ полÑÑаÑÑ ÑбаланÑиÑованнÑÑ, ÑмеÑенно гипокалоÑийнÑÑ Ð´Ð¸ÐµÑÑ, ÑодеÑжаÑÑÑ Ð½Ðµ более 30% калоÑий в виде жиÑов. ÐÑи более вÑÑоком ÑодеÑжании жиÑов в ÑаÑионе пиÑÐ°Ð½Ð¸Ñ Ð¿Ð¾Ð²ÑÑаеÑÑÑ Ð²ÐµÑоÑÑноÑÑÑ Ð²Ð¾Ð·Ð½Ð¸ÐºÐ½Ð¾Ð²ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿Ð¾Ð±Ð¾ÑнÑÑ ÑеакÑий Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÐÐТ.
Снижение маÑÑÑ Ñела паÑиенÑов Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ ÑлÑÑÑиÑÑ Ð¾Ð±Ð¼ÐµÐ½ веÑеÑÑв Ñ Ð±Ð¾Ð»ÑнÑÑ Ñ ÑÐ°Ñ Ð°ÑнÑм диабеÑом и поÑÑебоваÑÑ ÑÐ½Ð¸Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð¿ÐµÑоÑалÑнÑÑ Ð¿ÑоÑиводиабеÑиÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑов.
РклиниÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑÑледованиÑÑ Ñ Ð±Ð¾Ð»ÑÑинÑÑва паÑиенÑов, полÑÑавÑÐ¸Ñ ÐÑеникал в ÑеÑение 2 полнÑÑ Ð»ÐµÑ, конÑенÑÑаÑии виÑаминов Ð, Ð, Ð, Ри беÑа-каÑоÑина оÑÑавалиÑÑ Ð² пÑÐµÐ´ÐµÐ»Ð°Ñ Ð½Ð¾ÑмÑ. РнекоÑоÑÑÑ ÑлÑÑаÑÑ Ð´Ð»Ñ Ð°Ð´ÐµÐºÐ²Ð°Ñного поÑÑÑÐ¿Ð»ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð²ÑÐµÑ Ð¿Ð¸ÑаÑелÑнÑÑ Ð²ÐµÑеÑÑв в оÑганизм можно назнаÑиÑÑ Ð¿Ð¾Ð»Ð¸Ð²Ð¸ÑаминÑ, коÑоÑÑе ÑледÑÑÑ Ð¿ÑинимаÑÑ Ð½Ðµ менее, Ñем ÑеÑез 2 Ñ Ð¿Ð¾Ñле пÑиема ÐÑеникала или пеÑед Ñном.
Противопоказания
Побочные действия
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¿Ð¸ÑеваÑиÑелÑной ÑиÑÑемÑ: маÑлÑниÑÑÑе вÑÐ´ÐµÐ»ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¸Ð· пÑÑмой киÑки, вÑделение газов, импеÑаÑивнÑе позÑÐ²Ñ Ð½Ð° деÑекаÑиÑ, ÑÑеаÑоÑеÑ, ÑÑаÑение деÑекаÑии и недеÑжание кала (как пÑавило, ÑÑи ÑÐ²Ð»ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð½Ð¾ÑÑÑ Ð¿ÑÐµÑ Ð¾Ð´ÑÑий Ñ Ð°ÑакÑÐµÑ Ð¸ возникаÑÑ Ð² пеÑвÑе 3 Ð¼ÐµÑ Ð»ÐµÑениÑ); Ñедко – боли или диÑкомÑоÑÑ Ð² живоÑе, меÑеоÑизм, жидкий ÑÑÑл, боли или диÑкомÑоÑÑ Ð² пÑÑмой киÑке.
ÐллеÑгиÑеÑкие ÑеакÑии: ÐºÐ¾Ð¶Ð½Ð°Ñ ÑÑпÑ, зÑд, ангионевÑоÑиÑеÑкий оÑек, анаÑилакÑиÑеÑкие ÑеакÑии.
Применение при беременности
Ðз-за оÑÑÑÑÑÑÐ²Ð¸Ñ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð´Ð°Ð½Ð½ÑÑ ÐÑеникал не ÑледÑÐµÑ Ð½Ð°Ð·Ð½Ð°ÑаÑÑ Ð±ÐµÑеменнÑм.
ÐÑведение оÑлиÑÑаÑа Ñ Ð³ÑÑднÑм молоком не изÑÑалоÑÑ, поÑÑÐ¾Ð¼Ñ ÐµÐ³Ð¾ не ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑинимаÑÑ Ð²Ð¾ вÑÐµÐ¼Ñ ÐºÐ¾ÑÐ¼Ð»ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð³ÑÑдÑÑ.
Аналоги
Вес | 0.038 kg |
---|---|
Срок годности | 3 года |
Условия хранения | В защищенном от влаги месте, при температуре не выше 25 °C |
Производитель | Делфарм Милано С.р.Л./Хоффманн ля Рош, Италия |
Лекарственная форма | капсулы |
Бренд | Делфарм Милано С.р.Л./Хоффманн ля Рош |
Другие формы…
Похожие товары
Купить Ксеникал, капсулы 120 мг 42 шт с доставкой в США, Великобританию, Европу и более 120 других стран.