Ксеналтен, капсулы 120 мг, 21 шт

Ксеналтен представляет собой особый ингибитор липаз ЖКТ.

Данный препарат связывается в просвете желудка и тонкого кишечника с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Затрудняет расщепление жиров, поступающих с пищей в виде ТГ. Они не абсорбируются, соответственно, организм получает гораздо меньше калорий, из-за чего ему приходится тратить имеющиеся запасы. Это позволяет снижать вес. Содержание жиров в каловых массах повышается спустя 1-2 дня.

Жиры, поступающие с пищей, ингибируются активным веществом препарата приблизительно на 30%.

Степень всасывания лекарства – низкая. Оно не определяется в плазме через 8 часов после употребления.

Системная экспозиция минимальна. После перорального применения степень связи с белками плазмы – 99%. Расщепляется преимущественно в ЖКТ с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — примерно 1-2 часа. Выводится, главным образом, через кишечник или с желчью.

Показания

Основное назначение Ксеналтена ожирение. Он может применяться в сочетании сгипокалорийным диетическим питанием. Кроме того, нередко лекарство используется для уменьшения вероятности повторного набора веса после успешного снижения показателей массы тела. Может использоваться и при таких факторах риска, как сахарный диабет, дислипидемия, артериальная гипертензия.

Действующее вещество

Орлистат

Состав

1 капсула содержит:

Действующее вещество: орлистата 120 мг;

Вспомогательные вещества: МКЦ — 59,6 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят) — 38 мг; натрия лаурилсульфат — 10 мг; повидон — 10 мг; тальк — 2,4 мг.

Как принимать, дозировка

Внутрь, 120 мг 3 раза в сутки во время каждого приема пищи или не позднее чем через 1 час после еды (если пища не содержит жира, то прием можно пропустить).

Взаимодействие

Орлистат не влияет на фармакокинетику алкоголя, дигоксина (назначенного в однократной дозе) и фенитоина (назначенного в однократной дозе 300 мг), на биодоступность нифедипина (таблетки пролонгированного высвобождения), овуляторно-супрессивную активность пероральных контрацептивов, фармакокинетику (как R-, так и S-энантиомера) и фармакодинамику (протромбиновое время и уровень VII фактора) варфарина. Алкоголь не влиял на фармакодинамику (экскреция жиров с калом) и системную экспозицию орлистата.

По предварительным данным, при одновременном применении орлистата и циклоспорина уровень последнего в плазме понижается (орлистат и циклоспорин не должны приниматься одновременно; для уменьшения вероятности лекарственного взаимодействия циклоспорин следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата). Орлистат уменьшает всасывание бета-каротина, содержащегося в пищевых добавках, на 30% и ингибирует всасывание витамина Е (в форме токоферола ацетата) приблизительно на 60%.

Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%. Уменьшает всасывание жирорастворимых витаминов. Влияние орлистата на всасывание витаминов D, A, содержащихся в добавках, на сегодняшний день неизвестно. Хотя уровень карбоксилированного остеокальцина, маркера поступления с пищей витамина К, при приеме орлистата не изменялся, у принимавших орлистат людей выявлялась тенденция к снижению содержания витамина К.

Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипоглекимических ЛС. Клинически значимые взаимодействия с дигоксином, фенитоином, пероральными контрацептивами, нифедипином, глибенкламидом, фуросемидом, каптоприлом, атенололом, и этанолом не отмечены.

Специальные указания

С осторожностью применять при беременности и в период лактации, при наличии гипероксалурии в анамнезе, нефролитиаза (кальциевые оксалатные камни).

В период лечения необходимо соблюдать сбалансированную, низкокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров и обогащенную фруктами и овощами (возможно дополнительное назначение поливитаминов для компенсации уменьшения всасывания жирорастворимых витаминов).

Перед назначением орлистата следует исключить органическую причину ожирения, например гипотиреоз. Вероятность развития побочных явлений со стороны ЖКТ увеличивается при высоком содержании в пище жиров (более 30% суточной калорийности). Суточный прием жиров, углеводов и белков должен быть распределен между тремя основными приемами пищи. Поскольку орлистат уменьшает всасывание некоторых жирорастворимых витаминов, для обеспечения адекватного их поступления в организм пациенты должны принимать поливитаминные препараты, содержащие жирорастворимые витамины. Кроме того, содержание витамина D и бета-каротина у пациентов с ожирением может быть ниже, чем у людей, не страдающих ожирением. Поливитамины следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата, например перед сном. Прием орлистата в дозах, превышающих 120 мг 3 раза в сутки, не обеспечивает дополнительного эффекта. У пациентов, одновременно принимающих орлистат и циклоспорин, требуется более частый мониторинг содержания циклоспорина в плазме.

У пациентов, не получавших профилактически витаминные добавки, при двух и более последовательных визитах к врачу на протяжении первого и второго годов лечения орлистатом было зафиксировано понижение уровня витаминов в плазме. У некоторых пациентов на фоне орлистата может увеличиваться содержание оксалатов в моче. Как и для других препаратов для уменьшения массы тела, у некоторых групп пациентов (например, с нервной анорексией или булимией) существует вероятность злоупотребления орлистатом.
Поскольку абсорбция витамина К при приеме орлистата может уменьшаться, у пациентов, получающих орлистат на фоне длительного постоянного приема варфарина, следует внимательно контролировать параметры свертывания крови.

Индукция орлистатом потери массы тела может сочетаться с улучшением метаболического контроля сахарного диабета, что потребует уменьшения доз пероральных гипогликемических средств (производных сульфанилмочевины, метформина и др.) или инсулина.

Лечение не должно продолжаться более 2 лет. Ксеналтен не предназначен для применения в детской практике.

Противопоказания

• синдром хронической мальабсорбции
• застой желчи
• повышенная чувствительность к препарату Ксеналтен.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: маслянистые выделения, метеоризм, императивные позывы на дефекацию, жирный/маслянистый стул, учащение дефекации, недержание кала, боль/дискомфорт в животе, тошнота, инфекционная диарея, боль/дискомфорт в прямой кишке, рвота.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, утомляемость, нарушение сна, тревожность, депрессия.

Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей, инфекции нижних дыхательных путей, симптомы со стороны лор-органов, отит.

Со стороны мочеполовой системы: нерегулярный менструальный цикл, вагинит, инфекции мочевыделительной системы.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, боль в нижних конечностях, артралгия, миалгия, нарушение функции суставов, тендинит.

Со стороны кожных покровов: сыпь, сухость кожи.

Прочие: грипп, отек стоп, аллергические реакции.

Применение при беременности

Орлистат противопоказано применять в период беременности в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность его применения.

Аналоги

Ксеникал, Орсотен, Орсотен Слим, Листата, Листата мини, Орлистат