Ксалатамакс, глазные капли 0.005%, 2,5мл

Противоглаукомный препарат для местного применения. Латанопрост является аналогом простагландина F_2α и селективным агонистом FP-рецепторов. Путем увеличения оттока водянистой влаги снижает внутриглазное давление и оказывает противоглаукомное действие. Основной механизм действия – увеличение увеосклерального оттока. Не оказывает достоверного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гемато-офтальмический барьер.

Снижение внутриглазного давления начинается через 3-4 ч после введения препарата, максимальный эффект отмечается через 8-12 ч, продолжительность действия — не менее 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

Хорошо проникает через роговицу, при этом происходит гидролиз латанопроста до биологически активной формы – кислоты латанопроста. C_max латанопроста в водянистой влаге достигается примерно через 2 ч после местного применения препарата.

В тканях глаза кислота латанопроста практически не метаболизируется; метаболизм происходит, главным образом, в печени.

Метаболизм и выведение

T_1/2 составляет 17 мин. Основные метаболиты – 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболиты не обладают или обладают слабой биологической активностью, выводятся почками.

Показания

Снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у взрослых и детей (в возрасте старше 1 года) с открытоугольной глаукомой или повышенным офтальмотонусом.

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат для местного применения. Латанопрост является аналогом простагландина F2α и селективным агонистом FP-рецепторов. Путем увеличения оттока водянистой влаги снижает внутриглазное давление и оказывает противоглаукомное действие. Основной механизм действия – увеличение увеосклерального оттока. Не оказывает достоверного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гемато-офтальмический барьер.

Снижение внутриглазного давления начинается через 3-4 ч после введения препарата, максимальный эффект отмечается через 8-12 ч, продолжительность действия — не менее 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

Хорошо проникает через роговицу, при этом происходит гидролиз латанопроста до биологически активной формы – кислоты латанопроста. Cmax латанопроста в водянистой влаге достигается примерно через 2 ч после местного применения препарата.

В тканях глаза кислота латанопроста практически не метаболизируется; метаболизм происходит, главным образом, в печени.

Метаболизм и выведение

T1/2 составляет 17 мин. Основные метаболиты – 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболиты не обладают или обладают слабой биологической активностью, выводятся почками.

Специальные указания

Латанопрост может вызывать постепенное изменение цвета глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужке. Этот эффект выявляется преимущественно у больных со смешанной окраской радужки, например, сине-коричневой, серо-коричневой, зелено-коричневой или желто-коричневой, что объясняется увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки.

Обычно коричневая пигментация распространяется концентрически вокруг зрачка к периферии радужки глаз, при этом вся радужка или ее части могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. У пациентов с равномерно окрашенными глазами голубого, серого, зеленого или карего цвета изменения цвета глаз после двух лет применения препарата наблюдались очень редко. Изменение цвета не сопровождается какими-либо клиническими симптомами или патологическими изменениями. После отмены препарата не наблюдалось дальнейшего увеличения количества коричневого пигмента, однако уже развившееся изменение цвета может быть необратимым. При наличии невусов или лентиго на радужке не отмечалось их изменения под влиянием терапии.

До начала лечения больных следует проинформировать о возможности изменения цвета глаз. В случае интенсивного изменения пигментации глаз лечение может быть прекращено. Лечение только одного глаза может привести к постоянной гетерохромии.

Латанопрост может вызывать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения.

Препарат содержит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться в контактных линзах. При использовании контактных линз следует снять их перед закапыванием и вновь одеть не ранее чем через 15-20 минут после инстилляции препарата.

Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, у которых после применения глазных капель наблюдается преходящее затуманивание зрения, не рекомендуется водить машину или работать с движущимися механизмами до его восстановления.

Действующее вещество

Латанопрост

Состав

1 мл содержит:

Активные вещества:

латанопрост 0.05 мг;

Вспомогательные вещества:

бензалкония хлорид – 200 мкг,

натрия дигидрофосфата моногидрат – 4.6 мг,

натрия гидрофосфат – 4.74 мг,

натрия хлорид – 4.1 мг,

вода очищенная – 996.31 мг.

Беременность

Применение во время беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.

Влияния латанопроста на мужскую и женскую фертильность в исследованиях на животных не обнаружено.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к латанопросту или другим компонентам препарата.
Возраст до 1 года (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Со стороны органа зрения: Раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела), блефарит, гиперемия конъюнктивы, боль в глазах, усиление пигментации радужки, преходящие точечные эрозии эпителия, отек век, отек и эрозии роговицы, конъюнктивит, удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос, ирит/увеит, кератит, макулярный отек (в т.ч. цистоидный), изменение направления роста ресниц, иногда вызывающее раздражение глаза, затуманивание зрения.

Дерматологические реакции: Сыпь, потемнение кожи век и местные кожные реакции со стороны век.

Со стороны нервной системы: Головокружение головная боль.

Со стороны дыхательной системы: Бронхиальная астма (в т.ч. острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка.

Со стороны костно-мышечной системы: Боли в мышцах, боли в суставах.

Прочие6 Неспецифические боли в груди.

Взаимодействие

Латанопрост обладает аддитивным действием в отношении понижения внутриглазного давления при его применении в комбинации с бета-адреноблокаторами, адреномиметиками, ингибиторами карбоангидразы и частичным аддитивным действием при применении в комбинации с м-холиномиметиками.

Исследования in vitro выявили, что при смешивании с латанопростом глазных капель, содержащих тиомерсал, происходит преципитация. Поэтому глазные капли, содержащие указанные вещества, следует применять с интервалом не менее 5 мин.

Одновременное применение 2 аналогов простагландинов может вызвать парадоксальное повышение внутриглазного давления.

Передозировка

В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Помимо раздражения слизистой оболочки глаз, гиперемии конъюнктивы или эписклеры, других нежелательных изменений со стороны органа зрения при передозировке латанопроста не известны.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С.

Вскрытый флакон хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

1 год

Производитель

ЯДРАН-ГАЛЕНСКИ ЛАБОРАТОРИЙ а.о., Хорватия