КардиАСК, 100 мг 60 шт

КардиАСК – антиагрегационное.

Фармакодинамика

В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 сут после однократного приема. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. В высоких дозах АСК также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывании АСК превращается в главный метаболит — салициловую кислоту, которая метаболизируется главным образом в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, салициловой кислоты глюкуронид и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). T_max АСК в плазме крови — 10–20 мин после приема внутрь, салициловой кислоты — 0,3–2 ч.

Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3–6 ч по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками. АСК и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66 до 93% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко.

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. T_1/2 составляет от 2–3 ч при применении АСК в низких дозах и до 16 ч при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80–100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24–72 ч.

Показания

повышение температуры тела при различных инфекционно-воспалительных заболеваниях
боль слабой и средней интенсивности различного происхождения
профилактика тромбозов и эмболий (закупорка сосудов)
лечение инфаркта миокарда и нарушений мозгового кровообращения.

Фармакологическое действие

КардиАСК – антиагрегационное.

Фармакодинамика

В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 сут после однократного приема. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. В высоких дозах АСК также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывании АСК превращается в главный метаболит — салициловую кислоту, которая метаболизируется главным образом в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, салициловой кислоты глюкуронид и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Tmax АСК в плазме крови — 10–20 мин после приема внутрь, салициловой кислоты — 0,3–2 ч.

Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3–6 ч по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками. АСК и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66 до 93% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко.

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. T1/2 составляет от 2–3 ч при применении АСК в низких дозах и до 16 ч при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80–100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24–72 ч.

Специальные указания

Препарат КардиАСК следует применять после назначения врача.

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

АСК может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств.

Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.

АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические препараты.

Присочетанном назначении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.

Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном, поскольку последний ухудшает благоприятное влияние АСК на продолжительность жизни.
Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.
При сочетании АСК с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.

Действующее вещество

Ацетилсалициловая кислота

Состав

Действующее вещество:

ацетилсалициловой кислоты 100 мг;

Вспомогательные вещества:

кислота стеариновая;

крахмал кукурузный;

лактозы моногидрат (сахар молочный);

касторовое масло гидрогенизированное;

повидон (пласдон К90 или коллидон 90F);

полисорбат (твин 80); МКЦ;

Оболочка пленочная:

метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 1:1 (колликут МАЕ 100Р);

макрогола и поливинилового спирта сополимер (колликут IR);

коповидон (пласдон S630);

триэтилцитрат;

тальк;

титана диоксид.

Противопоказания

язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения
бронхиальная астма
выраженные нарушения функции почек
повышенная чувствительность к препарату.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности «печеночных» ферментов.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Со стороны системы кроветворения: анемия (редко), повышенная кровоточивость.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, шум в ушах.

Взаимодействие

При совместном применении КардиАСК усиливает эффекты метотрексата за счет снижения его почечного клиренса и вытеснения из связей с белками плазмы крови.

При одновременном применении КардиАСК усиливает действие гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связей с белками плазмы крови.

КардиАСК при сочетанном применении усиливает действие тромболитических и антитромбоцитарных лекарственных препаратов (в т.ч. тиклопидина).

КардиАСК повышает концентрацию дигоксина в плазме крови за счет снижения почечной экскреции и усиливает его эффекты.

КардиАСК усиливает действие гипогликемических препаратов (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты (в высоких дозах) и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови.

КардиАСК усиливает действие вальпроевой кислоты за счет вытеснения последней из связи с белками плазмы крови.

При совместном применении КардиАСК ослабляет действие урикозурических препаратов (бензбромарона) за счет конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.

При одновременном применении ГКС усиливают выведение салицилатов и ослабляет их действие.

При одновременном применении с этанолом отмечается аддитивный эффект.

Передозировка

Симптомы передозировки средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.
Лечение: снижение дозы препарата.

Симптомы передозировки тяжелой степени:
лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, определение кислотно-основного состояния, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Срок годности

2 года

Производитель

Канонфарма продакшн ЗАО, Россия

Отзывы

После операции сказали его пить, чтоб тромбов не образовалось. И все хорошо прошло.