Инфлюцеин, капсулы 75 мг 10 шт

Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В.

Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью).

Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса.

Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo.

Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

Показания

Грипп типов А и В.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В.

Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью).

Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса.

Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo.

Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

Специальные указания

C осторожностью применять у детей.

У пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена.

Не имеется данных о безопасности применения осельтамивира при КК менее 10 мл/мин.

Действующее вещество

Осельтамивир

Состав

1 капс.
осельтамивира фосфат
98.5 мг,
что соответствует содержанию осельтамивира
75 мг

Вспомогательные вещества:

кальция гидрофосфат – 25 мг,

крахмал кукурузный прежелатинизированный – 46.3 мг,

кроскармеллоза натрия – 7.2 мг,

натрия стеарилфумарат – 1.5 мг,

тальк – 1.5 мг.

Состав корпуса капсулы:

желатин – 45.2956 мг, титана диоксид – 0.9244 мг;

Состав крышечки капсулы:

желатин – 29.1077 мг, титана диоксид – 0.3971 мг, краситель хинолиновый желтый – 0.2739 мг, краситель солнечный закат желтый – 0.0013 мг.

Противопоказания

Хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к осельтамивиру.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения); редко – диарея, боли в животе.

Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, боль в горле, кашель.

Прочие: чувство усталости, слабость.

Взаимодействие

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, в 2-3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита (вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках), что не требует коррекции дозы.

Рекомендации по применению

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач.

Функциональные особенности

После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом “первого прохождения” через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% – в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.

Средний Vd активного метаболита – 23 л. Связывание с белками плазмы – 3%.

Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 осельтамивира – 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T1/2 – 6-10 ч. Почечный клиренс – 18.8 л/ч. Выводится через кишечник – менее 20%.

У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.

Производитель

Канонфарма продакшн ЗАО, Россия