Инеджи, таблетки 10 мг+20 мг, 28 шт.
€1.00
Нет в наличии
Сообщим когда появится в наличии
Фармакодинамика
Комбинированный гиполипидемический препарат, который снижает абсорбцию холестерина и родственных растительных стеролов в кишечнике, а также подавляет эндогенный синтез холестерина.
Препарат содержит эзетимиб и симвастатин, два гиполипидемических компонента дополняющих друг друга своим механизмом действия.
Холестерин поступает в плазму крови в результате интестинальной абсорбции и эндогенного синтеза. Инеджи снижает повышенный уровень общего Хс, ЛПНП, аполипопротеинов В (Аро В), ТГ и липопротеинов невысокой плотности (не-ЛПВП), и повышает уровень путем двойного ингибирования: абсорбции и синтеза холестерина.
Эзетимиб
Механизм действия эзетимиба отличается от других классов гиполипидемических средств (например, статинов, секвестрантов желчных кислот, фибратов).
Эзетимиб при поступлении в тонкий кишечник замедляет всасывание холестерина, что приводит к уменьшению поступления холестерина из кишечника в печень.
После 2-х недельного применения эзетимиб снижает абсорбцию холестерина в кишечнике на 54% по сравнению с плацебо.
Ряд доклинических исследований эзетимиба подтверждает его селективность в снижении абсорбции холестерина. Эзетимиб замедляет абсорбцию 14С-холестерина, и никак не действует на абсорбцию ТГ, жирных кислот, желчных кислот, прогестерона, этинилэстрадиола, или жирорастворимых витаминов А и D.
Симвастатин
После приема внутрь в виде неактивного лактона, симвастатин подвергается гидролизу с образованием соответствующего Р-гидроксикислотного производного, обладающего высокой ингибирующей активностью в отношении ГМГ-КоА-редуктазы. Этот фермент запускает начальную и наиболее значимую стадию биосинтеза холестерина – конверсию ГМГ-КоА в мевалонат.
Симвастатин снижает как повышенные, так и нормальные уровни ЛПНП. ЛПНП образуются из ЛПОНП и подвергаются расщеплению преимущественно с помощью высокоаффинного ЛПНП-рецептора. Снижение ЛПНП после приема симвастатина приводит к уменьшению содержания ЛПОНП и активации ЛПНП-рецепторов, что приводит к уменьшению образования и усилению катаболизма ЛПНП. При терапии симвастатином уровень АроВ также снижается. Кроме того, симвастатин умеренно повышает уровень ЛПВП и снижает ТГ плазмы крови. В результате этих изменений уровень общего холестерина и ЛПНП снижаются.
Фармакокинетика
Всасывание
Эзетимиб
После приема внутрь эзетимиб быстро всасывается и интенсивно конъюгирует в фармакологически активный фенольный глюкуронид (эзетимиб-глюкуронид).
Cmax эзетемиба в плазме крови после приема препарата внутрь достигается через 4-12 ч. Абсолютную биодоступность эзетимиба определить невозможно, т.к. он нерастворим ни в одном из водных растворителей используемых для инъекций.
Прием пищи (с низким или высоким содержанием жира) не влияет на биодоступность эзетимиба при приеме внутрь, в частности в форме таблеток 10 мг.
Симвастатин
Биодоступность Р-гидроксикислоты после приема симвастатина внутрь составляет менее 5% от дозы. Помимо Р-гидроксикислоты в плазме крови обнаруживаются еще 4 активных метаболита.
Прием пищи не оказывает влияния на плазменные концентрации активных и общих метаболитов симвастатина.
Распределение
Эзетимиб
Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид связываются с белками плазмы крови на 99,7% и 88-92% соответственно.
Симвастатин
Симвастатин и Р-гидроксикислота связываются с белками плазмы крови на 95%.
Фармакокинетические исследования показали, что симвастатин не накапливается в тканях после приема повторных доз. Максимальный уровень метаболитов в плазме крови наблюдается через 1,3-2,4 ч после приема препарата.
Метаболизм
Эзетимиб
Первичный метаболизм эзетимиба происходит в тонком кишечнике и печени путем конъюгации с глюкуронидом (реакция II фазы), с последующим выделением с желчью. Минимальный окислительный метаболизм (реакция Iфазы) наблюдался на всех этапах трансформации эзетимиба. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид, основные производные препарата, составляют 10-20% и 80-90% от общего содержания препарата в плазме крови соответственно. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид медленно выводятся из плазмы крови в процессе кишечно-печеночной рециркуляции.
T1/2 для эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида составляет примерно 22 часа.
Симвастатин
Является неактивным лактоном, который быстро гидролизуется in vivo в соответствующую Р-гидроксикислоту, мощный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы. Гидролиз в основном происходит в печени; скорость гидролиза в плазме крови очень низкая. Симвастатин хорошо всасывается и практически полностью метаболизируется уже при «первом прохождении» через печень. Захват симвастатина печенью определяется скоростью печеночного кровотока. Основной метаболизм происходит в печени, метаболиты препарата выводятся с желчью. Поэтому количество активного вещества в системном кровотоке очень незначительное.
Выведение
Эзетимиб
После приема внутрь 20 мг эзетимиба, меченного 14С, в плазме крови было обнаружено 93% суммарного эзетимиба от общего уровня радиоактивных продуктов. Примерно 73% и 11% соответственно принятых радиоактивных продуктов выводится через кишечник и почками в течение 10 дней. Через 48 ч радиоактивных продуктов в плазме крови обнаружено не было.
Симвастатин
В течение 96 ч после приема внутрь радиоактивного симвастатина, 13% радиоактивных продуктов было выведено почками, и 60% – через кишечник. После в/в введения метаболита Р-гидроксикислоты только 0,3% выводилось почками в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Дети
Фармакокинетические данные, абсорбция и метаболизм эзетимиба одинаковы у детей/ подростков (10-18 лет) и взрослых. Данных о фармакокинетике препарата у детей младше 10 лет нет. Клиническое применение препарата в педиатрической практике (у детей и подростков 9-17 лет) ограничено данными о пациентах с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией (ГоСГ) или гомозиготной ситостеринемией (гипер-апо-бета-липопротеинемией).
Пациенты пожилого возраста
У пожилых пациентов (старше 65 лет) концентрация общего эзетимиба в плазме крови приблизительно в 2 раза выше, чем у более молодых пациентов (18-45 лет). Уровень снижения ЛПНП и профили безопасности у пожилых и более молодых пациентов принимающих эзетимиб примерно одинаковы.
Пациенты с печеночной недостаточностью
После однократного приема эзетимиба 10 мг среднее значение AUC для общего эзетимиба было в 1,7 выше у пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью), чем у пациентов с сохраненной функцией печени. В 14-дневном исследовании эзетимиба в дозе 10 мг/сут с участием пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд- Пью) среднее значение AUC для общего эзетимиба повышалось в 4 раза на 1-й и 14-й день по сравнению с пациентами с сохраненной функцией печени.
Для пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Поскольку последствия повышенной концентрации суммарного эзетимиба неизвестны, эзетимиб не рекомендован пациентам с умеренной и тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью.
Пациенты с почечной недостаточностью
Эзетимиб. После однократного приема внутрь эзетимиба 10 мг средняя AUC у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (средний КК менее 30 мл/мин/1,73 м2) увеличивалась в 1,5 раза по сравнению со здоровыми пациентами.
Симвастатин. В исследовании пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( КК менее 30 мл/мин) после приема ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы общая концентрация метаболитов симвастатина была в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Пол
Общая концентрация эзетимиба немного выше (20%) у женщин, чем у мужчин. Уровень снижения ЛПНП и профили безопасности примерно одинаковы у мужчин и женщин, принимающих эзетимиб.
Показания
– ÐеÑвиÑÐ½Ð°Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑÑ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑинемиÑ: геÑеÑозигоÑÐ½Ð°Ñ (ÑÐµÐ¼ÐµÐ¹Ð½Ð°Ñ Ð¸ неÑемейнаÑ) гипеÑÑ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑÐ¸Ð½ÐµÐ¼Ð¸Ñ Ð¸Ð»Ð¸ ÑмеÑÐ°Ð½Ð½Ð°Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑÐ»Ð¸Ð¿Ð¸Ð´ÐµÐ¼Ð¸Ñ (в каÑеÑÑве Ð´Ð¾Ð¿Ð¾Ð»Ð½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ðº диеÑе Ñ ÑелÑÑ ÑÐ½Ð¸Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑÑÐ¾Ð²Ð½Ñ Ð¾Ð±Ñего Ñ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑина, ÐÐÐÐ, аполипопÑоÑеина Ð, ТÐ, липопÑоÑеинов невÑÑокой плоÑноÑÑи, Ð´Ð»Ñ Ð¿Ð¾Ð²ÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑÑÐ¾Ð²Ð½Ñ ÐÐÐÐ).
– ÐомозигоÑÐ½Ð°Ñ ÑÐµÐ¼ÐµÐ¹Ð½Ð°Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑÑ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑинемиÑ: Ð´Ð»Ñ ÑÐ½Ð¸Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿Ð¾Ð²ÑÑенного ÑÑÐ¾Ð²Ð½Ñ Ð¾Ð±Ñего Ñ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑина и ÐÐÐÐ (как в каÑеÑÑве дополниÑелÑного леÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ðº дÑÑгой гиполипидемиÑеÑкой ÑеÑапии, напÑимеÑ, ÐÐÐÐ-аÑеÑезÑ, Ñак и пÑи ее оÑÑÑÑÑÑвии).
Состав
ÐейÑÑвÑÑÑие веÑеÑÑва:
ÑзеÑимиб 10 мг,
ÑимваÑÑаÑин 20 мг.
ÐÑпомогаÑелÑнÑе веÑеÑÑва:
лакÑÐ¾Ð·Ñ Ð¼Ð¾Ð½Ð¾Ð³Ð¸Ð´ÑаÑ,
ÑеллÑлоза микÑокÑиÑÑаллиÑеÑкаÑ,
гипÑомеллоза 2910 6 cps,
кÑоÑкаÑмеллоза наÑÑиÑ,
лимонной киÑлоÑÑ Ð¼Ð¾Ð½Ð¾Ð³Ð¸Ð´ÑаÑ,
бÑÑилгидÑокÑианизол,
пÑопилгаллаÑ,
Ð¼Ð°Ð³Ð½Ð¸Ñ ÑÑеаÑаÑ.
Как принимать, дозировка
Ðо наÑала ÑеÑапии пÑепаÑаÑом Ðнеджи паÑиенÑÑ Ð´Ð¾Ð»Ð¶Ð½Ñ Ð¿ÐµÑейÑи на Ð³Ð¸Ð¿Ð¾Ñ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑинемиÑеÑкÑÑ Ð´Ð¸ÐµÑÑ Ð¸ ÑоблÑдаÑÑ ÐµÐµ на пÑоÑÑжении вÑего кÑÑÑа леÑениÑ.
ÐÑепаÑÐ°Ñ Ð½Ð°Ð·Ð½Ð°ÑаÑÑ Ð²Ð½ÑÑÑÑ 1 Ñаз/ÑÑÑки, веÑеÑом, незавиÑимо Ð¾Ñ Ð¿Ñиема пиÑи.
Ðоза завиÑÐ¸Ñ Ð¾Ñ Ð½Ð°ÑалÑного ÑÑÐ¾Ð²Ð½Ñ ÐÐÐÐ, Ñели леÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¸ ÑеÑапевÑиÑеÑкого ÑÑÑекÑа и Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð²Ð°ÑÑиÑоваÑÑ Ð¾Ñ 10/10 мг (10 мг ÑзеÑимиба + 10 мг ÑимваÑÑаÑина) до 10/80 мг (10 мг ÑзеÑимиба + 80 мг ÑимваÑÑаÑина) в ÑÑÑки. ÐбÑÑно ÑекомендÑеÑÑÑ Ð½Ð°ÑалÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° – 10/20 мг (10 мг ÑзеÑимиба + 20 мг ÑимваÑÑаÑина) в ÑÑÑки.
Ð ÑелÑÑ Ð¿Ð¾ÑÑепенного ÑÐ½Ð¸Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑÑÐ¾Ð²Ð½Ñ ÐÐÐÐ Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð±ÑÑÑ Ñекомендована доза пÑепаÑаÑа 10/10 мг (10 мг ÑзеÑимиба + 10 мг ÑимваÑÑаÑина). ÐÐ»Ñ Ð·Ð½Ð°ÑиÑелÑного ÑÐ½Ð¸Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ ÐÐÐÐ (более Ñем на 55%), паÑиенÑам Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð±ÑÑÑ Ñекомендована наÑалÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° 10/40 мг (10 мг ÑзеÑимиба + 40 мг ÑимваÑÑаÑина) в ÑÑÑки.
ЧеÑез 2 недели поÑле наÑала леÑениÑ, а Ñакже на пÑоÑÑжении вÑего кÑÑÑа леÑениÑ, ÑледÑÐµÑ ÐºÐ¾Ð½ÑÑолиÑоваÑÑ ÑÑÐ¾Ð²ÐµÐ½Ñ Ð»Ð¸Ð¿Ð¸Ð´Ð¾Ð², и пÑи Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ÑÑи коÑÑекÑиÑоваÑÑ Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð¿ÑепаÑаÑа.
ÐеÑвиÑÐ½Ð°Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑÑ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑÐ¸Ð½ÐµÐ¼Ð¸Ñ (геÑеÑозигоÑÐ½Ð°Ñ ÑÐµÐ¼ÐµÐ¹Ð½Ð°Ñ Ð¸ неÑÐµÐ¼ÐµÐ¹Ð½Ð°Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑÑ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑинемиÑ, ÑмеÑÐ°Ð½Ð½Ð°Ñ Ð´Ð¸ÑлипидемиÑ)
Ðнеджи ÑекомендÑеÑÑÑ Ð¿ÑинимаÑÑ ÐµÐ¶ÐµÐ´Ð½ÐµÐ²Ð½Ð¾ в дозе 10/40 мг (10 мг ÑзеÑимиба + 40 мг ÑимваÑÑаÑина) или 10/80 мг (10 мг ÑзеÑимиба + 80 мг ÑимваÑÑаÑина) в веÑеÑнее вÑемÑ.
ТеÑÐ°Ð¿Ð¸Ñ Ð²Ñегда ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑоводиÑÑ Ð½Ð° Ñоне Ð³Ð¸Ð¿Ð¾Ñ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑинемиÑеÑкой диеÑÑ.
ÐÐ»Ñ Ð´Ð°Ð»ÑнейÑего ÑÐ½Ð¸Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑÑовней ТРи не-ÐÐÐРи повÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÐÐÐÐ Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñо ÑмеÑанной диÑлипидемией леÑение пÑепаÑаÑом Ðнеджи Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð±ÑÑÑ Ð´Ð¾Ð¿Ð¾Ð»Ð½ÐµÐ½Ð¾ назнаÑением ÑеноÑибÑаÑа.
ÐомозигоÑÐ½Ð°Ñ ÑÐµÐ¼ÐµÐ¹Ð½Ð°Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑÑ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑинемиÑ
Ðнеджи ÑекомендÑеÑÑÑ Ð¿ÑинимаÑÑ Ð² дозе 10/40 мг или 10/80 мг 1 Ñаз/ÑÑÑки в веÑеÑнее вÑемÑ. ÐÑепаÑÐ°Ñ ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑименÑÑÑ Ð² ÑоÑеÑании Ñ Ð´ÑÑгой гиполипидемиÑеÑкой ÑеÑапией (напÑимеÑ, ÐÐÐÐ-аÑеÑезом). ÐÑи оÑÑÑÑÑÑвии возможноÑÑи пÑÐ¾Ð²ÐµÐ´ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð´Ð¾Ð¿Ð¾Ð»Ð½Ð¸ÑелÑного леÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ðнеджи можно назнаÑаÑÑ Ð² каÑеÑÑве моноÑеÑапии.
ÐаÑиенÑам пожилого возÑаÑÑа коÑÑекÑÐ¸Ñ Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð½Ðµ ÑÑебÑеÑÑÑ.
ÐаÑиенÑам Ñ Ð»ÐµÐ³ÐºÐ¾Ð¹ пеÑеноÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑÑÑ (5-6 баллов по Ñкале Чайлд-ÐÑÑ) коÑÑекÑии Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð½Ðµ ÑÑебÑеÑÑÑ. Ðе ÑекомендÑеÑÑÑ Ð½Ð°Ð·Ð½Ð°ÑаÑÑ Ð¿ÑепаÑÐ°Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑам Ñ ÑмеÑенной (7-9 баллов по Ñкале Чайлд-ÐÑÑ) или ÑÑжелой (более 9 баллов по Ñкале Чайлд-ÐÑÑ) пеÑеноÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑÑÑ.
ÐаÑиенÑам Ñ Ð¿Ð¾ÑеÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑÑÑ Ð»ÐµÐ³ÐºÐ¾Ð¹ и ÑÑедней ÑÑепени ÑÑжеÑÑи коÑÑекÑÐ¸Ñ Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð½Ðµ ÑÑебÑеÑÑÑ. ÐÑи поÑеÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑи ÑÑжелой ÑÑепени (ÐÐ < 30 мл/мин) пÑепаÑÐ°Ñ Ð² дозе более 10/10 мг/ÑÑÑки ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑименÑÑÑ Ñ Ð¾ÑÑоÑожноÑÑÑÑ.
ÐÑименение в комбинаÑии Ñ Ð´ÑÑгими лекаÑÑÑвеннÑми ÑÑедÑÑвами
Ðнеджи ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑинимаÑÑ Ð¿Ð¾ менÑÑей меÑе за 2 Ñ Ð´Ð¾ или ÑеÑез 4 Ñ Ð¿Ð¾Ñле пÑиема ÑеквеÑÑÑанÑов желÑнÑÑ ÐºÐ¸ÑлоÑ.
ÐÐ»Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов, полÑÑаÑÑÐ¸Ñ Ð½Ð¸ÐºÐ¾ÑиновÑÑ ÐºÐ¸ÑлоÑÑ Ð² дозе более 1 г/ÑÑÑки, ÑиклоÑпоÑин или даназол, макÑималÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° Ðнеджи ÑоÑÑавлÑÐµÑ 10/10 мг/ÑÑÑки.
ÐÐ»Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов, полÑÑаÑÑÐ¸Ñ Ð°Ð¼Ð¸Ð¾Ð´Ð°Ñон или веÑапамил, макÑималÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° Ðнеджи ÑоÑÑавлÑÐµÑ 10/20 мг/ÑÑÑки.
Взаимодействие
ÐÑи пÑименении Ðнеджи, оÑобенно в вÑÑÐ¾ÐºÐ¸Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð°Ñ , в комбинаÑии Ñ Ð¼Ð¾ÑнÑми ингибиÑоÑами CYP3A4 напÑимеÑ, Ñ Ð¸ÑÑаконазолом, кеÑоконазолом, ÑÑиÑÑомиÑином, клаÑиÑÑомиÑином, ÑелиÑÑомиÑином, ингибиÑоÑами ÐÐЧ-пÑоÑеазÑ, неÑазодоном, возÑаÑÑÐ°ÐµÑ ÑиÑк ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð¼Ð¸Ð¾Ð¿Ð°Ñии/Ñабдомиолиза. ÐÑи Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ÑÑи пÑÐ¾Ð²ÐµÐ´ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑеÑапии иÑÑаконазолом, кеÑоконазалом, ÑÑиÑÑомиÑином, клаÑиÑÑомиÑином или ÑелиÑÑомиÑином пÑием Ðнеджи ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑекÑаÑиÑÑ.
СилÑнÑе ингибиÑоÑÑ Ð¸Ð·Ð¾ÑеÑменÑа CYP3A4 повÑÑаÑÑ ÑиÑк ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð¼Ð¸Ð¾Ð¿Ð°Ñии, Ñ.к. пÑепÑÑÑÑвÑÑÑ Ð²ÑÐ²ÐµÐ´ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑимваÑÑаÑина. СледÑÐµÑ Ð¸Ð·Ð±ÐµÐ³Ð°ÑÑ Ð¾Ð´Ð½Ð¾Ð²Ñеменного пÑиема пÑепаÑаÑа Ñ Ð´ÑÑгими лекаÑÑÑвеннÑми ÑÑедÑÑвами, ÑодеÑжаÑими ÑилÑнÑе ингибиÑоÑÑ CYP3A4, еÑли ÑолÑко Ð¾Ð¶Ð¸Ð´Ð°ÐµÐ¼Ð°Ñ Ð¿Ð¾Ð»Ñза комбиниÑованной ÑеÑапии не пÑевÑÑÐ°ÐµÑ Ð¿Ð¾ÑенÑиалÑнÑй ÑиÑк.
ÐÑи одновÑеменном пÑименении Ðнеджи и ÑеноÑибÑаÑа или гемÑибÑозила конÑенÑÑаÑÐ¸Ñ ÑзеÑимиба в плазме кÑови ÑвелиÑиваеÑÑÑ Ð² 1,5 и 1,7 Ñаза ÑооÑвеÑÑÑвенно; однако Ñакое ÑвелиÑение не ÑвлÑеÑÑÑ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑки знаÑимÑм.
ÐезопаÑноÑÑÑ Ð¸ ÑÑÑекÑивноÑÑÑ Ðнеджи в комбинаÑии Ñ ÑибÑаÑами (за иÑклÑÑением ÑеноÑибÑаÑа) недоÑÑаÑоÑно изÑÑенÑ. РиÑÑледовании, в коÑоÑом пÑинÑли ÑÑаÑÑие 184 паÑиенÑа, пÑинимавÑие Ðнеджи в дозе 10/20 мг/ÑÑÑки и ÑеноÑибÑÐ°Ñ Ð² дозе 160 мг в ÑеÑение 12 неделÑ, не бÑло оÑмеÑено нежелаÑелÑнÑÑ ÑеакÑий Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¶ÐµÐ»Ñного пÑзÑÑÑ. ÐÑедполагаеÑÑÑ, ÑÑо ÑибÑаÑÑ Ð¼Ð¾Ð³ÑÑ ÑвелиÑиваÑÑ Ð²Ñделение Ñ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑина в желÑÑ, ÑÑо в ÑÐ²Ð¾Ñ Ð¾ÑеÑÐµÐ´Ñ Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð¿ÑивеÑÑи к желÑнокаменной болезни.
ÐÑи одновÑеменном пÑименении пÑепаÑаÑа Ðнеджи, оÑобенно в вÑÑÐ¾ÐºÐ¸Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð°Ñ , Ñ ÑиклоÑпоÑином, даназолом или никоÑиновой киÑлоÑой (более 1 г/ÑÑÑки) возÑаÑÑÐ°ÐµÑ ÑиÑк ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð¼Ð¸Ð¾Ð¿Ð°Ñии/Ñабдомиолиза. Ðнеджи в ÑоÑеÑании Ñ Ð½Ð¸ÐºÐ¾Ñиновой киÑлоÑой (более 1 г/ÑÑÑки) ÑледÑÐµÑ Ð½Ð°Ð·Ð½Ð°ÑаÑÑ Ñ Ð¾ÑÑоÑожноÑÑÑÑ, Ñ.к. никоÑÐ¸Ð½Ð¾Ð²Ð°Ñ ÐºÐ¸ÑлоÑа в каÑеÑÑве моноÑеÑапии Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð²ÑзÑваÑÑ Ð¼Ð¸Ð¾Ð¿Ð°ÑиÑ.
ÐÐ»Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов, пÑинимаÑÑÐ¸Ñ ÑиклоÑпоÑин или даназол в дозе более 1 г/ÑÑÑки, доза Ðнеджи не должна пÑевÑÑаÑÑ 10/10 мг/ÑÑÑки. СледÑÐµÑ Ð¾ÑениÑÑ Ð¿Ð¾ÑенÑиалÑнÑÑ Ð¿Ð¾Ð»ÑÐ·Ñ Ð¸ возможнÑй ÑиÑк пÑи Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ÑÑи назнаÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ðнеджи паÑиенÑам, полÑÑаÑÑим ÑиклоÑпоÑин или даназол. ÐÑи назнаÑении Ðнеджи в ÑоÑеÑании Ñ ÑиклоÑпоÑином Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼ поÑÑоÑннÑй конÑÑÐ¾Ð»Ñ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑии ÑиклоÑпоÑина в кÑови.
ÐÑи одновÑеменном пÑименении Ñ Ðнеджи, оÑобенно в вÑÑÐ¾ÐºÐ¸Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð°Ñ , Ñ Ð°Ð¼Ð¸Ð¾Ð´Ð°Ñоном или веÑапамилом возÑаÑÑÐ°ÐµÑ ÑиÑк ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð¼Ð¸Ð¾Ð¿Ð°Ñии/Ñабдомиолиза. ÐмеÑÑÑÑ Ð´Ð°Ð½Ð½Ñе о ÑазвиÑии миопаÑии Ñ 6% паÑиенÑов, пÑинимавÑÐ¸Ñ ÑÑаÑÑие в ÑооÑвеÑÑÑвÑÑÑÐ¸Ñ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑÑледованиÑÑ Ð¸ полÑÑавÑÐ¸Ñ ÑимваÑÑаÑин в дозе 80 мг и амиодаÑон. ÐÐ»Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов, пÑинимаÑÑÐ¸Ñ Ð°Ð¼Ð¸Ð¾Ð´Ð°Ñон или веÑапамил, доза Ðнеджи не должна пÑевÑÑаÑÑ 10/20 мг/ÑÑÑки. СледÑÐµÑ Ð¸Ð·Ð±ÐµÐ³Ð°ÑÑ ÑоÑеÑанного пÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ðнеджи в Ð´Ð¾Ð·Ð°Ñ , пÑевÑÑаÑÑÐ¸Ñ 10/20 мг/ÑÑÑки, Ñ Ð°Ð¼Ð¸Ð¾Ð´Ð°Ñоном или веÑапамилом, еÑли ÑолÑко пÑеимÑÑеÑÑва ÑоÑеÑанной ÑеÑапии не пÑевÑÑаÑÑ Ð¿Ð¾ÑенÑиалÑного ÑиÑка миопаÑии.
У паÑиенÑов, полÑÑаÑÑÐ¸Ñ ÑÑзидовÑÑ ÐºÐ¸ÑлоÑÑ Ð¾Ð´Ð½Ð¾Ð²Ñеменно Ñ Ðнеджи, Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð¿Ð¾Ð²ÑÑаÑÑÑÑ ÑиÑк ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð¼Ð¸Ð¾Ð¿Ð°Ñии, поÑÑÐ¾Ð¼Ñ Ñаким паÑиенÑам Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼ клиниÑеÑкий конÑÑолÑ.
У паÑиенÑов, полÑÑаÑÑÐ¸Ñ Ð´Ð¸Ð»Ñиазем и Ðнеджи в дозе 10/80 мг, ÑиÑк ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð¼Ð¸Ð¾Ð¿Ð°Ñии возÑаÑÑÐ°ÐµÑ Ð½ÐµÐ·Ð½Ð°ÑиÑелÑно. ÐлиниÑеÑкие иÑÑÐ»ÐµÐ´Ð¾Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¿Ð¾ÐºÐ°Ð·Ð°Ð»Ð¸, ÑÑо ÑиÑк миопаÑии одинаков Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов, пÑинимаÑÑÐ¸Ñ ÑимваÑÑаÑин в дозе 40 мг, Ñ ÑопÑÑÑÑвÑÑÑей ÑеÑапией дилÑиаземом или без нее.
ÐоклиниÑеÑкие иÑÑÐ»ÐµÐ´Ð¾Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¿Ð¾ÐºÐ°Ð·Ð°Ð»Ð¸, ÑÑо ÑзеÑимиб не индÑÑиÑÑÐµÑ Ð¸Ð·Ð¾ÑеÑÐ¼ÐµÐ½Ñ CYP3A4. Ðе бÑло вÑÑвлено клиниÑеÑки знаÑимого ÑаÑмакокинеÑиÑеÑкого взаимодейÑÑÐ²Ð¸Ñ Ð¼ÐµÐ¶Ð´Ñ ÑзеÑимибом и дÑÑгими пÑепаÑаÑами, ÑвлÑÑÑимиÑÑ ÑÑбÑÑÑаÑами меÑаболизма Ñ ÑÑаÑÑием изоÑеÑменÑов ÑиÑÑÐµÐ¼Ñ ÑиÑÐ¾Ñ Ñома Ð 450 1Ð2, 2D6, 2С8, 2С9, и 3Ð4 или N-аÑеÑилÑÑанÑÑеÑаз. СимваÑÑаÑин меÑаболизиÑÑеÑÑÑ Ð¸Ð·Ð¾ÑеÑменÑом CYP3A4, но не Ð¾Ð±Ð»Ð°Ð´Ð°ÐµÑ CYP3Ð4-ингибиÑÑÑÑей акÑивноÑÑÑÑ, поÑÑÐ¾Ð¼Ñ ÐµÐ³Ð¾ влиÑние на плазменнÑÑ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑÐ¸Ñ Ð´ÑÑÐ³Ð¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑов, меÑаболизиÑÑÑÑÐ¸Ñ ÑÑ CYP3A4, маловеÑоÑÑно.
ÐÑи комбиниÑованном пÑименении Ñ ÐºÐ¾Ð»ÐµÑÑиÑамином ÑÑеднее знаÑение AUC ÑÑммаÑного ÑзеÑимиба (ÑзеÑимиба и ÑзеÑимиба глÑкÑÑонида) ÑменÑÑалоÑÑ Ð¿ÑиблизиÑелÑно на 55%. ÐÑи комбиниÑованном пÑименении Ðнеджи и колеÑÑиÑамина наÑаÑÑаÑÑее Ñнижение ÐÐÐÐ Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ ÑÑаÑÑ Ð¼ÐµÐ½ÐµÐµ вÑÑаженнÑм.
Ð 2 клиниÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑÑледованиÑÑ (одно – Ñ Ð·Ð´Ð¾ÑовÑÑ Ð´Ð¾Ð±ÑоволÑÑев, дÑÑгое â Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑÑ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑинемией) ÑимваÑÑаÑин в дозе 20-40 мг/ÑÑÑки ÑмеÑенно поÑенÑиÑовал ÑÑÑÐµÐºÑ ÐºÑмаÑиновÑÑ Ð°Ð½ÑикоагÑлÑнÑов, ÑдлинÑÑ Ð¿ÑоÑÑомбиновое вÑемÑ, когда иÑÑ Ð¾Ð´Ð½Ð¾Ðµ знаÑение MHO (оÑноÑение пÑоÑÑомбинового вÑемени болÑного к пÑоÑÑÐ¾Ð¼Ð±Ð¸Ð½Ð¾Ð²Ð¾Ð¼Ñ Ð²Ñемени ноÑмалÑной Ð¿Ð»Ð°Ð·Ð¼Ñ ÐºÑови) Ñавное 1,7 Ñ Ð·Ð´Ð¾ÑовÑÑ Ð´Ð¾Ð±ÑоволÑÑев возÑаÑÑало до 1,8, а Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑÑ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑинемией иÑÑ Ð¾Ð´Ð½Ð¾Ðµ знаÑение 2,6 возÑаÑÑало до 3,4.
ÐаÑиенÑам, пÑинимаÑÑим кÑмаÑиновÑе анÑикоагÑлÑнÑÑ, пÑоводÑÑ ÑÑаÑелÑнÑй конÑÑÐ¾Ð»Ñ Ð¿Ð¾ÐºÐ°Ð·Ð°Ñелей ÑвеÑÑÑваÑÑей ÑиÑÑÐµÐ¼Ñ ÐºÑови (пÑоÑÑомбиновое вÑемÑ) до пеÑвого пÑиема Ðнеджи. ÐоÑледÑÑÑие измеÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð´Ð¾Ð»Ð¶Ð½Ñ Ð±ÑÑÑ ÑегÑлÑÑнÑми до доÑÑÐ¸Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑÑабилÑнÑÑ Ð¿Ð¾ÐºÐ°Ð·Ð°Ñелей MHO, заÑем измеÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿ÑоводÑÑ Ñ Ð¾Ð±ÑÑной пеÑиодиÑноÑÑÑÑ, Ñекомендованной Ð´Ð»Ñ ÐºÐ¾Ð½ÑÑÐ¾Ð»Ñ Ð¿Ñи леÑении кÑмаÑиновÑми анÑикоагÑлÑнÑами. ÐÑи оÑмене пÑепаÑаÑа и изменении Ð´Ð¾Ð·Ñ Ðнеджи пÑоводÑÑ Ð²Ð½ÐµÐ¾ÑеÑедное опÑеделение паÑамеÑÑов ÑвеÑÑÑваемоÑÑи кÑови. У паÑиенÑов, не пÑинимаÑÑÐ¸Ñ Ð°Ð½ÑикоагÑлÑнÑÑ, ÑеÑÐ°Ð¿Ð¸Ñ ÑимваÑÑаÑином не вÑзÑвала кÑовоÑеÑений или изменений паÑамеÑÑов ÑвеÑÑÑваемоÑÑи кÑови.
ÐÑи одновÑеменном пÑиеме Ðнеджи и анÑаÑидов незнаÑиÑелÑно ÑнижаеÑÑÑ ÑÑÐ¾Ð²ÐµÐ½Ñ Ð°Ð±ÑоÑбÑии ÑзеÑимиба, пÑи ÑÑом его биодоÑÑÑпноÑÑÑ Ð½Ðµ менÑеÑÑÑ.
ÐÑейпÑÑÑÑовÑй Ñок ÑодеÑÐ¶Ð¸Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð½ или более компоненÑов, ингибиÑÑÑÑÐ¸Ñ Ð¸Ð·Ð¾ÑеÑÐ¼ÐµÐ½Ñ CYP3A4, и Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð¿Ð¾Ð²ÑÑаÑÑ Ð² плазме кÑови ÑÑÐ¾Ð²ÐµÐ½Ñ Ð²ÐµÑеÑÑв, меÑаболизиÑÑÑÑÐ¸Ñ ÑÑ Ð´Ð°Ð½Ð½Ñм изоÑеÑменÑом. ÐÑÑÐµÐºÑ ÑпоÑÑÐµÐ±Ð»ÐµÐ½Ð¸Ñ Ñока в неболÑÑÐ¸Ñ ÐºÐ¾Ð»Ð¸ÑеÑÑÐ²Ð°Ñ (250 мл в денÑ) минимален (акÑивноÑÑÑ, ингибиÑÑÑÑÐ°Ñ ÐÐÐ-ÐоРÑедÑкÑазÑ, возÑаÑÑÐ°ÐµÑ Ð² плазме кÑови на 13%, как показÑÐ²Ð°ÐµÑ Ð·Ð½Ð°Ñение AUC) и не Ð¸Ð¼ÐµÐµÑ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑкой знаÑимоÑÑи. Ðднако ÑпоÑÑебление болÑÑого колиÑеÑÑва Ñока (более 1 л в денÑ) во вÑÐµÐ¼Ñ Ð¿Ñиема ÑимваÑÑаÑина знаÑиÑелÑно ÑвелиÑÐ¸Ð²Ð°ÐµÑ Ð² плазме кÑови ÑÑÐ¾Ð²ÐµÐ½Ñ Ð°ÐºÑивноÑÑи, ингибиÑÑÑÑей ÐÐÐ-ÐоРÑедÑкÑазÑ. ÐоÑÑÐ¾Ð¼Ñ ÑледÑÐµÑ Ð¸Ð·Ð±ÐµÐ³Ð°ÑÑ ÑпоÑÑÐµÐ±Ð»ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð±Ð¾Ð»ÑÑого колиÑеÑÑва гÑейпÑÑÑÑового Ñока и одновÑеменного пÑиема пÑепаÑаÑа.
Специальные указания
ÐÑи Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ÑÑи назнаÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ðнеджи паÑиенÑам Ñ Ð²ÑÑаженной поÑеÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑÑÑ (ÐÐ < 30 мл/мин) пÑепаÑÐ°Ñ Ð² дозе более 10/10 мг/ÑÑÑки должен пÑименÑÑÑÑÑ Ñ Ð¾ÑÑоÑожноÑÑÑÑ.
Ðнеджи должен пÑименÑÑÑÑÑ Ñ Ð¾ÑÑоÑожноÑÑÑÑ Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов, пÑинимаÑÑÐ¸Ñ Ð°Ð»ÐºÐ¾Ð³Ð¾Ð»Ñ Ð² болÑÑÐ¸Ñ ÐºÐ¾Ð»Ð¸ÑеÑÑÐ²Ð°Ñ , и/или имевÑÐ¸Ñ Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¿ÐµÑени в анамнезе. ÐÑÑÑÑе Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¿ÐµÑени или необÑÑÑнимо ÑÑÑойÑивÑй вÑÑокий ÑÑÐ¾Ð²ÐµÐ½Ñ Ð°ÐºÑивноÑÑи ÑеÑменÑов пеÑени ÑвлÑÑÑÑÑ Ð¿ÑоÑивопоказаниÑми к пÑÐ¸ÐµÐ¼Ñ Ð¿ÑепаÑаÑа. Ðе ÑекомендÑеÑÑÑ Ð½Ð°Ð·Ð½Ð°Ñение Ðнеджи паÑиенÑам Ñ ÑмеÑенной или ÑÑжелой пеÑеноÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑÑÑ. ÐаÑиенÑам Ñ Ð¾ÑÑгоÑеннÑм анамнезом ÑÑебÑеÑÑÑ ÑÑаÑелÑное наблÑÐ´ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð²Ð¾ вÑÐµÐ¼Ñ Ð»ÐµÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑом Ðнеджи. Ðа неÑколÑко дней до пÑÐ¾Ð²ÐµÐ´ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð±Ð¾Ð»ÑÑÐ¸Ñ Ð¾Ð¿ÐµÑаÑивнÑÑ Ð²Ð¼ÐµÑаÑелÑÑÑв и в Ñаннем поÑлеопеÑаÑионном пеÑиоде пÑием пÑепаÑаÑа ÑекомендÑеÑÑÑ Ð²Ñеменно пÑекÑаÑиÑÑ.
СимваÑÑаÑин, как и дÑÑгие ингибиÑоÑÑ ÐÐÐ-ÐоÐ-ÑедÑкÑазÑ, Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð²ÑзÑваÑÑ Ð¼Ð¸Ð¾Ð¿Ð°ÑÐ¸Ñ , пÑоÑвлÑÑÑÑÑÑÑ Ð¼ÑÑеÑнÑми болÑми, ÑлабоÑÑÑÑ, ÑÑомлением, а Ñакже повÑÑением ÑÑÐ¾Ð²Ð½Ñ ÐФРболее Ñем в 10 Ñаз оÑноÑиÑелÑно ÐÐÐ. Ðногда миопаÑÐ¸Ñ Ð¿ÑÐ¸Ð½Ð¸Ð¼Ð°ÐµÑ ÑоÑÐ¼Ñ Ñабдомиолиза и Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ ÑопÑовождаÑÑÑÑ Ð¼Ð¸Ð¾Ð³Ð»Ð¾Ð±Ð¸Ð½ÑÑией, оÑÑÑой поÑеÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑÑÑ, в ÑÐµÐ´ÐºÐ¸Ñ ÑлÑÑаÑÑ Ñ Ð»ÐµÑалÑнÑм иÑÑ Ð¾Ð´Ð¾Ð¼. РиÑк миопаÑии ÑвелиÑиваеÑÑÑ Ð·Ð° ÑÑÐµÑ Ð¿Ð¾Ð²ÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð² плазме кÑови ингибиÑÑÑÑей акÑивноÑÑи в оÑноÑении ÐÐÐ-ÐоÐ-ÑедÑкÑазÑ. РеÑение о пÑоведении ÑеÑапии пÑепаÑаÑом Ðнеджи в комбинаÑии Ñ Ð´ÑÑгими лекаÑÑÑвеннÑми ÑÑедÑÑвами ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑинимаÑÑ Ð¸Ð½Ð´Ð¸Ð²Ð¸Ð´ÑалÑно, Ñ ÑÑеÑом возможного ÑиÑка ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð¼Ð¸Ð¾Ð¿Ð°Ñии.
ÐолÑÑинÑÑво ÑлÑÑаев Ñабдомиолиза на Ñоне леÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑимваÑÑаÑином ÑоÑеÑалоÑÑ Ñ Ð¾ÑÑгоÑеннÑм анамнезом, вклÑÑÐ°Ñ Ð¿Ð¾ÑеÑнÑÑ Ð½ÐµÐ´Ð¾ÑÑаÑоÑноÑÑÑ, пÑеимÑÑеÑÑвенно диабеÑиÑеÑкого генеза.
ÐаÑиенÑам Ñ Ð¾ÑÑгоÑеннÑм анамнезом ÑÑебÑеÑÑÑ ÑÑаÑелÑное наблÑÐ´ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð²Ð¾ вÑÐµÐ¼Ñ Ð»ÐµÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑом Ðнеджи.
РиÑк ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð¼Ð¸Ð¾Ð¿Ð°Ñии/Ñабдомиолиза завиÑÐ¸Ñ Ð¾Ñ Ð´Ð¾Ð·Ñ ÑимваÑÑаÑина. РклиниÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑÑледованиÑÑ , когда пÑоводилÑÑ ÑÑаÑелÑнÑй конÑÑÐ¾Ð»Ñ ÑоÑÑоÑÐ½Ð¸Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов, миопаÑиÑ/Ñабдомиолиз наблÑдалиÑÑ: пÑи пÑиеме ÑимваÑÑаÑина в дозе 20 мг пÑимеÑно в 0,03% ÑлÑÑаев, в дозе 40 мг – в 0,08%, в дозе 80 мг – в 0,4% ÑлÑÑаев.
РнаÑале пÑиема или пÑи ÑвелиÑении Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð¿ÑепаÑаÑа Ðнеджи паÑиенÑÑ Ð´Ð¾Ð»Ð¶Ð½Ñ Ð±ÑÑÑ Ð¿ÑедÑпÑÐµÐ¶Ð´ÐµÐ½Ñ Ð¾ ÑиÑке миопаÑии и Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ÑÑи немедленно ÑообÑиÑÑ Ð²ÑаÑÑ Ð¾ возникновении необÑÑÑнимÑÑ Ð¼ÑÑеÑнÑÑ Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ¹, ÑлабоÑÑи или недомоганиÑ. ÐÑи диагноÑÑиÑовании или подозÑении на миопаÑÐ¸Ñ ÑеÑÐ°Ð¿Ð¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑом Ðнеджи ÑледÑÐµÑ Ð½ÐµÐ¼ÐµÐ´Ð»ÐµÐ½Ð½Ð¾ пÑекÑаÑиÑÑ. ÐалиÑие ÑказаннÑÑ ÑимпÑомов и/или возÑаÑÑание ÑÑÐ¾Ð²Ð½Ñ ÐФРболее Ñем в 10 Ñаз вÑÑе ÐÐÐ, ознаÑÐ°ÐµÑ ÑазвиÑие миопаÑии. РболÑÑинÑÑве ÑлÑÑаев, пÑи пÑекÑаÑении пÑиема ÑимваÑÑаÑина ÑимпÑÐ¾Ð¼Ñ Ð¼Ð¸Ð¾Ð¿Ð°Ñии и повÑÑеннÑй ÑÑÐ¾Ð²ÐµÐ½Ñ ÐФРиÑÑезали.
РнаÑале пÑиема или ÑвелиÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð´Ð¾Ð·Ñ Ðнеджи Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð¿Ð¾ÑÑебоваÑÑÑÑ Ð¿ÐµÑиодиÑеÑкий конÑÑÐ¾Ð»Ñ ÑÑÐ¾Ð²Ð½Ñ ÐФÐ, однако ÑÑа меÑа не гаÑанÑиÑÑÐµÑ Ð¿ÑедоÑвÑаÑение ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð¼Ð¸Ð¾Ð¿Ð°Ñии.
ÐлиÑние на ÑпоÑобноÑÑÑ ÑпÑавлÑÑÑ ÑÑанÑпоÑÑнÑми ÑÑедÑÑвами и дÑÑгими Ð¼ÐµÑ Ð°Ð½Ð¸Ð·Ð¼Ð°Ð¼Ð¸, ÑÑебÑÑÑими повÑÑенной конÑенÑÑаÑии вниманиÑ
Ðе пÑоводилоÑÑ Ð¸ÑÑледований Ð´Ð»Ñ Ð¾Ñенки влиÑÐ½Ð¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑа на ÑпоÑобноÑÑÑ Ðº ÑпÑÐ°Ð²Ð»ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð°Ð²ÑоÑÑанÑпоÑÑом и к дÑÑгим поÑенÑиалÑно опаÑнÑм видам деÑÑелÑноÑÑи. Ðднако Ð½ÐµÑ Ð¾Ñнований пÑедполагаÑÑ, ÑÑо Ðнеджи Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ ÐºÐ°Ðº-Ñо влиÑÑÑ Ð½Ð° ÑÑи пÑоÑеÑÑÑ.
Противопоказания
С оÑÑоÑожноÑÑÑÑ: ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑименÑÑÑ Ð¿ÑепаÑÐ°Ñ Ð¿Ñи поÑеÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑи ÑÑжелой ÑÑепени (ÐÐ < 30 мл/мин), злоÑпоÑÑеблении алкоголем, заболеваниÑÑ Ð¿ÐµÑени в анамнезе, болезненнÑÑ Ð¾ÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð² мÑÑÑÐ°Ñ Ð¸Ð»Ð¸ изменении ÑонÑÑа ÑкелеÑнÑÑ Ð¼ÑÑÑ Ð½ÐµÑÑной ÑÑиологии, заболеваниÑÑ Ð¶ÐµÐ»Ñного пÑзÑÑÑ Ð¿Ñи одновÑеменном назнаÑении Ðнеджи Ñ ÑибÑаÑами.
Побочные действия
ÐезопаÑноÑÑÑ Ð¿ÑепаÑаÑа Ðнеджи изÑÑена в клиниÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑÑледованиÑÑ Ñ ÑÑаÑÑием более 3800 паÑиенÑов и в Ñ Ð¾Ð´Ðµ поÑÑмаÑкеÑингового наблÑÐ´ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð² ÑазнÑÑ ÑÑÑÐ°Ð½Ð°Ñ . Ð Ñелом Ðнеджи Ñ Ð¾ÑоÑо пеÑеноÑиÑÑÑ Ð¿Ð°ÑиенÑами.
ÐобоÑнÑе ÑÑÑекÑÑ Ð¿Ñи пÑиеме Ðнеджи ÑопоÑÑÐ°Ð²Ð¸Ð¼Ñ Ñ Ð¿Ð¾Ð±Ð¾ÑнÑми ÑÑÑекÑами, о коÑоÑÑÑ ÑообÑалоÑÑ Ñанее пÑи пÑиеме ÑзеÑимиба и/или ÑимваÑÑаÑина.
Ðо даннÑм плаÑебо конÑÑолиÑÑемÑÑ Ð¸ÑÑледований и в пеÑиод поÑÑмаÑкенÑингового наблÑÐ´ÐµÐ½Ð¸Ñ Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов пÑи пÑиеме Ðнеджи бÑли оÑмеÑÐµÐ½Ñ ÑледÑÑÑие Ñ Ð°ÑакÑеÑнÑе побоÑнÑе ÑÑÑекÑÑ Ñ ÑаÑÑоÑой > 1/100 и < 1/10, как ÑвÑзаннÑе Ñ Ð¿Ñиемом пÑепаÑаÑа, Ñак и без ÑеÑко ÑÑÑановленной ÑвÑзи:
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¿Ð¸ÑеваÑиÑелÑной ÑиÑÑемÑ: меÑеоÑизм, Ð±Ð¾Ð»Ñ Ð² живоÑе, запоÑ, диаÑеÑ, диÑпепÑиÑ, ÑвоÑа, Ñ Ð¾Ð»ÐµÐ»Ð¸Ñиаз, Ñ Ð¾Ð»ÐµÑиÑÑиÑ, желÑÑÑ Ð°, гепаÑиÑ; Ñедко ( > 1/10 000, < 1/1000) â ÑоÑноÑа; оÑÐµÐ½Ñ Ñедко ( < 1/1 000) â панкÑеаÑиÑ; в оÑделÑнÑÑ ÑлÑÑаÑÑ â пеÑеноÑÐ½Ð°Ñ Ð½ÐµÐ´Ð¾ÑÑаÑоÑноÑÑÑ. Ðо даннÑм конÑÑолиÑÑемÑÑ ÐºÐ¾Ð¼Ð±Ð¸Ð½Ð¸ÑованнÑÑ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑÑледований клиниÑеÑки знаÑимое повÑÑение ÑÑанÑаминаз в ÑÑвоÑоÑке (ÐÐТ и/или ACT в 3 Ñаза и более) бÑло оÑмеÑено Ñ 1,7% паÑиенÑов, полÑÑавÑÐ¸Ñ Ðнеджи (даннÑе Ð¸Ð·Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð±Ñли беÑÑимпÑомнÑми, не пÑиводили к Ñ Ð¾Ð»ÐµÑÑÐ°Ð·Ñ Ð¸ пÑÐ¾Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð»Ð¸ ÑамоÑÑоÑÑелÑно пÑи пÑекÑаÑении или пÑодолжении леÑениÑ).
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÑиÑÑÐµÐ¼Ñ ÐºÑовеÑвоÑениÑ: ÑÑомбоÑиÑопениÑ, анемиÑ.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÐºÐ¾ÑÑно-мÑÑеÑной ÑиÑÑемÑ: миалгиÑ, аÑÑÑалгиÑ; оÑÐµÐ½Ñ Ñедко – миопаÑиÑ/Ñабдомиолиз.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¦ÐС: головокÑÑжение, Ð³Ð¾Ð»Ð¾Ð²Ð½Ð°Ñ Ð±Ð¾Ð»Ñ.
ÐллеÑгиÑеÑкие ÑеакÑии: Ñедко ( > 1/10 000, < 1/1000) – ÐºÐ¾Ð¶Ð½Ð°Ñ ÑÑÐ¿Ñ Ð¸ кÑапивниÑа; оÑÐµÐ½Ñ Ñедко ( < 1/10 000) – анаÑилакÑиÑеÑкие ÑеакÑии и ангионевÑоÑиÑеÑкий оÑек.
ÐÑоÑие: повÑÑÐµÐ½Ð½Ð°Ñ ÑÑомлÑемоÑÑÑ, аÑÑениÑ. У 0,2% паÑиенÑов, полÑÑавÑÐ¸Ñ Ðнеджи, наблÑдалоÑÑ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑки знаÑимое повÑÑение ÐФР(в 10 Ñаз и более ÐÐÐ).
Передозировка
СообÑалоÑÑ Ð¾ неÑколÑÐºÐ¸Ñ ÑлÑÑаÑÑ Ð¿ÐµÑедозиÑовки ÑимваÑÑаÑином без клиниÑеÑки знаÑимÑÑ Ð¿Ð¾ÑледÑÑвий Ð´Ð»Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов; макÑималÑÐ½Ð°Ñ Ð¿ÑинÑÑÐ°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° ÑоÑÑавила 3,6 г.
РклиниÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑÑледованиÑÑ Ñ 15 здоÑовÑÑ Ð¿Ð°ÑиенÑов, пÑинимавÑÐ¸Ñ ÑзеÑимиб в дозе 50 мг/ÑÑÑ Ð² ÑеÑение 14 дней, и Ñ 18 паÑиенÑов Ñ Ð¿ÐµÑвиÑной гипеÑÑ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑинемией, пÑинимавÑÐ¸Ñ ÑзеÑимиб в дозе 40 мг/ÑÑÑки в ÑеÑение 56 дней, наблÑдалаÑÑ Ñ Ð¾ÑоÑÐ°Ñ Ð¿ÐµÑеноÑимоÑÑÑ ÑеÑапии. СообÑалоÑÑ Ð¾ неÑколÑÐºÐ¸Ñ ÑлÑÑаÑÑ Ð¿ÐµÑедозиÑовки, пÑи коÑоÑÑÑ Ð½ÐµÐ¶ÐµÐ»Ð°ÑелÑнÑе ÑÑÑекÑÑ Ð¸Ð»Ð¸ не наблÑдалиÑÑ, или не бÑли ÑеÑÑезнÑми.
ÐеÑение: анÑидоÑов к ÑзеÑÐ¸Ð¼Ð¸Ð±Ñ Ð¸ ÑимваÑÑаÑÐ¸Ð½Ñ Ð½Ðµ имееÑÑÑ. Ð ÑлÑÑае пеÑедозиÑовки пÑепаÑаÑа Ðнеджи ÑекомендÑеÑÑÑ Ð¿ÑоводиÑÑ ÑимпÑомаÑиÑеÑкое и поддеÑживаÑÑее леÑение.
Применение при беременности
ÐÑепаÑÐ°Ñ Ð¿ÑоÑивопоказан пÑи беÑеменноÑÑи и в пеÑиод лакÑаÑии (гÑÑдного вÑкаÑмливаниÑ).
ÐеÑÑм до 18 леÑ.
Вес | 0.019 kg |
---|---|
Срок годности | 2 года. |
Условия хранения | При температуре не выше 30 °C. |
Производитель | Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды |
Лекарственная форма | таблетки |
Бренд | Мерк Шарп и Доум Б.В. |
Похожие товары
Купить Инеджи, таблетки 10 мг+20 мг, 28 шт. с доставкой в США, Великобританию, Европу и более 120 других стран.