Иммард, 200 мг 30 шт

Противомалярийный препарат, активно подавляет эритроцитарные формы (гематошизотропный препарат). Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию Нb эритроцитарными формами плазмодия.

Оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие, подавляет свободнорадикальные процессы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов.

Фармакокинетика

Абсорбция – вариабельна. Период полуабсорбции – 3.6 ч (1.9-5.5 ч). Биодоступность – 74%. Связь с белками плазмы – 45%. Время достижения максимальной концентрации препарата в крови (Тcmах) – 3.2 ч (2-4.5 ч), максимальная концентрация составляет (Сmах) после приема внутрь 155 мг – 948 нг/мл, после приема внутрь 310 мг -1895 нг/мл. Накапливается в тканях с высоким уровнем обмена (печени, почках, легких,селезенке – в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз; в центральной нервной системе, эритроцитах, лейкоцитах) и в тканях, богатых меланином.

В очень низких концентрациях обнаруживается в стенках желудочно-кишечного тракта.

Проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах определяется в грудном молоке. Объем распределения: измеренный в крови – 5.522 л, в плазме – 44.257 л.

Метаболизируется частично в печени с образованием активных дезэтилированных метаболитов. Период полувыведения из крови (Т½) – 50 дней, из плазмы – 32 дня.

Выводится почками (23-25% в неизмененном виде) и с желчью (менее 10%). Выведение очень медленно и может длительно определяться в моче после прекращения лечения.

Показания

Ревматоидный артрит; красная волчанка (системная и дискоидная).

Ювенильный артрит. Гиперкальциемия на фоне саркоидоза.

Малярия: лечение острых приступов и подавляющая терапия малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae (исключая внеэритроцитарные формы и гидроксихлорохин-резистентные случаи) и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum (исключая гидроксихлорохин-резистентные штаммы); радикальное лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum.

Фотодерматит. Поздняя кожная порфирия, хронический кожный васкулит.

Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность (возможно применение по “жизненным” показаниям), период лактации, детский возраст (длительная терапия).

С осторожностью. Ретинопатия, изменение полей зрения, угнетение костномозгового кроветворения, психозы (в т.ч. в анамнезе), порфирия, псориаз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гепатит, печеночная и/или почечная недостаточность.

Фармакологическое действие

Противомалярийный препарат, активно подавляет эритроцитарные формы (гематошизотропный препарат). Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию Нb эритроцитарными формами плазмодия.

Оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие, подавляет свободнорадикальные процессы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов.

Фармакокинетика

Абсорбция – вариабельна. Период полуабсорбции – 3.6 ч (1.9-5.5 ч). Биодоступность – 74%. Связь с белками плазмы – 45%. Время достижения максимальной концентрации препарата в крови (Тcmах) – 3.2 ч (2-4.5 ч), максимальная концентрация составляет (Сmах) после приема внутрь 155 мг – 948 нг/мл, после приема внутрь 310 мг -1895 нг/мл. Накапливается в тканях с высоким уровнем обмена (печени, почках, легких,селезенке – в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз; в центральной нервной системе, эритроцитах, лейкоцитах) и в тканях, богатых меланином.

В очень низких концентрациях обнаруживается в стенках желудочно-кишечного тракта.

Проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах определяется в грудном молоке. Объем распределения: измеренный в крови – 5.522 л, в плазме – 44.257 л.

Метаболизируется частично в печени с образованием активных дезэтилированных метаболитов. Период полувыведения из крови (Т½) – 50 дней, из плазмы – 32 дня.

Выводится почками (23-25% в неизмененном виде) и с желчью (менее 10%). Выведение очень медленно и может длительно определяться в моче после прекращения лечения.

Специальные указания

Перед началом и во время терапии необходимо проводить не реже 1 раза в 6 мес офтальмологическое обследование (применение суточных доз более 6.5 мг/кг увеличивает риск повреждения сетчатки).

При возникновении неблагоприятных реакций со стороны зрения (снижение остроты зрения, изменение цветовосприятия и др.) препарат следует немедленно отменить (изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата).

Во время терапии необходим постоянный контроль клеточного состава крови, состояния скелетных мышц (в т.ч. сухожильных рефлексов). При возникновении мышечной слабость препарат следует отменить.

Действующее вещество

Гидроксихлорохин

Состав

Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой содержит:
Активное вещество:
гидроксихлорохин 200 мг
Вспомогательные вещества:
крахмал кукурузный,
кальция гидрофосфат,
тальк,
кремния диоксид коллоидный,
полисорбат-80,
магния стеарат.
Оболочка содержит:
титана диоксид,
макрогол,
гипромеллоза,
тальк.

Беременность

Применение при беременности и кормлении грудью возможен только по жизненным показаниям (в терапевтичеких дозах может вызывать у плода или младенца повреждения ЦНС (в т.ч. ототоксичность, слуховую и вестибулярную, вполь до глухоты), ретинальное кровотечение и патологическую пигментацию ретины (младенцы особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (возможно применение по “жизненным” показаниям), период лактации, детский возраст (длительная терапия).

Побочные действия

Со стороны опорно-двигательной и нервной систем: миопатия или нейромиопатия, приводящие к усиливающейся миастении и атрофии проксимальных групп мышц; сенсорные нарушения, снижение сухожильных рефлексов, аномальная нервная проводимость, мышечная слабость; головная боль, головокружение, нервозность, психоз, эмоциональная лабильность, судороги, атаксия, раздражительность.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, тугоухость, фотофобия, нарушение остроты зрения, нарушение аккомодации, отек и помутнение роговицы, скотома; при длительном применении больших доз – ретинопатия (в т.ч. с нарушением пигментации и дефектами полей зрения), атрофия зрительного нерва, кератопатия, дисфункция цилиарной мышцы.

Со стороны ССС: КМП, AV блокада, снижение сократимости миокарда, гипертрофия миокарда; при длительной терапии большими дозами – миокардиодистрофия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (редко), снижение аппетита, абдоминальная боль спастического характера, диарея; гепатотоксичность (нарушение функции печени, печеночная недостаточность).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), усугубление порфирии.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (в т.ч. буллезная и генерализованная пустулезная), зуд, нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос, алопеция, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона (многомофорная экссудативная эритема), обострение псориаза (в т.ч. с лихорадкой и гиперлейкоцитозом).

Прочие: снижение массы тела.

Особые указания

Перед началом и во время терапии необходимо проводить не реже 1 раза в 6 мес офтальмологическое обследование (применение суточных доз более 6.5 мг/кг увеличивает риск повреждения сетчатки).

При возникновении неблагоприятных реакций со стороны зрения (снижение остроты зрения, изменение цветовосприятия и др.) препарат следует немедленно отменить (изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата). Во время терапии необходим постоянный контроль клеточного состава крови, состояния скелетных мышц (в т.ч. сухожильных рефлексов). При возникновении мышечной слабость препарат следует отменить.

Применение при беременности и кормлении грудью возможен только по жизненным показаниям (в терапевтичеких дозах может вызывать у плода или младенца повреждения ЦНС (в т.ч. ототоксичность, слуховую и вестибулярную, вполь до глухоты), ретинальное кровотечение и патологическую пигментацию ретины (младенцы особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Увеличивает концентрацию дигоксина в плазме.

Увеличивает плазменные концентрации пеницилламина и риск возникновения его побочных эффектов со стороны органов кроветворения, мочевыводящей системы и кожных реакций.

Щелочное питье и щелочи ускоряют выведение из организма.

Усиливает эффект гипогликемических ЛС (требует снижения дозы последних).

Аминогликазиды усиливают блокирующее действие на нервномышечную проводимость.

Антациды снижают абсорбцию (интервал между их приемом должен составлять не менее 4 ч).

Усиливает побочные эффекты ГКС, салицилатов, антиаритмиков I а класса, гемато-, гепато- и нейротоксических ЛС.

Передозировка

Симптомы: кардиотоксичность (нарушение проводимости по пучку Гиса; при хронической интоксикации – гипертрофия миокарда обоих желудочков), снижение АД, нейротоксичность (головокружение, головная боль, повышенная возбудимость, судороги, кома), нарушение зрения, остановка дыхания и сердца. Передозировка особенно опасна у маленьких детей, даже прием 1-2 г препарата может привести к летальному исходу.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (в дозе в 5 раз превышающей дозу препарата), форсированный диурез и подщелачивание мочи (например, аммония хлоридом до pH мочи – 5.5-6.5) повышают выведение с мочой 4-аминохинолина, симптоматическая терапия (включая назначение при судорогах – диазепама, противошоковая терапия).

Необходим контроль концентрации натрия в сыворотке крови и постоянный врачебный контроль не менее 6 ч после купирования симптомов.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Производитель

Ипка Лабораториз Лимитед, Индия