Занидип-Рекордати, 20 мг 28 шт

Занидип-Рекордати – Блокатор “медленных” кальциевых каналов. Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающихся (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.

Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический эффект достигается через 5-7 ч после приема внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 ч). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.

Занидип®-Рекордати является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика:

Всасывание
После приема внутрь лерканидипин всасывается из ЖКТ практически полностью. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-3 ч и составляет 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг соответственно.

Распределение
Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.
При повторном применении не кумулирует.

Метаболизм
Метаболизируется при “первичном прохождении” через печень путем биотрансформации CYP3A4 с образованием целого ряда метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью.

Выведение
Выводится почками и кишечником после биотрансформации. Выделяют 2 фазы выведения лерканидипина: раннюю (T1/2 – 2-5 ч) и конечную (T1/2 – 8-10 ч). Препарат в неизменном виде практически не обнаруживается в моче и каловых массах.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью содержание белков плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена.

Показания

Эссенциальная гипертензия легкой и умеренной степени тяжести.

Фармакологическое действие

Занидип-Рекордати – Блокатор “медленных” кальциевых каналов. Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающихся (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.

Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический эффект достигается через 5-7 ч после приема внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 ч). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.

Занидип®-Рекордати является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика:

Всасывание
После приема внутрь лерканидипин всасывается из ЖКТ практически полностью. Cmax в плазме крови достигается через 1.5-3 ч и составляет 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг соответственно.

Распределение
Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.
При повторном применении не кумулирует.

Метаболизм
Метаболизируется при “первичном прохождении” через печень путем биотрансформации CYP3A4 с образованием целого ряда метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью.

Выведение
Выводится почками и кишечником после биотрансформации. Выделяют 2 фазы выведения лерканидипина: раннюю (T1/2 – 2-5 ч) и конечную (T1/2 – 8-10 ч). Препарат в неизменном виде практически не обнаруживается в моче и каловых массах.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью содержание белков плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена.

Специальные указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Действующее вещество

Лерканидипин

Состав

1 таб. содержит:

Активные вещества:

лерканидипина гидрохлорид 20 мг.

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат — 60 мг,

МКЦ — 78 мг;

карбоксиметилкрахмал натрия 31 мг;

повидон К30 — 9 мг;

магния стеарат — 2 мг.

Оболочка (дозировка 20 мг):

Opadry розовый (02F25077) — 6 мг (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, краситель железа оксид красный (Е172).

Противопоказания

Гиперчувствительность,
декоменсированная ХСН, нестабильная стенокардия, аортальный стеноз, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течении 1 мес),
выраженные нарушения функции печени, нарушения функции почек (КК менее 12 мл/мин),
женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией, беременность, период лактации,
детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Для ЛФ содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

С осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность, СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункция ЛЖ, пожилой возраст.

Побочные действия

Статистика по ВОЗ: очень часто – 1/10 назначений, часто – 1/100 назначений, не часто – 1/1000 назначений, редко – 1/10000 назначений, очень редко – менее 1/10000 назначений.

Со стороны нервной системы: редко – сонливость; нечасто – головная боль, головокружение;

Со стороны иммунной системы: очень редко – повышенная чувствительность;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто – тахикардия, ощущение сердцебиения; «приливы» крови к коже лица; редко – стенокардия; очень редко – обморок, выраженное снижение артериального давления, боли в груди, инфаркт миокарда;

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия, очень редко – повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое);

Со стороны кожи: редко – кожная сыпь;

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – миалгия;

Со стороны мочевыделительной системы: редко – полиурия;

Общие расстройства и местные реакции: не часто – периферические отеки, редко – астения, повышенная утомляемость; очень редко – гиперплазия десен.

Взаимодействие

Совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

При одновременном применении с сердечными гликозидами, необходимо контролировать симптомы и признаки интоксикации дигоксином.
Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина повышается биодоступность и соответственно гипотензивный эффект лерканидипина.

С осторожностью следует применять с ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, эритромицин).

Индукторы изофермента CYP3A4 (антидепрессанты, рифампицин) могут снижать гипотензивное действие препарата.

Сок грейпфрута, этанол могут усиливать гипотензивное действие лекарнидипина.

Передозировка

Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.

Лечение: симптоматическая терапия.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Производитель

Рекордати химическая и фармацевтическая индустрия, Италия