Диувер, таблетки 5 мг 60 шт

Фармакодинамика

Снижает или полностью ингибирует реабсорбцию ионов натрия и уменьшает осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбцию воды. Блокирует альдостероновые рецепторы в миокарде, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax торасемида в плазме достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь после еды. Биодоступность – около 80% с незначительными индивидуальными вариациями.

Распределение

Связывание с белками плазмы – более 99%. Кажущийся Vd составляет 16 л.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются 3 метаболита (M1, М3 и М5), связывание которых с белками плазмы составляет 86%, 95% и 97% соответственно. T1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч. Общий клиренс составляет 40 мл/мин, почечный клиренс – 10 мл/мин.

В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 – 12%, М3 – 3%, М5 – 41%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется, T1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью T1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

Показания

Отеки, Поражение печени, Гипертония (повышенное давление), Сердечная недостаточность

• Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;
• артериальная гипертензия.

Действующее вещество

Торасемид

Состав

1 таблетка содержит:

торасемид 5 мг.

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат,

крахмал кукурузный,

натрия крахмала гликолат,

кремний коллоидный безводный,

магния стеарат.

Как принимать, дозировка

Внутрь, один раз в день, после завтрака, запивая небольшим количеством воды.

Отечный синдром различного генеза. в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек

Обычная терапевтическая доза составляет 5 мг внутрь один раз в день. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг один раз в день, в отдельных случаях – до 200 мг в день. Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.

Артериальная гипертензия.

Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг один раз в день.
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Взаимодействие

Торасемид увеличивает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при гипокалиемии и гипомагниемии;

При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может увеличиваться выведение калия;

Усиливает действие гипотензивных средств;

Торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать нефро- и ототоксические эффекты антибиотиков группы аминогликозидов. токсичность препаратов цисплатина, нефротоксические эффекты цефалоспоринов и кардио- и нейротоксические эффекты препаратов лития;

Торасемид может усиливать действие кураресодержащих миорелаксантов и теофиллина;

При применении больших доз салицилатов их токсическое действие может усиливаться;

Торасемид может снижать эффективность гипогликемических (противодиабетических) средств;

Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу торасемида (или временно отменив его);

Нестероидные противовоспалительные препараты и пробеницид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.

Колестирамин может уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (по данным доклинического изучения у животных).

Специальные указания

При длительном лечении Диувером рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.

До назначения Диувера следует проводить коррекцию водно-электролитного баланса.

С осторожностью принимать при подагре или склонности к повышению уровня мочевой кислоты.

При наличии сахарного диабета типа 1 или 2 необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.

Влияние на способность управлять автомобилем и опасными механизмами

Во время лечения Диувером пациенты должны воздерживаться от управления автомобилем и занятия видами деятельности, требующими концентрации внимания.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам; анурия;
• печеночная кома и прекоматозное состояние;
• почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
• артериальная гипотензия;
• аритмии;
• беременность;
• период лактации (нет данных о применении в период лактации);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью: при предрасположенности к гиперурикемии, подагре, при скрытом и выраженном сахарном диабете.

Побочные действия

Со стороны крови: в отдельных случаях могут отмечаться изменения картины крови: снижение числа эритроцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях, из-за сгущения крови, возникают расстройства кровообращения и тромбоэмболия, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительного тракта: различные дисфункции пищеварительного тракта, потеря аппетита, сухость во рту; редко – панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей может вызывать задержку мочи; иногда – повышение уровней мочевины и креатинина.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, а также парестезии конечностей.

Со стороны печени: может отмечаться повышение активности «печеночных» ферментов.

Изменение лабораторных показателей: гиповолемия, нарушения водного и электролитного баланса, гипокалиемия, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, гипергликемия и гиперлипидемия.

Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах, глухота.

Передозировка

Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением ОЦК и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом; возможны желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: специфического антидота нет. Следует вызвать рвоту, провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного баланса под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита, симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен.

Применение при беременности

Препарат Диувер противопоказан во время беременности (можно применять только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода, только под контролем врача и только в минимальных дозах), в период лактации, в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Аналоги

Тригрим, Торасемид-СЗ, Лотонел, Торасемид