Диклофенак, свечи ректальные 50 мг, 10 шт.

Нестероидный противовоспалительный препарат производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2 нарушает метаболизм арахидоновой кислоты уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления.

Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все нестероидные противовоспалительные препараты препарат оказывает антиагрегатную активность.

Фармакокинетика:

Максимальная концентрация в плазме крови создается через 30-40 мин и находится в линейной зависимости от используемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается не кумулирует. Связь с белками плазмы – не более 99 % (большая часть связывается с альбуминами).

Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше чем в плазме и остается выше еще в течение 12ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин объем распределения – 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы – 2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизменненном виде остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания

Действующее вещество

Состав

Как принимать, дозировка

Взаимодействие

Специальные указания

Противопоказания

Побочные действия

Часто – 1-10 %; иногда – 01-1 %; редко – 001-01 %; очень редко – менее 0001 % вклю­чая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто – эпигастральная боль тошнота рвота диарея диспепсия метеоризм анорексия повышение активности аминотрансфераз; редко – гастрит проктит кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью мелена диарея с примесью крови) язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации) гепатит желтуха нарушение функции печени; очень редко – стоматит глоссит повреждения пищевода диафрагмоподобные стриктуры кишечника неспецифический геморрагический колит обострение яз­венного колита или болезни Крона запор панкреатит молниеносный гепатит обострение геморроя.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль головокружение; редко – сонли­вость; очень редко – нарушение чувствительности в т.ч. парестезии расстройства памяти тремор судороги тревога цереброваскулярные нарушения асептический менингит дез­ориентация депрессия бессонница ночные “кошмары” раздражительность психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто – вертиго; очень редко – нарушение зрения (затуманива­ние зрения диплопия) нарушение слуха шум в ушах нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – острая почечная недостаточ­ность гематурия протеинурия интерстициальный нефрит нефротический синдром па­пиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопения лейкопения гемо­литическая и апластическая анемия агранулоцитоз.

Аллергические реакции: анафилактические/ анафилактоидные реакции включая выражен­ное снижение артериального давления и шок; очень редко – ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – сердцебиение боль в груди повышение артериального давления васкулит сердечная недостаточность инфаркт мио­карда.

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхиальная астма (включая одышку); очень редко – пневмонит.

Со стороны кожных покровов: часто – кожная сыпь; редко – крапивница; очень редко – буллезные высыпания экзема в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона син­дром Лайелла эксфолиативный дерматит зуд выпадение волос фотосенсибилизация пурпура в т.ч. аллергическая.

Местные реакции при ректальном применении: раздражение слизистой оболочки прямой кишки слизистые выделения с примесью крови боли при дефекации ректальное кровоте­чение.

Передозировка

Аналоги