Визарсин Ку-таб, 50 мг

Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.

Показания

Согласно инструкции, Визарсин Ку-таб рекомендован к применению для лечения эректильной дисфункции, которая характеризуется неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, необходимой для удовлетворительного полового акта.

Фармакологическое действие

Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.

Специальные указания

Перед началом лекарственной терапии в целях диагностики нарушений эрекции и определения возможных причин их развития необходимо изучить анамнез пациента и провести тщательное клиническое обследование. Поскольку со стороны ССС имеется определенный риск, обусловленный сексуальной активностью, до начала любого курса лечения эректильной дисфункции требуется оценить состояние пациента.

Действующее вещество

Силденафил

Состав

Состав 1 таблетки:

Противопоказания

Абсолютные:

инфаркт миокарда или нарушения мозгового кровообращения (инсульт), перенесенные в последние 6 месяцев;
гипотензия (АД ниже 90/50 мм рт. ст.);
сердечная недостаточность тяжелой степени, нестабильная стенокардия и другие тяжелые формы сердечно-сосудистых поражений, при наличии которых мужчинам не рекомендуется сексуальная активность;
выраженные функциональные нарушения печени;
врожденная непереносимость фруктозы (поскольку в состав Визарсина Ку-таб включен сорбитол);
фенилкетонурия (т. к. аспартам, содержащийся в средстве, является источником фенилаланина);
потеря зрения на один глаз, обусловленная неартериитической формой передней ишемической нейропатии зрительного нерва (неартериитическая AION), в независимости от того, связана ли эта патология или нет с предшествующим использованием ингибиторов ФДЭ-5;
наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (наследственные ретинальные дистрофии), такие как пигментный ретинит (с возможным наличием генетических нарушений ФДЭ сетчатки), т. к. профиль безопасности силденафила у таких пациентов не изучался;
одновременное использование с донаторами NO (включая амилнитрит) или нитратами в любой форме вследствие того, что силденафил может усилить антигипертензивный эффект нитратов (опосредовано через NO/цГМФ);
сочетанное применение с другими средствами для терапии нарушений эрекции, т. к. эффективность и безопасность Визарсина Ку-таб в данной комбинации не была изучена;
возраст до 18 лет;
комбинация с ритонавиром;
гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Визарсин Ку-таб не предназначен для применения у женщин.
Относительные противопоказания (силденафил требуется использовать с крайней осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний):

аритмии угрожающего жизни характера;
синдром множественной системной атрофии или обструкция выносящего тракта левого желудочка сердца [гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), стеноз аорты];
показания АД выше 170/100 мм рт. ст.;
состояния, предрасполагающие к возникновению приапизма (лейкемия, множественная миелома, серповидно-клеточная анемия);
анатомическая деформация полового члена (кавернозный фиброз, ангуляция или болезнь Пейрони);
период обострения язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки, болезни, сопровождающиеся кровотечением (ввиду отсутствия информации о безопасности применения);
указания в анамнезе на эпизоды развития неартериитической AION;
прием альфа-адреноблокаторов.

Побочные действия

нервная система: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – гипестезия, сонливость; редко – обморок, нарушение мозгового кровообращения; с неизвестной частотой – судороги, транзиторная ишемическая атака, рецидив судорог;
желудочно-кишечный тракт: часто – диспепсия; нечасто – тошнота, сухость во рту, рвота;
костно-мышечная и соединительная ткань: нечасто – миалгия;
молочная железа и половые органы: нечасто – кровотечение из полового члена, гематоспермия; с неизвестной частотой – длительная эрекция, приапизм;
мочевыделительная система: нечасто – гематурия;
кожа и подкожные ткани: нечасто – кожная сыпь; с неизвестной частотой – токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона;
сердечно-сосудистая система (ССС): часто – ощущение приливов; нечасто – тахикардия, сердцебиение; редко – фибрилляция предсердий, повышение/снижение АД, инфаркт миокарда; с неизвестной частотой – нестабильная стенокардия, желудочковая аритмия, внезапная сердечная смерть;
лабиринтные нарушения и орган слуха: часто – шум в ушах, вертиго; редко – глухота;
орган зрения: часто – нарушение зрения, хроматопсия (нарушение цветовосприятия); нечасто – нарушение слезотечения, поражение конъюнктивы; с неизвестной частотой – дефект поля зрения, окклюзия сосудов сетчатки, неартериитическая AION;
органы грудной клетки и средостения, дыхательная система: часто – заложенность носа; редко – носовое кровотечение;
иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности;
лабораторные и инструментальные данные: нечасто – повышение частоты сердечных сокращений;
прочие нарушения: нечасто – повышенная утомляемость, боль в груди.

Взаимодействие

Возможное влияние других лекарственных веществ/средств на фармакокинетические параметры силденафила:

изоферменты цитохрома Р450 (согласно исследованиям in vitro): может наблюдаться уменьшение клиренса;
ингибиторы изофермента CYP3A4 (включая циметидин, эритромицин, кетоконазол): отмечается снижение клиренса препарата, но частота нежелательных реакций не повышается (прием силденафила следует начинать с дозы 25 мг);
ритонавир (мощный ингибитор цитохрома Р450), ингибитор ВИЧ-протеазы (2 раза/сутки в дозе 500 мг): AUC и Cmax в плазме крови возрастает в 11 и 4 раза соответственно, спустя 24 часа уровень силденафила в плазме равен примерно 200 нг/мл (при приеме одного силденафила – 5 нг/мл; комбинация противопоказана);
саквинавир (ингибитор изофермента CYP3A4), ингибитор ВИЧ-протеазы (3 раза/сутки в дозе 1200 мг): AUC и Cmax силденафила (1 раз/сутки в дозе 100 мг) увеличивается на 210 и 140% соответственно;
итраконазол и кетоконазол (мощные ингибиторы изофермента CYP3A4): возможно выраженное влияние на фармакокинетику препарата;
эритромицин (5 дней по 2 раза/сутки в дозе 500 мг): AUC возрастает на 182%; азитромицин (3 дня по 500 мг в сутки): AUC, Tmax, Cmax, Т½ силденафила или его основного метаболита не изменяются;
циметидин (800 мг): плазменная концентрация силденафила (50 мг) увеличивается на 56%;
алюминия/магния гидроксид: при однократном приеме биодоступность препарата не изменяется;
никорандил (гибрид нитрата и активатора калиевых каналов): существует вероятность серьезного взаимодействия этих средств;
тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы изофермента CYP2C9 (фенитоин, варфарин, толбутамид), ингибиторы изофермента CYP2D6 (трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), индукторы изофермента CYP450 (барбитураты, рифампицин), антагонисты кальция, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторы: изменения фармакокинетических параметров средства не были выявлены;
грейпфрутовый сок: возможно незначительное увеличение уровня активного вещества в плазме крови.

Возможное воздействие Визарсина Ку-таб на фармакокинетику других лекарственных веществ/средств:

изоферменты цитохрома P450 2С9, 1А2, 2С19, 2Е1, 2D6, и 3А4 [концентрация полу-максимального ингибирования (IC50) ≥150 мкмоль]: согласно исследованиям in vitro влияние препарата на клиренс субстратов данных изоферментов маловероятно;
доксазозин (альфа-адреноблокатор) в дозах 4/8 мг: у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы и достигнутой при применении доксазозина стабильной гемодинамикой возможны редкие случаи возникновения симптоматической ортостатической гипотензии, проявляющейся головокружением, но без обморочных состояний;
варфарин (40 мг), толбутамид (250 мг): взаимодействие с силденафилом (50 мг) не обнаружено;
ацетилсалициловая кислота (150 мг): дополнительное удлинение времени кровотечения при комбинации с препаратом (50 мг) не установлено;
этанол: при сочетании с силденафилом (50 мг) у здоровых добровольцев гипотензивное действие этанола не возрастает (Cmax этанола в сыворотке крови – около 80 мг/дл);
альфа-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, блокаторы адренергических нейронов, препараты центрального действия, вазодилататоры, антагонисты рецепторов ангиотензина II, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и другие гипотензивные средства: отличий побочных эффектов при данных комбинациях от эффектов у пациентов, принимавших плацебо, не отмечено;
амлодипин: на фоне артериальной гипертензии установлено дополнительное снижение АД, которое сопоставимо с таковым при использовании только силденафила;
саквинавир и ритонавир (ингибиторы ВИЧ-протеазы): не отмечено изменений фармакокинетических показателей этих средств.

Передозировка

При однократном приеме Визарсина Ку-таб в дозах менее 800 мг побочные эффекты были подобны таковым при использовании силденафила в более низких дозах, но при этом частота и тяжесть данных нарушений возрастали.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности

2 года

Производитель

КРКА дд Ново место, Словения