Бруфен СР, 800 мг 28 шт

Фармакокинетика:

Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь [+]S- и [-]R-энантиомеров. Исследования показали, что прием пищи не оказывает заметного влияния на общую биодоступность.

Всасывание

Ибупрофен быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет 80 – 90 %, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови при применении лекарственной формы немедленного высвобождения – 1-2 ч. Пролонгированная лекарственная форма таблеток ибупрофена 800 мг обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества, с более медленной скоростью высвобождения по сравнению с лекарственными формами немедленного высвобождения и уменьшением значения максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови, которое достигается приблизительно через 3 часа после применения ибупрофена. В результате продолжительной фазы абсорбции в системном кровотоке дольше поддерживаются плазменные концентрации ибупрофена.

Таким образом, ибупрофен 800 мг таблетки с пролонгированым действием достаточно принимать только один раз в сутки. Сравнение фармакокинетического профиля двух таблеток ибупрофена с пролонгированным высвобождением в дозе 800 мг и таблеток ибупрофена с немедленным высвобождением в дозе 400 мг, принимаемых четыре раза в день, показало, что лекарственная форма с пролонгированным высвобождением обеспечивает снижение диапазона различий между Сmах и пороговыми концентрациями таблеток с немедленным высвобождением и обеспечивает поддержание более высоких средних плазменных концентраций через 5, 10, 15 и 24 часа. Для таблеток с немедленным высвобождением и таблеток с пролонгированным высвобождением показатель площадь под кривой “концентрация – время” (AUC) был схожим.

Распределение

Ибупрофен интенсивно связывается с белками плазмы крови (99 %). Объем распределения (Vd) ибупрофена небольшой и составляет приблизительно 0,12 – 0,2 л/кг у взрослых.

Метаболизм

Ибупрофен быстро метаболизируется в печени при участии изоферментов цитохрома Р450, преимущественно изофермента CYP2C9, с образованием двух основных неактивных метаболитов – 2-гидроксиибупрофена и 3-карбоксиибупрофена. При применении ибупрофена внутрь немногим менее чем 90 % от принятой дозы ибупрофена может обнаруживаться в моче в виде окислительных метаболитов и их глюкуроновых конъюгатов. Незначительное количество ибупрофена выводится с мочой в неизмененном виде.

Выведение

Выведение ибупрофена через почки является быстрым и полным. Период полувыведения (T1/2) лекарственных форм немедленного высвобождения составляет около двух часов. Ибупрофен практически полностью выводится из организма через 24 часа после приема последней дозы.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности наблюдаются лишь небольшие, клинически незначимые различия в фармакокинетическом профиле и выведении с мочой по сравнению с пациентами молодого возраста. Почечная недостаточность

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью наблюдались повышенный уровень (S)-ибупрофена в плазме крови, повышенные значения показателя AUC (S)-ибупрофена и повышенные значения энантиомерного соотношения AUC (S/R) по сравнению со здоровыми пациентами контрольной группы. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находившихся на диализе, средняя свободная фракция ибупрофена составляла около 3 % по сравнению с 1 % у здоровых добровольцев. Серьезные нарушения функции почек могут привести к накоплению метаболитов ибупрофена. Значимость данного эффекта неизвестна. Метаболиты могут быть выведены с помощью гемодиализа.

Печеночная недостаточность

Наличие алкогольной болезни печени при легкой или умеренной печеночной недостаточности не оказывало существенного влияния на фармакокинетические параметры.

У пациентов с циррозом печени и умеренной печеночной недостаточностью (6-10 баллов по шкале Чайлд-Пью), получавших лечение рацемическим ибупрофеном, наблюдалось увеличение Т1/2, в среднем в 2 раза, а значение энантиомерного соотношения AUC (S/R) было значительно ниже по сравнению со здоровыми пациентами контрольной группы, что указывает на нарушение метаболической трансформации (R)-ибупрофена в активный (S)-энантиомер.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания: ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит или синдром Стилла, остеоартроз, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), спондилез.

Заболевания околосуставных тканей, включая ревматические: плечелопаточный периартрит (капсулит), бурсит, тендинит, теносиновит, тендовагинит, боль в пояснице, радикулит.

Повреждение мягких тканей: травматическое воспаление мягких тканей и опорно- двигательного аппарата, вывихи и растяжения, гематомы.

Ослабление болевого синдрома легкой или средней степени выраженности при: головной боли, зубной боли, первичной дисменорее, послеоперационных болях, мигрени, панникулите, невралгии, миалгии.

Действующее вещество

Состав

Активное вещество:

ибупрофен – 800 мг.

Вспомогательные вещества:

ксантан камедь – 196,8 мг;

повидон – 25,9 мг;

стеариновая кислота – 10,3 мг;

кремния диоксид коллоидный – 3,0 мг,

гипромеллоза – 16,0 мг;

Opadry белый М-1-7111В – 5,0 мг;

тальк – 3,0 мг;

коричневые чернила Opacode S-1- 9460HV – следы.

Как принимать, дозировка

Внутрь, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивать большим количеством воды.

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше: рекомендуемая доза составляет 2 таблетки Бруфен CP один раз в сутки, желательно перед сном. При тяжелых и острых состояниях максимальная суточная доза – 3 таблетки раздельным приемом. Максимальная суточная доза составляет 2400 мг.

Пожилым пациентам: при нормальной функции почек и печени коррекция режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется. При нарушении функции почек и/или печени дозу следует подбирать индивидуально. В этой группе пациентов дозирование следует проводить с осторожностью.

Взаимодействие

Ввиду наличия сообщений о случаях лекарственных взаимодействий у некоторых пациентов, препарат Бруфен CP следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих любой из следующих лекарственных средств:

Одновременное применение ибупрофена со следующими лекарственными средствами:

Возможные эффекты

Другие НПВП, в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2

Следует избегать одновременного применения с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2, ввиду возможного аддитивного эффекта.

Сердечные гликозиды

НПВП могут ухудшить течение сердечной недостаточности, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить концентрацию сердечных гликозидов в плазме крови.

Глюкокортикостероиды

При применении НПВП повышается риск развития язвы ЖКТ или кровотечения.

Антикоагулянты

Специальные указания

Краткое описание

Противопоказания

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдавшиеся при приеме ибупрофена, характерны для всего класса НПВП. Нежелательные эффекты могут быть минимизированы при применении минимальной эффективной дозы в течение короткого периода времени, необходимого для устранения симптомов.

Все побочные реакции, расцененные как имеющие, по меньшей мере, возможную связь с применением ибупрофена, представлены по системам органов и частоте встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных).

Система органов

Частота

Нежелательный эффект

Инфекционные заболевания1

Нечасто

Ринит

Редко

Асептический менингит

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко

Анемия (в том числе гемолитическая, апластическая)

Тромбоцитопения

Нейтропения

Агранулоцитоз

Лейкопения

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко

Анафилактическая реакция

Нарушения психики

Нечасто

Бессонница

Тревога

Редко

Депрессия

Спутанность сознания

Частота неизвестна

Галлюцинации

Нарушения со стороны нервной системы

Часто

Головная боль

Головокружение

Нечасто

Парестезия

Сонливость

Редко

Неврит зрительного нерва

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто

Нарушение зрения

Редко

Токсическая оптическая нейропатия

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто

Нарушение слуха

Звон или шум в ушах

Вертиго

Нарушения со стороны сердца

Очень редко

Усугубление сердечной недостаточности

Инфаркт миокарда

Нарушения со стороны сосудов3

Очень редко

Повышение артериального давления

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто

Усугубление бронхиальной астмы

Бронхоспазм

Диспноэ

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)

Часто

Диспепсия

Диарея

Тошнота

Рвота (в том числе кровавая)

Боль в животе

Метеоризм

Запор

Мелена

Желудочно-кишечное кровотечение

Нечасто

Гастрит

Язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки

Изъязвление слизистой оболочки полости рта

Перфорация слизистой ЖКТ

Очень редко

Панкреатит

Частота неизвестна

Обострение колита и болезни Крона

Афтозный стоматит

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто

Гепатит

Желтуха

Нарушение функции печени

Очень редко

Печеночная недостаточность

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей2

Часто

Кожная сыпь

Нечасто

Крапивница

Кожный зуд

Геморрагическая сыпь Ангионевротический отек Фотосенсибилизация

Очень редко

Мультиформная экссудативная эритема Буллезный дерматоз (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона)

Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто

Тубулоинтерстициальный нефрит (в т.ч. аллергический нефрит)

Нефротический синдром

Почечная недостаточность

Общие расстройства

Часто

Повышенная утомляемость

Редко

Отек

1 – при применении НПВП описаны случаи обострения воспалений, вызванных инфекциями (например, развитие некротизирующего фасциита). Если при применении ибупрофена у пациента возникают признаки инфекции или ухудшается течение инфекции, следует незамедлительно обратиться к врачу.

2 – в исключительных случаях может возникнуть серьезная кожная инфекция и нарушения со стороны мягких тканей на фоне инфицирования ветряной оспой.

3 – данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофена (в высокой дозе – 2400 мг в сутки) и при длительном лечении может быть связано с небольшим повышением риска развития артериальных тромботических осложнений, в том числе инфаркта миокарда или инсульта.

Передозировка

Токсичность: у детей и взрослых при приеме ибупрофена в дозах менее 100 мг/кг признаки и симптомы токсичности обычно отсутствуют. Однако в некоторых случаях может потребоваться проведение симптоматической терапии. У детей появление симптомов токсичности наблюдалось после приема ибупрофена в дозах 400 мг/кг и более. У большинства пациентов при передозировке ибупрофеном симптомы проявляются через 4-6 часов после приема.

Симптомы: наиболее часто сообщалось о таких симптомах передозировки как тошнота, рвота, боль в животе, заторможенность и сонливость. Нарушения со стороны центральной нервной системы (ЦНС) включают головную боль, шум в ушах, головокружение, депрессию, судороги и потерю сознания. Также редко сообщалось о нистагме, метаболическом ацидозе, гипотермии, нарушении функции почек, желудочно-кишечном кровотечении, коме, остановке дыхания, подавлении активности ЦНС и дыхательной системы.

Сообщалось о случаях сердечно-сосудистой токсичности, в том числе артериальной гипотензии, брадикардии и тахикардии. В случаях значительной передозировки возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени. Передозировка большими дозами препарата Бруфен CP, как правило, хорошо переносится, если одновременно не принимались другие препараты.

Лечение: специфического антидота не существует. При передозировке рекомендуется промывание желудка (в течение первого часа после приема) и поддерживающая терапия. При наличии симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта – антацидные препараты. При развитии артериальной гипотензии – внутривенные инфузии и, если требуется, инотропная поддержка. Питье, форсированный диурез и симптоматическая терапия (коррекция КОС, электролитного баланса, АД).

Применение при беременности

Аналоги