Бромокриптин, таблетки 2,5мг 30 шт

Бромокриптин – стимулятор центральных и периферических D 2 -дофаминовых рецепторов (производное алкалоида спорыньи). Ингибируя секрецию пролактина, подавляет физиологическую лактацию, способствует нормализации менструальной функции, угнетает повышенную секрецию гормона роста, уменьшает размеры и число кист в молочной железе (за счет устранения дисбаланса между прогестероном и эстрогенами).

В высоких дозах стимулирует дофаминовые рецепторы полосатого тела, черного ядра мозга, гипоталамуса и мезолимбической системы. Оказывает противопаркинсоническое действие, подавляет секрецию соматотропного (СТГ) и адренокортикотропного (АКТГ) гормонов .

После приема разовой дозы снижение уровня пролактина плазмы крови наступает через 2 часа, максимальный эффект – через 8 часов, противопаркинсонический эффект – через 30-90 мин., максимальный – через 2 часа, снижение уровня СТГ – через 1-2 часа, максимальный эффект достигается через 4-8 нед. терапии.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция бромокриптина из ЖКТ составляет 28%. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Биодоступность – 6%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 1-3 ч. T1/2двухфазный: 4-4.5 ч в α-фазе, 1 ч – в терминальной фазе.

Связывание с альбуминами плазмы – 90-96%.

Выводится преимущественно с калом – 85.6% и в незначительной степени с мочой – 2.5-5.5%.

Показания

Нарушения менструального цикла, женское бесплодие: пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией (аменорея, сопровождающаяся и не сопровождающаяся галактореей; олигоменорея; недостаточность лютеиновой фазы; вторичная гиперпролактинемия, индуцированная лекарственными средствами); пролактиннезависимое женское бесплодие (синдром поликистоза яичников; ановуляторные циклы – в качестве дополнительной терапии к антиэстрогенам).
Предменструальный синдром: болезненность молочных желез; отеки, связанные с фазой цикла; метеоризм; нарушения настроения.
Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм (олигосперимия, потеря либидо, импотенция).
Пролактиномы: консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза; в предоперационном периоде для уменьшения размера опухоли и облегчения ее удаления; послеоперационное лечение, если уровень пролактина остается повышенным.
Подавление лактации: предотвращение или прекращение послеродовой лактации по медицинским показаниям – предотвращение лактации после аборта; послеродовое нагрубание молочных желез; начинающийся послеродовый мастит.
Доброкачественные заболевания молочных желез: масталгия в изолированном виде или в сочетании с предменструальным синдромом или доброкачественными узловыми или кистозными изменениями); доброкачественные узловые и/или кистозные изменения, особенно фиброзно-кистозная мастопатия.
Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма, в т.ч. после энцефалита (в виде монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими средствами).

Фармакологическое действие

Бромокриптин – стимулятор центральных и периферических D 2 -дофаминовых рецепторов (производное алкалоида спорыньи). Ингибируя секрецию пролактина, подавляет физиологическую лактацию, способствует нормализации менструальной функции, угнетает повышенную секрецию гормона роста, уменьшает размеры и число кист в молочной железе (за счет устранения дисбаланса между прогестероном и эстрогенами).

В высоких дозах стимулирует дофаминовые рецепторы полосатого тела, черного ядра мозга, гипоталамуса и мезолимбической системы. Оказывает противопаркинсоническое действие, подавляет секрецию соматотропного (СТГ) и адренокортикотропного (АКТГ) гормонов .

После приема разовой дозы снижение уровня пролактина плазмы крови наступает через 2 часа, максимальный эффект – через 8 часов, противопаркинсонический эффект – через 30-90 мин., максимальный – через 2 часа, снижение уровня СТГ – через 1-2 часа, максимальный эффект достигается через 4-8 нед. терапии.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция бромокриптина из ЖКТ составляет 28%. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Биодоступность – 6%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 1-3 ч. T1/2двухфазный: 4-4.5 ч в α-фазе, 1 ч – в терминальной фазе.

Связывание с альбуминами плазмы – 90-96%.

Выводится преимущественно с калом – 85.6% и в незначительной степени с мочой – 2.5-5.5%.

Специальные указания

Для предупреждения тошноты и рвоты в начале лечения целесообразно назначать противорвотные лекарственные средства за 1 час до приема препарата.

Рекомендуется периодический контроль артериального давления , функции печени и почек.

При применении препарата в высоких дозах в течение длительного периода повышен риск развития кардиального фиброза.

Лечение может вызвать ускоренное возобновление функции яичников после родов, в связи с чем, необходимо предупреждение женщин о возможности раннего послеродо­вого зачатия. У женщин, принимающих бромокриптин, при наступлении беременности лечение прекращают, за исключением случаев, когда возможный положительный эффект лечения перевешивает потенциальный риск для плода. Во время терапии целесообразно использование негормональной контрацепции.

В случае возникновения беременности на фоне аденомы гипофиза после отмены необходим систематический контроль ее состояния, включая исследование полей зрения. Перед началом лечения доброкачественных заболеваний молочных желез необходимо исключить наличие злокачественной опухоли той же локализации.

При лечении акромегалии, если в анамнезе есть указание на наличие язвенной болезни желудка, от лечения лучше отказаться. Если же лечение необходимо, обратить внимание пациентов на необходимость ставить врача в известность при возникновении расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта.

Необходимо тщательно соблюдать гигиену полости рта, при сохраняющейся сухости полости рта более 2 недель необходимо проконсультироваться с врачом.

– Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживать­ся от занятий видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых физических и психических реакций.

Действующее вещество

Бромокриптин

Состав

В 1 таблетке содержится:

Активное вещество:

бромокриптина мезилат 2.87 мг;

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат 55,63 мг,

целлюлоза микрокристаллическая 20 мг,

крахмал картофельный 15 мг,

карбокси метил крахмал натрия 2 мг,

повидон (поливинилпирропидон) 3,5 мг,

магния стеарат 1 мг.

Беременность

Применять с осторожностью при беременности и в период лактации.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бромокриптину и другим алкалоидам спорыньи.
Гестоз.
Артериальная гипертензия в послеродовом периоде.
Заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. артериальная гипертензия, гипотензия).
Эссенциальный, семейный тремор.
Психозы.
Печёночная недостаточность .
Хорея Геттингтона.
Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта .
Детский возраст.

С осторожностью:

Паркинсонизм с симптомами деменции .
Беременность.
Период лактации.
Одновременное проведение гипотензив­ной терапии.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, сухость во рту, запор, диарея, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС: головокружение (обычно возникают на первой неделе лечения), головная боль, сонливость, психомоторное возбуждение, дискинезия, снижение остроты зрения, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, аритмия; в отдельных случаях, при длительном применении – синдром Рейно (особенно у предрасположенных пациентов).

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: заложенность носа, судороги в икроножных мышцах.

Взаимодействие

Снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Усиливает эффект леводопы , гипотензивных лекарственных средств.

Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон , прокарбазин , сепегилин, алкалоиды спорыньи, галоперидол , локсапин, метилдопа , метокпопрамид , молиндон, резерпин , тиоксантины и фенотиазины повышают концентрацию в плазме и риск развития побочных эффектов.

Эритромицин , кларитромицин , тролеандомицин увеличива­ют биодоступность и максимальную концентрацию, бутирофеноны снижают эффективность.

Одновременный прием этанола приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций (боль в груди, гиперемия кожных покровов, тахикардия , тошнота, рвота , рефлектор­ный кашель, пульсирующая головная боль, нечеткое зрение, слабость, судороги).

При совместном назначении с ритонавиром рекомендуется 50% снижение дозы.

Передозировка

Симптомы: головная боль, галлюцинации, снижение артериального давления.

Лечение: парентеральное введение метоклопрамида.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C

Срок годности

3 года

Производитель

Озон, Россия