Аторвастатин, 20 мг 30 шт
€11.40 €9.98
Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический препарат
Фармако-терапевтическая группа: Гиполипидемическое средство – ГМГ-КоА редуктазы ингибитор
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.
Фармакокинетика
Аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность низкая – около 12%, что обусловлено пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или вследствие “первого прохождения” через печень, преимущественно в месте действия.
Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.
T1/2 из плазмы составляет около 14 ч, хотя T1/2 ингибитора активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20-30 ч, что обусловлено участием активных метаболитов.
Связывание с белками плазмы составляет 98%.
Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью.
Показания
ÐеÑвиÑÐ½Ð°Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑÑ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑÐ¸Ð½ÐµÐ¼Ð¸Ñ Ð¿Ñи неÑÑÑекÑивноÑÑи диеÑоÑеÑапии, комбиниÑÐ¾Ð²Ð°Ð½Ð½Ð°Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑÑ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑÐ¸Ð½ÐµÐ¼Ð¸Ñ Ð¸ гипеÑÑÑиглиÑеÑидемиÑ, геÑеÑозигоÑÐ½Ð°Ñ Ð¸ гомозигоÑÐ½Ð°Ñ ÑÐµÐ¼ÐµÐ¹Ð½Ð°Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑÑ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑÐ¸Ð½ÐµÐ¼Ð¸Ñ Ð¿Ñи неÑÑÑекÑивноÑÑи диеÑоÑеÑапии.
Действующее вещество
Состав
аÑоÑваÑÑаÑин 20 мг.
ÐÑпомогаÑелÑнÑе веÑеÑÑва:
ÑеллÑлоза микÑокÑиÑÑаллиÑеÑÐºÐ°Ñ – 52.52 мг,
кÑÐ°Ñ Ð¼Ð°Ð» кÑкÑÑÑзнÑй пÑежелаÑинизиÑованнÑй – 52.51 мг,
кÑÐµÐ¼Ð½Ð¸Ñ Ð´Ð¸Ð¾ÐºÑид коллоиднÑй – 0.38 мг,
Ð¼Ð°Ð³Ð½Ð¸Ñ ÐºÐ°ÑÐ±Ð¾Ð½Ð°Ñ – 33 мг,
Ð¼Ð°Ð³Ð½Ð¸Ñ ÑÑеаÑÐ°Ñ – 0.75 мг.
СоÑÑав оболоÑки ÑаблеÑки:
опадÑай II белÑй (85F18422) – 4.5 мг, (поливиниловÑй ÑпиÑÑ – 40%, ÑиÑана диокÑид – 25%, макÑогол-3350 – 20.2%, ÑалÑк – 14.8%).
Как принимать, дозировка
ÐеÑение пÑоводÑÑ Ð½Ð° Ñоне ÑÑандаÑÑной диеÑÑ Ð´Ð»Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑÑ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑинемией.
ÐÐ¾Ð·Ñ ÑÑÑанавливаÑÑ Ð¸Ð½Ð´Ð¸Ð²Ð¸Ð´ÑалÑно, в завиÑимоÑÑи Ð¾Ñ Ð¸ÑÑ Ð¾Ð´Ð½Ð¾Ð³Ð¾ ÑÑÐ¾Ð²Ð½Ñ Ñ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑина. ÐÑинимаÑÑ Ð²Ð½ÑÑÑÑ. ÐаÑалÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° обÑÑно ÑоÑÑавлÑÐµÑ 10 мг 1 Ñаз/ÑÑÑ.
ÐÑÑÐµÐºÑ Ð¿ÑоÑвлÑеÑÑÑ Ð² ÑеÑение 2 неделÑ, а макÑималÑнÑй ÑÑÑÐµÐºÑ – в ÑеÑение 4 неделÑ.
ÐÑи Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ÑÑи Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð¼Ð¾Ð¶Ð½Ð¾ поÑÑепенно ÑвелиÑиÑÑ Ñ Ð¸Ð½ÑеÑвалом 4 недели и более. ÐакÑималÑÐ½Ð°Ñ ÑÑÑоÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° – 80 мг.
Взаимодействие
ÐÑи одновÑеменном пÑименении аÑоÑваÑÑаÑина Ñ Ð´Ð¸Ð³Ð¾ÐºÑином незнаÑиÑелÑно повÑÑаеÑÑÑ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑÐ¸Ñ Ð´Ð¸Ð³Ð¾ÐºÑина в плазме кÑови.
ÐилÑиазем, веÑапамил, изÑадипин ингибиÑÑÑÑ Ð¸Ð·Ð¾ÑеÑÐ¼ÐµÐ½Ñ CYP3A4, коÑоÑÑй ÑÑаÑÑвÑÐµÑ Ð² меÑаболизме аÑоÑваÑÑаÑина, поÑÑÐ¾Ð¼Ñ Ð¿Ñи одновÑеменном пÑименении Ñ ÑÑими блокаÑоÑами калÑÑиевÑÑ ÐºÐ°Ð½Ð°Ð»Ð¾Ð² возможно повÑÑение конÑенÑÑаÑии аÑоÑваÑÑаÑина в плазме кÑови и ÑвелиÑение ÑиÑка ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð¼Ð¸Ð¾Ð¿Ð°Ñии.
ÐÑи одновÑеменном пÑименении иÑÑаконазола знаÑиÑелÑно повÑÑаеÑÑÑ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑÐ¸Ñ Ð°ÑоÑваÑÑаÑина в плазме кÑови, по-видимомÑ, вÑледÑÑвие ингибиÑÐ¾Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¸ÑÑаконазолом его меÑаболизма в пеÑени, коÑоÑÑй пÑоиÑÑ Ð¾Ð´Ð¸Ñ Ð¿Ñи ÑÑаÑÑии изоÑеÑменÑа CYP3A4; повÑÑение ÑиÑка ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð¼Ð¸Ð¾Ð¿Ð°Ñии.
ÐÑи одновÑеменном пÑименении колеÑÑипола возможно ÑменÑÑение конÑенÑÑаÑии аÑоÑваÑÑаÑина в плазме кÑови, пÑи ÑÑом гиполипидемиÑеÑкий ÑÑÑÐµÐºÑ ÑÑиливаеÑÑÑ.
ÐÑи одновÑеменном пÑименении анÑаÑидÑ, ÑодеÑжаÑие Ð¼Ð°Ð³Ð½Ð¸Ñ Ð³Ð¸Ð´ÑокÑид и алÑÐ¼Ð¸Ð½Ð¸Ñ Ð³Ð¸Ð´ÑокÑид, ÑнижаÑÑ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑÐ¸Ñ Ð°ÑоÑваÑÑаÑина пÑимеÑно на 35%.
ÐÑи одновÑеменном пÑименении ÑиклоÑпоÑина, ÑибÑаÑов (в Ñ.Ñ. гемÑибÑозила), пÑоÑивогÑибковÑÑ Ð¿ÑепаÑаÑов пÑоизводнÑÑ Ð°Ð·Ð¾Ð»Ð°, никоÑиновой киÑлоÑÑ Ð¿Ð¾Ð²ÑÑаеÑÑÑ ÑиÑк ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð¼Ð¸Ð¾Ð¿Ð°Ñии.
ÐÑи одновÑеменном пÑименении ÑÑиÑÑомиÑина, клаÑиÑÑомиÑина ÑмеÑенно повÑÑаеÑÑÑ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑÐ¸Ñ Ð°ÑоÑваÑÑаÑина в плазме, повÑÑаеÑÑÑ ÑиÑк ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð¼Ð¸Ð¾Ð¿Ð°Ñии.
ÐÑи одновÑеменном пÑименении ÑÑинилÑÑÑÑадиола, ноÑÑÑиÑÑеÑона (ноÑÑÑиндÑона) незнаÑиÑелÑно повÑÑаеÑÑÑ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑÐ¸Ñ ÑÑинилÑÑÑÑадиола, ноÑÑÑиÑÑеÑона и (ноÑÑÑиндÑона) в плазме кÑови.
ÐÑи одновÑеменном пÑименении ингибиÑоÑов пÑоÑеаз повÑÑаеÑÑÑ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑÐ¸Ñ Ð°ÑоÑваÑÑаÑина в плазме кÑови, Ñ.к. ингибиÑоÑÑ Ð¿ÑоÑеаз ÑвлÑÑÑÑÑ Ð¸Ð½Ð³Ð¸Ð±Ð¸ÑоÑами изоÑеÑменÑа CYP3Ð4.
Противопоказания
ÐÐ°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¿ÐµÑени в акÑивной ÑÑадии, повÑÑение акÑивноÑÑи ÑÑанÑаминаз ÑÑвоÑоÑки более Ñем в 3 Ñаза неÑÑного генеза, беÑеменноÑÑÑ, лакÑаÑÐ¸Ñ (гÑÑдное вÑкаÑмливание), женÑÐ¸Ð½Ñ ÑепÑодÑкÑивного возÑаÑÑа, не пÑименÑÑÑие надежнÑе ÑÑедÑÑва конÑÑаÑепÑии; повÑÑÐµÐ½Ð½Ð°Ñ ÑÑвÑÑвиÑелÑноÑÑÑ Ðº аÑоÑваÑÑаÑинÑ.
Побочные действия
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð½ÐµÑвной ÑиÑÑемÑ: > 1% – беÑÑонниÑа, головокÑÑжение; < 1% – Ð³Ð¾Ð»Ð¾Ð²Ð½Ð°Ñ Ð±Ð¾Ð»Ñ, аÑÑениÑ, недомогание, ÑонливоÑÑÑ, коÑмаÑнÑе ÑновидениÑ, паÑеÑÑезии, пеÑиÑеÑиÑеÑÐºÐ°Ñ Ð½ÐµÐ²ÑопаÑиÑ, амнезиÑ, ÑмоÑионалÑÐ½Ð°Ñ Ð»Ð°Ð±Ð¸Ð»ÑноÑÑÑ, аÑакÑиÑ, паÑÐ°Ð»Ð¸Ñ Ð»Ð¸Ñевого неÑва, гипеÑкинезÑ, мигÑенÑ, депÑеÑÑиÑ, гипеÑÑезиÑ, поÑеÑÑ ÑознаниÑ.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¾Ñганов ÑÑвÑÑв: < 1% – амблиопиÑ, звон в ÑÑÐ°Ñ , ÑÑÑ Ð¾ÑÑÑ ÐºÐ¾Ð½ÑÑнкÑивÑ, наÑÑÑение аккомодаÑии, кÑовоизлиÑние в ÑеÑÑаÑÑÑ Ð¾Ð±Ð¾Ð»Ð¾ÑÐºÑ Ð³Ð»Ð°Ð·Ð°, глÑÑ Ð¾Ñа, глаÑкома, паÑоÑмиÑ, поÑеÑÑ Ð²ÐºÑÑовÑÑ Ð¾ÑÑÑений, извÑаÑение вкÑÑа.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÑеÑдеÑно-ÑоÑÑдиÑÑой ÑиÑÑемÑ: > 1% – Ð±Ð¾Ð»Ñ Ð² гÑÑди; < 1% – ÑеÑдÑебиение, ÑимпÑÐ¾Ð¼Ñ Ð²Ð°Ð·Ð¾Ð´Ð¸Ð»Ð°ÑаÑии, оÑÑоÑÑаÑиÑеÑÐºÐ°Ñ Ð³Ð¸Ð¿Ð¾ÑензиÑ, повÑÑение ÐÐ, ÑлебиÑ, аÑиÑмиÑ, ÑÑенокаÑдиÑ.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÑиÑÑÐµÐ¼Ñ ÐºÑовеÑвоÑениÑ: < 1% – анемиÑ, лимÑоаденопаÑиÑ, ÑÑомбоÑиÑопениÑ.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð´ÑÑ Ð°ÑелÑной ÑиÑÑемÑ: > 1% – бÑÐ¾Ð½Ñ Ð¸Ñ, ÑиниÑ; < 1% – пневмониÑ, диÑпноÑ, обоÑÑÑение бÑÐ¾Ð½Ñ Ð¸Ð°Ð»Ñной аÑÑмÑ, ноÑовое кÑовоÑеÑение.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¿Ð¸ÑеваÑиÑелÑной ÑиÑÑемÑ: > 1% – ÑоÑноÑа; < 1% – изжога, Ð·Ð°Ð¿Ð¾Ñ Ð¸Ð»Ð¸ диаÑеÑ, меÑеоÑизм, гаÑÑÑалгиÑ, Ð±Ð¾Ð»Ñ Ð² живоÑе, Ñнижение или повÑÑение аппеÑиÑа, ÑÑÑ Ð¾ÑÑÑ Ð²Ð¾ ÑÑÑ, оÑÑÑжка, диÑÑагиÑ, ÑвоÑа, ÑÑомаÑиÑ, ÑзоÑагиÑ, глоÑÑиÑ, ÑÑозивно-ÑзвеннÑе поÑÐ°Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑлизиÑÑой оболоÑки полоÑÑи ÑÑа, гаÑÑÑоÑнÑеÑиÑ, гепаÑиÑ, желÑÐ½Ð°Ñ ÐºÐ¾Ð»Ð¸ÐºÐ°, Ñ ÐµÐ¹Ð»Ð¸Ñ, Ñзва двенадÑаÑипеÑÑÑной киÑки, панкÑеаÑиÑ, Ñ Ð¾Ð»ÐµÑÑаÑиÑеÑÐºÐ°Ñ Ð¶ÐµÐ»ÑÑÑ Ð°, наÑÑÑение ÑÑнкÑии пеÑени, ÑекÑалÑное кÑовоÑеÑение, мелена, кÑовоÑоÑивоÑÑÑ Ð´ÐµÑен, ÑенезмÑ.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÐºÐ¾ÑÑно-мÑÑеÑной ÑиÑÑемÑ: > 1% – аÑÑÑиÑ; < 1% – ÑÑдоÑоги мÑÑÑ Ð½Ð¾Ð³, бÑÑÑиÑ, ÑендоÑиновиÑ, миозиÑ, миопаÑиÑ, аÑÑÑалгии, миалгиÑ, Ñабдомиолиз, кÑивоÑеÑ, мÑÑеÑнÑй гипеÑÑонÑÑ, конÑÑакÑÑÑÑ ÑÑÑÑавов, оÑеÑноÑÑÑ ÑÑÑÑавов, ÑендопаÑÐ¸Ñ (в некоÑоÑÑÑ ÑлÑÑаÑÑ Ñ ÑазÑÑвом ÑÑÑ Ð¾Ð¶Ð¸Ð»Ð¸Ð¹).
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¼Ð¾Ñеполовой ÑиÑÑемÑ: > 1% – ÑÑогениÑалÑнÑе инÑекÑии, пеÑиÑеÑиÑеÑкие оÑеки; < 1% – дизÑÑÐ¸Ñ (в Ñ.Ñ. поллакиÑÑиÑ, никÑÑÑиÑ, недеÑжание моÑи или задеÑжка моÑеиÑпÑÑканиÑ, импеÑаÑивнÑе позÑÐ²Ñ Ð½Ð° моÑеиÑпÑÑкание), лейкоÑиÑÑÑиÑ, неÑÑиÑ, гемаÑÑÑиÑ, вагиналÑное кÑовоÑеÑение, неÑÑоÑÑолиÑиаз, меÑÑоÑÑагиÑ, ÑпидидимиÑ, Ñнижение либидо, импоÑенÑиÑ, наÑÑÑение ÑÑкÑлÑÑии.
ÐеÑмаÑологиÑеÑкие ÑеакÑии: > 1% – алопеÑиÑ, кÑеÑодеÑмиÑ, ÑоÑоÑенÑибилизаÑиÑ, повÑÑенное поÑооÑделение, Ñкзема, ÑебоÑеÑ, ÑÐºÑ Ð¸Ð¼Ð¾Ð·Ñ, пеÑÐµÑ Ð¸Ð¸.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÑндокÑинной ÑиÑÑемÑ: < 1% – гинекомаÑÑиÑ, маÑÑодиниÑ.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¾Ð±Ð¼ÐµÐ½Ð° веÑеÑÑв: < 1% – ÑвелиÑение маÑÑÑ Ñела, обоÑÑÑение подагÑÑ.
ÐллеÑгиÑеÑкие ÑеакÑии: < 1% – кожнÑй зÑд, ÐºÐ¾Ð¶Ð½Ð°Ñ ÑÑпÑ, конÑакÑнÑй деÑмаÑиÑ, Ñедко – кÑапивниÑа, ангионевÑоÑиÑеÑкий оÑек, оÑек лиÑа, анаÑилакÑиÑ, многоÑоÑÐ¼Ð½Ð°Ñ ÑкÑÑÑдаÑÐ¸Ð²Ð½Ð°Ñ ÑÑиÑема (в Ñ.Ñ. ÑиндÑом СÑивенÑа-ÐжонÑона), ÑокÑиÑеÑкий ÑпидеÑмалÑнÑй некÑолиз (ÑиндÑом Ðайелла).
ÐабоÑаÑоÑнÑе показаÑели: < 1% – гипеÑгликемиÑ, гипогликемиÑ, повÑÑение ÑÑвоÑоÑоÑной ÐФÐ, алÑбÑминÑÑиÑ.
Аналоги
Вес | 0.025 kg |
---|---|
Производитель | Изварино Фарма, Россия |
Лекарственная форма | таблетки |
Бренд | Изварино Фарма |
Другие формы…
Похожие товары
Купить Аторвастатин, 20 мг 30 шт с доставкой в США, Великобританию, Европу и более 120 других стран.