Астрокс, 50мг/мл 2мл 10шт

АСТРОКС относится к классу 3-оксипиридинов. Оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, стресспротективное, противосудорожное, анксиолитическое действие. Тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы ферментов, восстанавливает нарушенные структуру и функции мембран, оказывает моделирующее действие на ионные каналы, транспорт нейромедиаторов, улучшает синаптическую передачу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия, ишемия, травма, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками), активируя энергосинтезирующие функции митохондрии и улучшая энергетический обмен в клетке. АСТРОКС обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Механизм действия обусловлен способностью этилметилгидроксипиридина сукцината усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза, снижать степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата со стабилизацией клеточных мембран.

АСТРОКС является ингибитором свободно-радикальных процессов перекисного окисления липидов. Он активирует супероксидоксидазу, оказывает влияние на физико-химические свойства мембраны, повышает содержание полярных фракций липидов (фосфотидилсерина и фосфотидилинозита и др.) в мембране, уменьшает отношение холестерол/ фосфолипиды, уменьшает вязкость липидного слоя и увеличивает текучесть мембраны, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшает энергетический обмен в клетке и, таким образом, защищает аппарат клеток и структуру их мембран. Вызываемое препаратом изменение функциональной активности биологической мембраны приводит к конформационным изменениям белковых макромолекул синаптических мембран, вследствие чего он оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов, ионных каналов и рецепторных комплексов, в частности, бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый, усиливая их способность к связыванию с лигандами, повышая активность нейромедиаторов и активацию синаптических процессов.

Фармакокинетика

При однократном и курсовом применении препарата АСТРОКС максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,58 ч. При введении в дозе 400-500 мг Сmax в плазме крови – 3,5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Время удерживания препарата (MRT) – 0,7-1,3 часа. В то же время АСТРОКС быстро выводится из плазмы крови и через 4 ч. практически не определяется в ней. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1-й метаболит –фосфат 3-оксипиридана – который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче в 1-2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; 3-й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты. Выводится с мочой, как в неизменном виде, так и в виде глюкуронконъюгатов.

Показания

острое нарушения мозгового кровообращения;

дисциркуляторная энцефалопатия;

синдром вегетативной дистонии;

невротические расстройства с синдромом тревоги;

интеллектуально-мнестические нарушения различного генеза (в т.ч. нарушения памяти у лиц пожилого возраста);

купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием в клинической картине неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

острая интоксикация антипсихотическими средствами.

Действующее вещество

Состав

активное вещество – этилметилгидроксипиридина сукцинат – 50 мг, вспомогательное вещество – вода для инъекций – до 1 мл

Как принимать, дозировка

АСТРОКС назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Начинают лечение с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

Для инфузионного введения препарат разводят в 200 мл физиологического 0,9 % раствора натрия хлорида. Струйно АСТРОКС вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно – со скоростью 60 капель в минуту.

Для лечения острого нарушения мозгового кровообращения назначают внутривенно капельно по 200-300 мг один раз в сутки в первые 2-4 дня. В дальнейшем рекомендуется введение внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 10-14 дней.

Для лечения дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации АСТРОКС назначают внутривенно струйно или капельно по 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

При алкогольном абстинентом синдроме этилметилгидроксипиридина сукцинат назначают по 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки, в течение 5-7 дней.

При интеллектуально-мнестических и когнитивных расстройствах препарат назначают внутримышечно по 100-300 мг в сутки в течение 14 – 30 дней.

При острой интоксикации нейролептиками и наркотическими средствами препарат вводят внутривенно по 50-300 мг в сутки в течение 7-14 дней.

При невротических расстройствах и синдроме вегетативной дистонии препарат назначают внутримышечно в дозе 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.

Взаимодействие

При сочетанном применении АСТРОКС усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), транквилизаторов (феназепам, диазепам), противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Специальные указания

В начале лечения препаратом необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (внимание водителей!)

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые нарушения функции печени и почек, детский возраст, беременность, кормление грудью – в связи с недостаточной изученностью действия препарата у данной категории больных.

С осторожностью: аллергические заболевания в анамнезе

Побочные действия

Тошнота, сухость во рту или «металлический» привкус во рту, ощущение «разливающегося тепла» во всем теле, возможны аллергические реакции, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении – тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Передозировка

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось. При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седации. При внутривенном введении незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение АД. Лечение, как правило, не требуется – симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При чрезмерном повышении АД – гипотензивные препараты под контролем АД. В тяжелых случаях прибессоннице – нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.

Аналоги