Аспикор, 100 мг 30 шт

Аспикор® за счет активного действующего вещества – ацетилсалициловой кислоты – при длительном применении в низких дозах оказывает антиагрегантное действие.

Основной механизм действия ацетилсалициловой кислоты – неселективная инактивация фермента циклооксигеназы (ЦОГ), в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов эндотелиальными клетками (в дозах более 300 мг) и тромбоксана А2 в тромбоцитах, что обуславливает антиагрегантное действие препарата.

Ацетилсалициловая кислота может оказывать и другие воздействия на процесс свертывания крови, повышая фибринолитическую активность и снижая концентрацию в крови зависимых от витамина К факторов свертывания крови (II, VII, IX, X).

Показания

Нарушение мозгового кровообращения, Головная боль, Профилактика тромбозов, Профилактика инфарктов и инсультов

– Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст), повторного инфаркта миокарда и при подозрении острого инфаркта миокарда.

– Нестабильная стенокардия.
– Профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения).
– Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения.
– Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артерио-венозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий).
– Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (например, при длительной иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства).

Действующее вещество

Ацетилсалициловая кислота

Состав

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:

Активное вещество:

ацетилсалициловая кислота — 0,1 г.

Вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая,

лактозы моногидрат,

кроскармеллоза натрия,

кремния диоксид коллоидный (аэросил),

стеариновая кислота.

Кишечнорастворимая оболочка:

метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (метакриловой кислоты сополимер),

пропиленгликоль,

макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000,

полиэтиленоксид 4000),

титана диоксид,

тальк.

Как принимать, дозировка

Аспикор® следует принимать внутрь, перед едой, не разжевывая, запивая большим коли-чеством жидкости. Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется лечащим врачом.

Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда
100-200 мг/сутки (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасыва-ния).

Профилактика первичного острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска – 100 мг/сутки.

Профилактика повторного инфаркта миокарда. Нестабильная стенокардия. Профилак-тика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения. Профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований – 100-300 мг/сутки.

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей – 100-200 мг/сутки.

Взаимодействие

Аспикор® при одновременном применении усиливает действие следующих лекарствен-ных средств:
– метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белка-ми плазмы;
– гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вы-теснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы;
– тромболитических и антиагрегантных препаратов (тиклопидина);
– дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции;
– гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вы-теснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы;
– вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы;
– других нестероидных противовоспалительных препаратов;
– гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид).

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагре-гантными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечения.

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

Этанол и этанолсодержащие лекарственнык средства увеличивают повреждающее дейст-вие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышают риск развития желу-дочно-кишечных кровотечений. Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие урикозу-рических препаратов (бензбромарона, судьфинпиразона) вследствие конкурентной тубу-лярной элиминации мочевой кислоты.

Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды (ГКС) ослабляют их действие. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме.

Антациды, содержащие магний и/или аллюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают прояв-ления гематотоксичности препарата.

Специальные указания

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать при-ступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

Ацетилсалициловая кислота может вызвать кровотечения различной степени выраженно-сти во время и после хирургических вмешательств.

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Высокие дозы ацетилсалициловой кислоты оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получаю-щим гипогликемические препараты.

При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены ГКС возможна передозиров-ка салицилатов.

Не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном, поскольку по-следний ухудшает благоприятное влияние АспикораÒ на продолжительность жизни.

Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

Влияние на управление транспортными средствами и механизмами

Во время приема препарата следует с осторожностью управлять транспортными средст-вами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Особенности

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной эли-минации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быст-ро гидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой, поэтому период полувы-ведения не более 15-20 мин.

Ацетилсалициловая кислота всасывается в проксимальном отделе тонкой кишки. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается в среднем через 3 часа после приема препарата внутрь. В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Сывороточная концентрация салицилатов весьма вариабельна.

У новорожденных детей салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы – в желчи, поте, фекалиях.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе, в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком. Салициловая кислота метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде собственно салициловой кислоты (60 %) и ее метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при защелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение).

Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация са-лицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП).
– Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта; желудочно-кишечное кровотечение.
– Геморрагический диатез.
– Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП, триада Фернана-Видаля (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты).
– Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более.
– Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
– Беременность (I и III триместр) и период лактации.
– Возраст до 18 лет.

Побочные действия

Аллергические реакции (крапивница, отек Квинке), анафилаксия;

тошнота, изжога, рвота, абдоминальная боль, язвы слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, в т.ч. с перфорацией, желудочно-кишечное кровотечение;

повышение активности «печеночных» ферментов; бронхоспазм;

повышенная кровоточивость, анемия;

головокружение, шум в ушах.

Передозировка

Симптомы (однократная доза менее 150 мг/кг – острое отравление считается легким, 150-300 мг/кг – умеренным, более 300 мг/кг – тяжелым): синдром салицилизма (тошнота, рво-та, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недо-могание, лихорадка – плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелое отравление – гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Перво-начально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу – одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает па-ралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респира-торный ацидоз.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелиру-ет со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интокси-кации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравле-нии; выше 100 мг% – о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравле-нии средней и тяжелой степени необходима госпитализация.

Лечение:

провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоян-ный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом; в зависимо-сти от состояния обмена веществ – введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цит-рата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетил-салициловой кислоты за счет защелачивания мочи.

Защелачивание мочи показано при концентрации салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокар-боната (88 мЭкв в 1 л 5 % раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановле-ние объема циркулирующей крови и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза.

Следует соблю-дать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для защелачива-ния мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов).

Гемодиа-лиз показан при концентрации салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением – 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогресси-рующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом.

Применение при беременности

Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска для плода и пользы для матери.

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосред-ственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недо-ношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противо-показано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко.

Аналоги

Тромбо АСС, Аспирин кардио, Ацетилсалициловая кислота, Упсарин Упса, КардиАСК, Тромбопол, Аспирин Экспресс