Эспиро, 25 мг 30 шт
€25.61 €21.34
Эспиро – калийсберегающий диуретик.
Фармдействие: Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами, блокирует их связывание с альдостероном – ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который принимает участие в регуляции артериального давления и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон вызывает стойкое повышение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.
Фармакокинетика:
Всасывание и распределение.
Абсолютная биодоступность эплеренона не известна. Maксимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 ч после применения. Maксимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой концентраций (AUC) пропорциональны дозе в диапазоне 10-100 мг и менее пропорциональны при применении в дозах свыше 100 мг. Равновесная концентрация достигается на протяжении 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.
Связывание эплеренона с белками плазмы крови составляет около 50%, преимущественно за счет связывания с альфа 1-кислыми гликопротеинами. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не обладает избирательным связыванием с эритроцитами.
Meтаболизм и выведение.
Метаболизм эплеренона осуществляется под действием изофермента CYP3А4 цитохрома P-450. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы.
Менее 5% дозы эплеренона выводится в неизмененном виде с мочой и калом. После однократного приема внутрь дозы лекарственного препарата, меченого радиоактивным изотопом, около 32% дозы выводилось с калом и около 67% — с мочой. Период полувыведения в фазе элиминации эплеренона составляет около 3-5 часов. Клиренс в плазме крови составляет около 10 л/ч.
Особые группы пациентов.
Возраст, пол и раса:
Фармакокинетика эплеренона у мужчин и женщин существенно не отличалась. У лиц пожилого возраста равновесные показатели Cmax (22%) и AUC (45%) были увеличены по сравнению с молодыми пациентами (18-45 лет). Равновесные показатели Cmax и AUC у лиц негроидной расы были снижены соответственно на 19 и 26%.
Почечная недостаточность:
Фармакокинетику эплеренона изучали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению со здоровыми пациентами, равновесные показатели AUC и Cmax повышались соответственно на 38 и 24% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, и снижались соответственно на 26 и 3% у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.
Печеночная недостаточность:
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе больных противопоказано.
Сердечная недостаточность:
Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью аналогичен таковому у здоровых лиц.
Показания
ÐополниÑелÑное ÑÑедÑÑво к ÑÑандаÑÑной ÑеÑапии Ñ Ð¿Ñименением беÑа-адÑеноблокаÑоÑов, Ñ ÑелÑÑ ÑÐ½Ð¸Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑиÑка ÑмеÑÑноÑÑи и ÑеÑдеÑно-ÑоÑÑдиÑÑой заболеваемоÑÑи Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñо ÑÑабилÑнÑм клиниÑеÑким ÑоÑÑоÑнием Ñ Ð´Ð¸ÑÑÑнкÑией левого желÑдоÑка ÑеÑдÑа (LVEF [ÑÑакÑÐ¸Ñ Ð²ÑбÑоÑа левого желÑдоÑка] â¤40%; Ñ ÑелÑÑ ÑÐ½Ð¸Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑиÑка ÑмеÑÑноÑÑи и ÑеÑдеÑно-ÑоÑÑдиÑÑой заболеваемоÑÑи Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑкими пÑоÑвлениÑми ÑеÑдеÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑи поÑле недавно пеÑенеÑенного инÑаÑкÑа миокаÑда.
Действующее вещество
Состав
ТаблеÑки
ÐейÑÑвÑÑÑее веÑеÑÑво:
ÑплеÑенон 25 мг.
ÐÑпомогаÑелÑнÑе веÑеÑÑва:
лакÑÐ¾Ð·Ñ Ð¼Ð¾Ð½Ð¾Ð³Ð¸Ð´ÑаÑ,
ÑеллÑлоза микÑокÑиÑÑаллиÑеÑкаÑ,
гипÑомеллоза,
наÑÑÐ¸Ñ Ð»Ð°ÑÑилÑÑлÑÑаÑ,
кÑоÑкаÑмеллоза наÑÑиÑ,
Ð¼Ð°Ð³Ð½Ð¸Ñ ÑÑеаÑаÑ,
СоÑÑав оболоÑки:
ÐпадÑай желÑÑй 33G32578, в Ñом ÑиÑле: гипÑомеллоза, ÑиÑана диокÑид (E171), лакÑÐ¾Ð·Ñ Ð¼Ð¾Ð½Ð¾Ð³Ð¸Ð´ÑаÑ, макÑогол, ÑÑиаÑеÑин, железа (III) окÑид желÑÑй (E172).
Как принимать, дозировка
ÐÑпиÑо можно пÑинимаÑÑ Ð²Ð¾ вÑÐµÐ¼Ñ Ð¸Ð»Ð¸ незавиÑимо Ð¾Ñ Ð¿Ñиема пиÑи.
РекомендÑÐµÐ¼Ð°Ñ Ð¿Ð¾Ð´Ð´ÐµÑживаÑÑÐ°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° ÐÑпиÑо ÑоÑÑавлÑÐµÑ 50 мг один Ñаз в ÑÑÑки. ÐакÑималÑÐ½Ð°Ñ ÑÑÑоÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° â 50 мг.
С ÑелÑÑ ÑÐ½Ð¸Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑиÑка ÑмеÑÑноÑÑи и ÑеÑдеÑно-ÑоÑÑдиÑÑой заболеваемоÑÑи Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑкими пÑоÑвлениÑми ÑеÑдеÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑи поÑле недавно пеÑенеÑенного инÑаÑкÑа миокаÑда леÑение ÑледÑÐµÑ Ð½Ð°ÑинаÑÑ Ñ Ð´Ð¾Ð·Ñ 25 мг один Ñаз в ÑÑÑки и поÑÑепенно ÑвелиÑиваÑÑ ÐµÐµ, лÑÑÑе вÑего в ÑеÑение 4 неделÑ, до доÑÑÐ¸Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾Ð¹ Ð´Ð¾Ð·Ñ 50 мг один Ñаз в ÑÑÑки, конÑÑолиÑÑÑ ÑÑÐ¾Ð²ÐµÐ½Ñ ÐºÐ°Ð»Ð¸Ñ Ð² ÑÑвоÑоÑке кÑови (ÑмоÑÑи ТаблиÑÑ 1). ÐбÑÑно леÑение ÐÑпиÑо ÑелеÑообÑазно наÑинаÑÑ Ð² ÑеÑение 3-14 дней поÑле диагноÑÑиÑÐ¾Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¸Ð½ÑаÑкÑа миокаÑда.
С ÑелÑÑ ÑÐ½Ð¸Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑиÑка ÑмеÑÑноÑÑи и ÑеÑдеÑно-ÑоÑÑдиÑÑой заболеваемоÑÑи Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñо ÑÑабилÑнÑм клиниÑеÑким ÑоÑÑоÑнием Ñ Ð´Ð¸ÑÑÑнкÑией левого желÑдоÑка ÑеÑдÑа (LVEF [ÑÑакÑÐ¸Ñ Ð²ÑбÑоÑа левого желÑдоÑка] â¤40%) пÑи Ñ ÑониÑеÑкой ÑеÑдеÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑи (клаÑÑ II NYHA) леÑение наÑинаÑÑ Ñ Ð´Ð¾Ð·Ñ 25 мг один Ñаз в ÑÑÑки и поÑÑепенно ÑвелиÑиваÑÑ ÐµÐµ, лÑÑÑе вÑего в ÑеÑение 4 неделÑ, до доÑÑÐ¸Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾Ð¹ Ð´Ð¾Ð·Ñ 50 мг один Ñаз в ÑÑÑки, конÑÑолиÑÑÑ ÑÑÐ¾Ð²ÐµÐ½Ñ ÐºÐ°Ð»Ð¸Ñ Ð² ÑÑвоÑоÑке кÑови (ÑмоÑÑи ТаблиÑÑ 1).
ÐаÑиенÑам, Ñ ÐºÐ¾ÑоÑÑÑ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑÐ¸Ñ ÐºÐ°Ð»Ð¸Ñ Ð² ÑÑвоÑоÑке кÑови ÑоÑÑавлÑÐµÑ >5,0 ммолÑ/л, наÑинаÑÑ Ð»ÐµÑение ÐÑпиÑо не ÑекомендÑеÑÑÑ.
УÑÐ¾Ð²ÐµÐ½Ñ ÐºÐ°Ð»Ð¸Ñ Ð² ÑÑвоÑоÑке кÑови ÑледÑÐµÑ Ð¾Ð¿ÑеделÑÑÑ Ð´Ð¾ наÑала леÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑом, в ÑеÑение пеÑвой недели и ÑеÑез один меÑÑÑ Ð¿Ð¾Ñле наÑала пÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¸Ð»Ð¸ коÑÑекÑии дозÑ. РдалÑнейÑем ÑÑÐ¾Ð²ÐµÐ½Ñ ÐºÐ°Ð»Ð¸Ñ Ð² ÑÑвоÑоÑке кÑови ÑледÑÐµÑ ÐºÐ¾Ð½ÑÑолиÑоваÑÑ Ð¿ÐµÑиодиÑеÑки, по меÑе Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ÑÑи.
ÐÑи оÑмене ÐÑпиÑо по пÑиÑине повÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑии ÐºÐ°Ð»Ð¸Ñ Ð² ÑÑвоÑоÑке кÑови ⥠6,0 ммолÑ/л, повÑоÑное пÑименение пÑепаÑаÑа в дозе 25 мг возможно ÑеÑез Ð´ÐµÐ½Ñ Ð² Ñом ÑлÑÑае, еÑли конÑенÑÑаÑÐ¸Ñ ÐºÐ°Ð»Ð¸Ñ Ð² ÑÑвоÑоÑке кÑови бÑÐ´ÐµÑ ÑоÑÑавлÑÑÑ Ð¼ÐµÐ½ÑÑе 5,0 ммолÑ/л.
ÐÑименение Ñ Ð´ÐµÑей и подÑоÑÑков.
ÐÐµÑ Ð´Ð°Ð½Ð½ÑÑ Ð¾ пÑименении ÑплеÑенона Ñ Ð´ÐµÑей, поÑÑÐ¾Ð¼Ñ Ð¿Ñименение лекаÑÑÑвенного пÑодÑкÑа в ÑÑой гÑÑппе паÑиенÑов не ÑекомендÑеÑÑÑ.
ÐÑименение Ñ Ð»Ð¸Ñ Ð¿Ð¾Ð¶Ð¸Ð»Ð¾Ð³Ð¾ возÑаÑÑа.
ÐоÑÑекÑии наÑалÑной Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð´Ð»Ñ Ð»Ð¸Ñ Ð¿Ð¾Ð¶Ð¸Ð»Ð¾Ð³Ð¾ возÑаÑÑа не ÑÑебÑеÑÑÑ. ÐÑледÑÑвие ÑвÑзанного Ñ Ð²Ð¾Ð·ÑаÑÑом ÑÑ ÑдÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑÑнкÑии поÑек, ÑиÑк ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑкалиемии Ñ Ð»Ð¸Ñ Ð¿Ð¾Ð¶Ð¸Ð»Ð¾Ð³Ð¾ возÑаÑÑа вÑÑе. Ðн Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð´Ð¾Ð¿Ð¾Ð»Ð½Ð¸ÑелÑно повÑÑаÑÑÑÑ Ð² ÑвÑзи Ñ ÑопÑÑÑÑвÑÑÑими заболеваниÑми, коÑоÑÑе ÑвелиÑиваÑÑ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑÐ¸Ñ Ð»ÐµÐºÐ°ÑÑÑвенного пÑодÑкÑа в оÑганизме, оÑобенно легким или ÑмеÑеннÑм наÑÑÑением ÑÑнкÑии пеÑени. РекомендÑеÑÑÑ Ð¿ÐµÑиодиÑеÑки конÑÑолиÑоваÑÑ ÑÑÐ¾Ð²ÐµÐ½Ñ ÐºÐ°Ð»Ð¸Ñ Ð² ÑÑвоÑоÑке кÑови.
ÐÑименение Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð¿Ð¾ÑеÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑÑÑ.
ÐоÑÑекÑии наÑалÑной Ð´Ð¾Ð·Ñ Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð»ÐµÐ³ÐºÐ¸Ð¼ наÑÑÑением ÑÑнкÑии поÑек не ÑÑебÑеÑÑÑ. РекомендÑеÑÑÑ Ð¿ÐµÑиодиÑеÑки конÑÑолиÑоваÑÑ ÑÑÐ¾Ð²ÐµÐ½Ñ ÐºÐ°Ð»Ð¸Ñ Ð² ÑÑвоÑоÑке кÑови.
ÐплеÑенон не ÑдалÑеÑÑÑ Ñ Ð¿Ð¾Ð¼Ð¾ÑÑÑ Ð´Ð¸Ð°Ð»Ð¸Ð·Ð°.
ÐÑименение Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð¿ÐµÑеноÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑÑÑ.
ÐоÑÑекÑии наÑалÑной Ð´Ð¾Ð·Ñ Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð»ÐµÐ³ÐºÐ¸Ð¼ или ÑмеÑеннÑм наÑÑÑением ÑÑнкÑии пеÑени не ÑÑебÑеÑÑÑ. УÑиÑÑÐ²Ð°Ñ ÑвелиÑение конÑенÑÑаÑии ÑплеÑенона в оÑганизме ÑакиÑ
паÑиенÑов, ÑекомендÑеÑÑÑ ÑаÑÑо и ÑегÑлÑÑно конÑÑолиÑоваÑÑ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑÐ¸Ñ ÐºÐ°Ð»Ð¸Ñ Ð² ÑÑвоÑоÑке кÑови, оÑобенно Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов пожилого возÑаÑÑа.
ÐÑименение Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов, пÑинимаÑÑиÑ
дÑÑгие лекаÑÑÑвеннÑе пÑепаÑаÑÑ.
ÐÑи одновÑеменном пÑименении ÑлабÑÑ
или ÑмеÑеннÑÑ
ингибиÑоÑов CYP3A4, напÑ., амиодаÑона, дилÑиазема и веÑапамила, леÑение ÑледÑÐµÑ Ð½Ð°ÑинаÑÑ Ñ Ð´Ð¾Ð·Ñ 25 мг один Ñаз в ÑÑÑки. Ðоза не должна пÑевÑÑаÑÑ 25 мг один Ñаз в ÑÑÑки.
Противопоказания
Побочные действия
ÐипеÑкалиемиÑ, головокÑÑжение, Ñинкопе, аÑÑеÑиалÑÐ½Ð°Ñ Ð³Ð¸Ð¿Ð¾ÑензиÑ, каÑелÑ, диаÑеÑ, ÑоÑноÑа, запоÑ, ÑÑпÑ, зÑд, наÑÑÑение ÑÑнкÑии поÑек.
ÐеÑаÑÑо (>1/1 000 до – пиелонеÑÑиÑ, ÑозиноÑилиÑ, гипоÑиÑеоз, гипонаÑÑиемиÑ, дегидÑаÑаÑиÑ, гипеÑÑ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑинемиÑ, гипеÑÑÑиглиÑеÑидемиÑ, беÑÑонниÑа, Ð³Ð¾Ð»Ð¾Ð²Ð½Ð°Ñ Ð±Ð¾Ð»Ñ, гипеÑÑезиÑ, инÑаÑÐºÑ Ð¼Ð¸Ð¾ÐºÐ°Ñда, левожелÑдоÑÐºÐ¾Ð²Ð°Ñ ÑеÑдеÑÐ½Ð°Ñ Ð½ÐµÐ´Ð¾ÑÑаÑоÑноÑÑÑ, ÑибÑиллÑÑÐ¸Ñ Ð¿ÑедÑеÑдий, ÑÐ°Ñ Ð¸ÐºÐ°ÑдиÑ, ÑÑомбоз аÑÑеÑий Ð½Ð¸Ð¶Ð½Ð¸Ñ ÐºÐ¾Ð½ÐµÑноÑÑей, оÑÑоÑÑаÑиÑеÑÐºÐ°Ñ Ð³Ð¸Ð¿Ð¾ÑензиÑ, ÑаÑингиÑ, ÑвоÑа, меÑеоÑизм, повÑÑенное поÑооÑделение, Ð±Ð¾Ð»Ñ Ð² Ñпине, болезненнÑе ÑÑдоÑоги икÑоножнÑÑ Ð¼ÑÑÑ, Ñ Ð¾Ð»ÐµÑиÑÑиÑ, гинекомаÑÑиÑ, аÑÑениÑ, недомогание, повÑÑение ÑÑÐ¾Ð²Ð½Ñ Ð°Ð·Ð¾Ñа моÑевинÑ, кÑеаÑинина, глÑÐºÐ¾Ð·Ñ Ð² кÑови, Ñнижение ÑÑÐ¾Ð²Ð½Ñ ÑеÑепÑоÑа ÑпидеÑмалÑного ÑакÑоÑа ÑоÑÑа.
ЧаÑÑоÑа не извеÑÑна: ангионевÑоÑиÑеÑкий оÑек.
Аналоги
Вес | 0.015 kg |
---|---|
Производитель | Польфарма АО, Польша |
Лекарственная форма | таблетки |
Бренд | Польфарма АО |
Похожие товары
Купить Эспиро, 25 мг 30 шт с доставкой в США, Великобританию, Европу и более 120 других стран.