Эмтритаб, 200 мг 30 шт

Показания

Действующее вещество

Состав

Действующее вещество:

Эмтрицитабин 200 мг

Вспомогательные вещества:

Ядро: крахмал прежелатинизированный – 12,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300) – 2,0 мг, кроскармеллоза натрия – 12,0 мг, лактоза – 118,0 мг, магния стеарат – 4,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 40,0 мг.

Пленочная оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) – 8,7 мг, коповидон 0.3 мг, макрогол 6000 – 1,74 мг, тальк – 0,3 мг, титана диоксид – 0,96 мг.

Как принимать, дозировка

Внутрь в составе комбинированной терапии, независимо от приема пищи.

Детям в возрасте младше 18 лет и с массой тела более 33 кг: 200 мг один раз в сутки.

Если опоздание в приеме препарата составило менее 12 часов, пропущенную дозу следует принять как можно скорее и возобновить обычный режим дозирования препарата. Если

опоздание в приеме препарата составило более 12 часов, пропущенную дозу принимать не следует; следующая доза эмтрицитабина принимается в обычное время.

Если у больного возникла рвота в течение 1 часа после приема препарата, должна быть принята еще одна доза эмтрицитабина. Если у больного возникла рвота более чем через 1 час после приема препарата, нет необходимости в приеме дополнительной дозы эмтрицитабина до времени получения следующей плановой дозы препарата.

Пациенты с нарушением функции почек

У детей с нарушениями функции почек рекомендуется такая же схема коррекции режима дозирования препарата в зависимости от значения клиренса креатинина, как у взрослых. Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени применение эмтрицитабина не изучено. Препарат должен применяться с осторожностью у данной категории пациентов.

Пожилые пациенты

Применение эмтрицитабина не изучалось у пациентов старше 65 лет. Препарат у данной категории больных следует применять с осторожностью из-за возможного снижения выделительной функции почек.

Специальные указания

Пациентов следует предупредить о том, что лечение антиретровирусными препаратами, в том числе эмтрицитабином, нс предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или переливании крови. Поэтому пациенты должны соблюдать соответствующие меры предосторожности.

Оппортунистические инфекции

Нарушение функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина < 50 мл/мин) или терминальной стадией хронической почечной недостаточности, требующей диализа, рекомендуется коррекция режима дозирования эмтрицитабина (см. раздел “Способ применения и дозы”).

Нарушение функции печени

Лактоацидоз/выраженпая гепатомегалия с жировой дистрофией печени У ВИЧ-инфицированных пациентов (преимущественно у женщин), принимавших аналоги нуклеозидов в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиретровирусными препаратами, описаны случаи лактоацидоза, который обычно сопровождался выраженной гепатомегалией и жировой дистрофией печени, в том числе, с летальным исходом. К симптомам, которые могут указывать на развитие лактоацидоза, относятся: общая слабость, потеря аппетита, внезапная необъяснимая потеря веса, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и дыхательной системы (одышка), появление неврологических симптомов (включая двигательные расстройства). Лактоацидоз приводит к высокой смертности при отсутствии неотложного лечения и может быть связан с панкреатитом, печеночной или почечной недостаточностью. Лактоацидоз, как правило, проявляется спустя несколько месяцев терапии. Пациенты с сочетанным гепатитом С, получающие терапию интерфероном альфа и рибавирином, могут представлять особую группу риска. Такие пациенты требуют тщательного наблюдения.

Лечение эмтрицитабином всегда требует соблюдения осторожности, и особенно, при наличии у пациента факторов риска развития заболевания печени. В случае появления клинических или лабораторных признаков лактоацидоза или нарушения функции печени (включая геиатомегалию и жировую дистофию печени даже в отсутствии выраженного повышения уровня печеночных трансаминаз) прием эмтрицитабиина следует прекратить. Перераспределение/накопление подкожно-жировой клетчатки

У некоторых пациентов комбинированная антиретровирусная терапия может сопровождаться перераспределением/накоплением подкожно-жировой клетчатки, в т.ч. уменьшением количества периферической жировой клетчатки и увеличением висцерального жира, похуданием конечностей и лица, увеличением молочных желез и отложением жира по задней поверхности шеи и спины (“горб буйвола”), а также повышением концентрации липидов в сыворотке и уровня глюкозы в крови. Хотя одну или несколько из перечисленных выше нежелательных реакций, связанных с общим синдромом, который часто называют липодистрофией, могут вызывать все препараты из классов ингибиторов протеазы и нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, накопленные данные свидетельствуют о существовании различий между отдельными представителями указанных классов препаратов в способности вызывать эти нежелательные реакции.

Следует отметить также, что синдром липодистрофии имеет многофакторную этиологию; например, стадия ВИЧ-инфекции, пожилой возраст и продолжительность антиретровирусной терапии играют важную, возможно синергичную роль, в развитии данного осложнения. Отдаленные последствия указанных нежелательных реакций в настоящее время не установлены. Клиническое обследование пациентов должно включать оценку физических признаков перераспределения жировой ткани. Следует также измерять концентрацию липидов в сыворотке и концентрацию глюкозы в крови. Нарушения липидного обмена необходимо корректировать, руководствуясь их клиническими проявлениями.

Синдром восстановления иммунитета

У пациентов, получавших комбинированную антиретровирусную терапию, в том числе с использованием эмтрицитабина, наблюдалось развитие синдрома восстановления иммунитета. На фоне восстановления иммунной функции возможно обострение бессимптомных или остаточных оппортунистических инфекций (в том числе вызванных Mycobacterium avium, Mycobacterium tuberculosis, Pneumocystis carinii, Cytomegalovirus), что может потребовать дополни тельного обследования и лечения. Аутоиммунные заболевания (такие как болезнь Грейвса, полимиозит и синдром Гийена-Барре) наблюдались на фоне восстановления иммунитета, однако время первичных проявлений варьировало, и заболевание могло возникать через много месяцев после начала терапии и иметь атипичное течение.

Остеонекроз. Несмотря на то, что этиология остеонекроза считается многофакторной (включая использование глюкокортикостероидов, потребление алкоголя, тяжелую иммуносупрессию, высокий индекс массы тела), зарегистрированы случаи остеонекроза в частности у пациентов с распространенной ВИЧ-инфекцией и/или при длительной комбинированной антиретровирусной терапии. Следует рекомендовать пациентам обратиться к врачу при возникновении боли в суставах, скованности в суставах или затруднении движения.

Митохондриальная дисфункция

В условиях in vitro и in vivo выявлена способность нуклеотидных и нуклеозидных аналогов вызывать повреждение митохондрий различной степени. Сообщалось о развитии митохондриальных нарушений у ВИЧ-негативных новорожденных, подвергшихся внутриутробному и/или постнатальному воздействию аналогов нуклеозидов. Основными проявлениями митохондриальной дисфункции являются гематологические нарушения (анемия, нейтропения) и метаболические нарушения (гиперлактатемия, гиперлипаземия). Эти изменения часто имеют преходящий характер. Были зарегистрированы некоторые отдаленные неврологические нарушения (гипертония, судороги, поведенческие нарушения). Все дети, подвергшиеся внутриутробному воздействию нуклеозидов или аналогов нуклеозидов, даже ВИЧ-нсгативные новорожденные, в случае проявления соответствующих признаков или симптомов должны находиться под тщательным клинико-лабораторным наблюдением и пройти тщательное обследование на предмет возможного наличия митохондриальных нарушений.

Пациенты, инфицированные одновременно ВИЧ и вирусом гепатита В или С

Риск гепатотоксического действия антиретровирусных препаратов у пациентов с сочетанной инфекцией ВИЧ и вирусом гепатита В или С выше, чем при наличии только ВИЧ-инфекции. Поэтому пациенты с хроническим гепатитом В или С, которые одновременно принимают антиретровирусные препараты, находятся в группе повышенного риска неблагоприятного влияния на печень с возможным летальным исходом. За такими пациентами должно вестись тщательное наблюдение, как клиническое, так и лабораторное.

Отмена терапии эмтрицитабином может спровоцировать тяжелое обострение гепатита у пациентов, инфицированных вирусом гепатита В (ВГВ). Поэтому перед началом антирегровирусной терапии рекомендуется обследовать пациентов на вирусный гепатит В. У пациентов, инфицированных ВИЧ-1 и ВГВ, необходимо тщательно контролировать функции печени, но крайней мере, в течение нескольких месяцев после отмены эмтрицитабина. В ряде случаев может потребоваться возобновление терапии вирусного гепатита. У больных с тяжелым заболеванием печени (циррозом) не рекомендуется прекращать лечение, поскольку возникающее после отмены терапии обострение гепатита может привести к декомпенсации функции печени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эмтрицитабину и другим компонентам препарата.

Дети младше 3 лет и с массой тела менее 33 кг (для данной лекарственной формы).

Период лактации.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. так как препарат содержит лактозу.

Почечная недостаточность, пожилой возраст, беременность, заболевания печени, одновременное применение с препаратами, выведение которых осуществляется путем активной канальцевой секреции.

Побочные действия

Со стороны системы крови и органов кроветворения: часто – нейтропения; нечасто – анемия.

Со стороны иммунной системы: часто – аллергические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея, тошнота; часто – повышение активности амилазы, включая повышение активности панкреатической амилазы; повышение активности липазы сыворотки, рвота, боль в животе, диспепсия.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль, часто – головокружение. Нарушения психики: часто – бессонница, патологические сновидения.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто повышение активности – аспартатаминотрансферазы (ACT) и/или аланинаминотрансферазы (АЛТ) в сыворотке, гипербилирубинемия.

Со стороны кожных покровов: часто – везикулобуллезная сыпь, пустулезная сыпь, макулопапулезная сыпь, сыпь, зуд, крапивница, изменение цвета кожи (усиление пигментации); нечасто – ангионевротический отек.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто – повышение активности креатинкиназы.

Прочие: боль, астения.

Комбинированная антиретровирусная терапия ассоциировалась с такими метаболическими нарушениями, как гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипергликемия и гиперлактатемия; перераспределением/накоплением подкожно-жировой клетчатки (липодистрофией).

У ВИЧ-инфицированных пациентов, принимавших аналоги нуклеозидов, описаны случаи лактоацидоза, который обычно сопровождался выраженной гепагомегалией и жировой дистрофией печени. Частота развития зависит от множества факторов, в т.ч. от конкретной комбинации антиретровирусных препаратов.

Сообщалось о случаях остеонекроза у пациентов с такими факторами риска, как поздние стадии ВИЧ-инфекции или длительная комбинированная антиретровирусная терапия.

Дети

В клинических исследованиях побочные эффекты препарата у детей и взрослых больных были схожими. Чаще всего отмечалось развитие гиперпигментации. Дополнительной нежелательной реакцией, велявлснной в клинических исследованиях у детей, была анемия.

Передозировка

В случае передозировки, пациент должен быть обследован для выявления возможных признаков интоксикации. В случае необходимости применяется стандартная поддерживающая терапия.

Для выведения эмтрицитабина возможно применение гемодиализа, 3-часовая процедура гемодиализа приводит к удалению приблизительно 30% принятой дозы препарата. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Вероятность фармакокинетического взаимодействия с препаратами, подвергающихся метаболизму с участием изоферментов CYP450 невысока, поскольку эмтрицитацин не является ингибитором данных изоферментов.

Применение при беременности