Эметрон, 2 мг/мл 4 мл 5 шт

Фармакодинамика

Противорвотный препарат центрального действия. Ондансетрон является селективным антагонистом серотониновых 5НТ3- рецепторов. Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих серотониновые 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3- рецепторо на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.

По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.

Фармакокинетика

При в/м введении Cmax измеряется в течении 10 мин после инъекции. Распределение ондансетрона одинаково при в/м и в/в введении. После приема внутрь Сmax ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1,5 ч. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. С мочой в неизмененном виде выделяется менее 5% препарата.

Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении T1/2 составляет около 3 ч., у пожилых больных может достигать 5 ч, а при выраженной печеночной недостаточности – 15-22 ч. При поражении почек (почечный клиренс меньше 15 мл/мин) T1/2 увеличивается на 4-5 ч, но это увеличение не имеет клинического значения.

Показания

Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противорвотный препарат центрального действия. Ондансетрон является селективным антагонистом серотониновых 5НТ3- рецепторов. Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих серотониновые 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3- рецепторо на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.

По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.

Фармакокинетика

При в/м введении Cmax измеряется в течении 10 мин после инъекции. Распределение ондансетрона одинаково при в/м и в/в введении. После приема внутрь Сmax ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1,5 ч. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. С мочой в неизмененном виде выделяется менее 5% препарата.

Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении T1/2 составляет около 3 ч., у пожилых больных может достигать 5 ч, а при выраженной печеночной недостаточности – 15-22 ч. При поражении почек (почечный клиренс меньше 15 мл/мин) T1/2 увеличивается на 4-5 ч, но это увеличение не имеет клинического значения.

Специальные указания

У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов серотониновых 5НТ3- рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении ондансетрона также могут развиться аналогичные реакции.

Т.к. ондансетрон вызывает запор, больные с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения.

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 ч при температуре 2-8°С.

Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или искусственном освещении.

При наличии непереносимости лактозы следует учитывать, что 4 мг таблетка содержит 59,25 мг лактозы, 8 мг – 118,5 мг соответственно.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Не обладает седативным действием и не влияет на психомоторные способности, необходимые для управления автомобилем и другими механизмами.

Действующее вещество

Ондансетрон

Состав

1 мл (1 ампула) содержит:

Действующие вещества:

ондансетрона гидрохлорида дигидрат 2,5 мг (10 мг), что соответствует содержанию ондансетрона 2 мг (8 мг).

Вспомогательные вещества:

натрия цитрат – 1,6 мг,

лимонной кислоты моногидрат – 2,2 мг,

сорбитол – 192 мг,

вода д/и – до 4 мл.

В ампуле 4 мл раствора.

В картонной упаковке 5 ампул.

Беременность

Противопоказано при беременности и кормлении грудью.

Противопоказания

Беременность;
период лактации;
детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась);
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор; иногда – бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадшсардия, снижение АД.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги. Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.

Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения; редко – гипокалиемия (связь с приемом препарата однозначно не установлена).

Взаимодействие

Т.к. ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:

с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид);
с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты – ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флюконазол, фторхинолопы, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).

Не вступает во взаимодействие с этанолом, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами, которые можно вводить через Y-образный инжектор:

циспластин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
5-фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч – более высокие концентрации могут вызвать выпадение в осадок ондансетрона);
карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин);
этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 мин);
цефтазидим (в дозе 0,25-2 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин); циклофосфамид (в дозе от 0,1-1 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
дексаметазон: возможно в/в введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2-5 мин. Лекарственные средства можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 мкг до 2,5 мг/мл, ондансетрона – от 8 мкг до 1 мг/мл.

Передозировка

В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.

Условия хранения

Раствор для инъекций хранят при температуре 15-30°С в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности

4 года.

Производитель

Гедеон Рихтер, Венгрия