Эльцет, 5 мг 7 шт

Фармакотерапевгическая группа

Н1 -гистаминовых рецепторов блокатор (противоаллергическое средство).

Код ATX: R06AE09

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левоцетиризин – активное вещество препарата Эльцет- этоR-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий Н]-гистаминовые рецепторы.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно.

Всасывание.

После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя снижает ее скорость. Максимальная концентрация (Стах) в плазме крови достигается через 0,9 час и составляет 270 нг/мл, равновесная концентрация достигается через 2 суток.

Распределение

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм

В небольших количествах (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н|-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

Период полувыведения (Тщ) у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 час. У детей младшего возраста период полувыведения короче. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% – через кишечник. Отдельные группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин клиренс препарата уменьшается. У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%. Менее 10% препарата удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Дети

Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Стах и площадь под кривой (AUC) примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле.

Средний показатель Стах составил 450 нг/мл, максимальная концентрация достигалась в среднем через 1,2 часа, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а период полувыведения на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых.

Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 324 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме препарата один раз в сутки.

Пожилые пациенты

Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста.

Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, так как оба препарата и левоцетиризин, и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому, у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Показания

Симптомы круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюктивита, поллиноза, крапивницы, других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевгическая группа

Н1 -гистаминовых рецепторов блокатор (противоаллергическое средство).

Код ATX: R06AE09

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левоцетиризин – активное вещество препарата Эльцет- этоR-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий Н]-гистаминовые рецепторы.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно.

Всасывание.

После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя снижает ее скорость. Максимальная концентрация (Стах) в плазме крови достигается через 0,9 час и составляет 270 нг/мл, равновесная концентрация достигается через 2 суток.

Распределение

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм

В небольших количествах (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н|-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

Период полувыведения (Тщ) у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 час. У детей младшего возраста период полувыведения короче. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% – через кишечник. Отдельные группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин клиренс препарата уменьшается. У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%. Менее 10% препарата удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Дети

Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Стах и площадь под кривой (AUC) примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле.

Средний показатель Стах составил 450 нг/мл, максимальная концентрация достигалась в среднем через 1,2 часа, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а период полувыведения на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых.

Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 324 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме препарата один раз в сутки.

Пожилые пациенты

Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста.

Было показано, что
распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от
возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, так
как оба препарата и левоцетиризин, и цетиризин выводятся преимущественно с
мочой. Поэтому, у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть
скорректирована в зависимости от функции почек.

Действующее вещество

Левоцетиризин

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество-

левоцетиризинадигидрохлорид – 5 мг;

Вспомогательные вещества

целлюлоза микрокристаллическая,

лактозы моногидрат,

кальция гидрофосфата дигидрат,

натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмала гликолят),

повидон,

магния стеарат;

Вспомогательные вещества для оболочки

гипромеллоза (гидроксипропилметилцел- люлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу препарата. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактознаямальабсорбция. Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин). Детский возраст до 6 лет (ввиду ограниченности данных по безопасности и эффективности).

С осторожностью

При хронической почечной недостаточности (необходима коррекция режима дозирования).

У пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

При одновременном употреблении с алкоголем (см. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).

При назначении беременным женщинам и в период грудного
вскармливания.

Побочные действия

Препарат Эльцет обычно хорошо переносится пациентами, в некоторых случаях у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:

Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: сухость слизистой оболочки рта, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, гепатит. Возможно также изменение показателей печеночных проб.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение режима сна и бодрствования, повышенная утомляемость, слабость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок, отек Квинке.

Другие: ощущение сердцебиения, снижение остроты зрения, одышка, увеличение массы тела, боли в мышцах.

При развитии побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратится к лечащему врачу.

Взаимодействие

При сочетанном применении препарата Эльцет с теофиллином отмечается увеличение периода полувыведения левоцетиризина.
Препарат при одновременном применении с кетоконазолом и противомикробными средствами группы макролидов не приводит к изменениям ЭКГ.

При сочетанном применении левоцетиризина с лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему, и этанолом возможно развитие сонливости.

Передозировка

При применении завышенных доз препарата Эльцет у пациентов отмечается развитие тошноты, рвоты, сухости слизистой оболочки рта, гастралгии, головной боли и сонливости.

Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и проведение симптоматической терапии. Проведение гемодиализа при передозировке левоцетиризина неэффективно.

Производитель

Алиум АО, Россия

Отзывы

Соглашусь с предыдущим отзывом, помогает хорошо, быстро, но потом весь день просто рубит спать, как муха сонная.

Не знаю почему, но данный именно препарат, несмотря на одинаковый состав со всеми аналогичными противоаллергическими, действует лучше всего. Принимаю только весной, во время цветения. Во многих случаях практически полностью блокирует проявления аллергии, если цветение не слишком бурное. Но не буду с
лишком расписывать, это просто мое мнение.
Ещё

Эльцет срабатывает всегда! Рекомендую.