Ципрофлоксацин, 250 мг 10 шт

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство, фторхинолон

Код АТХ

J01MA02

Фармакодинамика:

Противомикробное средство широкого спектра действия производное хинолона подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК что необходимо для считывания генетической информации) нарушает синтез ДНК рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу но и вызывает лизис клеточной стенки) на грамположительные микроорганизмы – только в период деления.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к др. антибиотикам не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям которые устойчивы например к аминогликозидам пенициллинам цефалоспоринам тетрациклинам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli Salmonella spp. Shigella spp. Citrobacter spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. Proteus mirabilis Proteus vulgaris Serratia marcescens Hafnia alvei Edwardsiella tarda Providencia spp. Morganella morganii Vibrio spp. Yersinia spp.) др. грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp. Pseudomonas aeruginosa Moraxella catarrhalis Aeromonas spp. Pasteurella multocida Plesiomonas shigelloides Campylobacter jejuni Neisseria spp.) некоторые внутриклеточные возбудители – Legionella pneumophila Brucella spp. Listeria monocytogenes Mycobacterium tuberculosis Mycobacterium kansasii; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus Staphylococcus haemolyticus Staphylococcus hominis Staphylococcus saprophyticus) Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes Streptococcus agalactiae). К ципрофлоксацину также чувствителен Bacillus anthracis.

Большинство стафилококков устойчивых к метициллину резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae Enterococcus faecalis Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) – умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).

К препарату резистентны: Bacteroides fragilis Pseudomonas cepacia Pseudomonas maltophilia Ureaplasma urealyticum Clostridium difficile Nocardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность развивается крайне медленно поскольку с одной стороны после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов а с другой – у бактериальных клеток нет ферментов инактивирующих его.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика. При пероральном приеме быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в 12-перстной и тощей кишке). Прием пищи замедляет всасывание но не изменяет максимальной концентрации препарата в крови (Смах) и биодоступность. Биодоступность – 50-85% объем распределения – 2-3.5 л/кг связь с белками плазмы – 20-40%. Время достижения максимальной концентрации препарата в крови (Тсмах) при пероральном приеме – 60-90 мин максимальная концентрация препарата в крови (Смах) линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250 500 750 и 1000 мг соответственно 1.2 2.4 4.3 и 5.4 мкг/мл. Через 12 ч после приема внутрь 250 500 и 750 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0.1 0.2 и 0.4 мкг/мл соответственно.

Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань богатую жирами например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне миндалинах печени желчном пузыре желчи кишечнике органах брюшной полости и малого таза (эндометрии фаллопиевых трубах и яичниках матке) семенной жидкости ткани предстательной железы почках и мочевыводящих органах легочной ткани бронхиальном секрете костной ткани мышцах синовиальной жидкости и суставных хрящах перитонеальной жидкости коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови а при воспаленных – 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость плевру брюшину лимфу через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше чем в сыворотке крови.

Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин сульфоципрофлоксацин оксоципрофлоксацин формилципрофлоксацин).

Период полувыведения (Т1/2) – около 4 ч при хронической почечной недостаточности – до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%) остальная часть – через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком.

Почечный клиренс – 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс – 8-10 мл/мин/кг.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через желудочно-кишечный тракт.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными микроорганизмами:

Дети.

Действующее вещество

Состав

Активное вещество:

ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на ципрофлоксацин) – 250 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат.

Пленочная оболочка: тальк, диэтилфталат, гипромеллоза.

Как принимать, дозировка

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости после еды. При приеме таблетки натощак активное вещество всасывается быстрее.

При инфекциях нижних дыхательных путей легкой и средней степени – 0.5 г 2 раза в сутки при тяжелом течении – 0.75 г 2 раза. Курс лечения – 7-14 дней.

При остром синусите – по 0.5 г 2 раза в сутки. Курс лечения – 10 дней.

При инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени – 0.5 г 2 раза в сутки при тяжелом течении – 0.75 г 2 раза. Курс лечения – 7-14 дней.

При инфекциях костей и суставов – легкой и средней степени – 0.5 г 2 раза в сутки при тяжелом течении – 0.75 г 2 раза. Курс лечения – до 4-6 нед.

При инфекциях мочевыводящих путей – по 0.25-0.5 г 2 раза в сутки; курс лечения – 7-14 дней при неосложненном цистите у женщин – 3 дня.

При хроническом простатите – по 0.5 г 2 раза курс лечения – 28 дней.

При неосложненной гонорее – 0.25-0.5 г однократно.

Инфекционная диарея – по 0.5 г 2 раза курс лечения – 5-7 дней.

При брюшном тифе – по 0.5 г 2 раза; курс лечения -10 дней.

При осложненных интраабдоминальных инфекциях – по 0.5 г каждые 12 ч в течение 7-14 дней.

Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы – по 0.5 г 2 раза в сутки в течение 60 дней.

В педиатрии:

при лечении осложнений вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет – 20 мг/кг 2 раза в сутки (максимальная доза 1.5 г). Продолжительность лечения -10-14 дней.

При легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) – 15 мг/кг 2 раза в день. Максимальная разовая доза – 0.5 г суточная – 1 г. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина – 60 дней.

При хронической почечной недостаточности: при клиренс креатинина более 50 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 30-50 мл/мин – 0.25-0.5 каждые 12 ч; при КК 5-29 мл/мин – 0.25-0.5 г каждые 18 ч. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ – 0.25-0.5 г/сут но принимать препарат следует после сеанса гемодиализа.

Взаимодействие

Лечение: специфический антидот неизвестен. Промывание желудка и др. меры неотложной помощи тщательный контроль состояния пациента обеспечение достаточного поступления жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет Т1/2 теофиллина (и других ксантинов например кофеина) пероральных гипогликемических лекарственных средств непрямых антикоагулянтов способствует снижению протромбинового индекса.

При сочетании с др. противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики аминогликозиды клиндамицин метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином азлоциллином и др. бета- лактамными антибиотиками – при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином – при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином – при анаэробных инфекциях.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина отмечается увеличение сывороточного креатинина у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Пероральный прием совместно с железо содержащими лекарственными средствами сукральфатом и антацидными лекарственными средствами содержащими магний кальций и алюминий приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема вышеуказанных лекарственных средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.

Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов с содержащимися в диданозине алюминием и магнием.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию что приводит к уменьшению времени достижения максимальной концентрация препарата в крови.

Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

Повышает Cмах в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости.

Специальные указания

Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии вызванной Streptococcus pneumoniae.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Больным с эпилепсией приступами судорог в анамнезе сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы ципрофлоксацин следует назначать только по “жизненным” показаниям.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами).

В период лечения следует избегать контакта с УФ-лучами (в том числе с прямыми солнечными лучами).

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Противопоказания

Гиперчувствительность; одновременный приеме тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления сонливости); детский возраст (до 18 лет – до завершения процесса формирования скелета кроме терапии осложнений вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы); беременность период лактации; непереносимость лактозы недостаточность лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга нарушение мозгового кровообращения психические заболевания эпилепсия выраженная почечная и/или печеночная недостаточность пожилой возраст поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота диарея рвота боль в животе метеоризм снижение аппетита холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени) гепатит гепатонекроз.

Со стороны нервной системы: головокружение головная боль повышенная утомляемость тревожность тремор бессонница “кошмарные” сновидения периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли) повышенное потоотделение повышение внутричерепного давления спутанность сознания депрессия галлюцинации а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний в которых пациент может причинить себе вред) мигрень обморочные состояния тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния нарушение зрения (диплопия изменение цветовосприятия) шум в ушах снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия нарушения сердечного ритма снижение артериального давления.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения гранулоцитопения анемия тромбоцитопения лейкоцитоз тромбоцитоз гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: гипопротромбинемия повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы гиперкреатининемия гипербилирубинемия гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе) гломерулонефрит дизурия полиурия задержка мочи альбуминурия уретральные кровотечения снижение азотвыделительной функции почек интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд крапивница образование волдырей сопровождающихся кровотечениями и появление маленьких узелков образующих струпья лекарственная лихорадка точечные кровоизлияния на коже (петехии) отек лица или гортани одышка эозинофилия васкулит узловатая эритема мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия артрит тендовагинит разрывы сухожилий миалгия.

Прочие: астения повышенная светочувствительность суперинфекции (кандидоз псевдомембранозный колит) “приливы” крови к лицу.

Аналоги