Ципротерон-Тева, таблетки 50 мг 50 шт

Фармакотерапевтическая группа: антиандроген

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Ципротерон обладает способностью конкурентного связывания с
тканевыми рецепторами андрогенов в органах-мишенях, уменьшая или полностью
устраняя эффекты андрогенов (как эндогенного, так и экзогенного происхождения) в
органах-мишенях мужчин и женщин. В дополнение к антиандрогенному эффекту
ципротерон обладает мощным антигонадотропным и прогестогенным действием.
У мужчин на фоне приема ципротерона наблюдается ослабление полового влечения и
снижение функции яичек. Ципротерон уменьшает или полностью устраняет эффекты
андрогенов на предстательную железу.
При применении ципротерона у женщин уменьшаются симптомы андрогенизации
независимо от того, что является причиной развития этих симптомов – повышенное
образование андрогенов или повышение чувствительности рецепторов к циркулирующим
андрогенам. Уменьшается гирсутизм, андрогенная алопеция, снижается выделение
секрета сальными железами кожи. Ципротерон тормозит овуляцию, что обуславливает его
контрацептивный эффект.

После прекращения приема ципротерона все его эффекты исчезают.

Фармакокинетика.

Ципротерон в широком диапазоне доз после приема внутрь
полностью всасывается. Абсолютная биологическая доступность ципротерона после
приема внутрь составляет около 88%. При приеме 50 мг ципротерона его максимальная
концентрация в сыворотке крови через 3 часа составляет 140 мг/мл. Затем наблюдается
двухфазное снижение концентрации (в течение 24-120 ч). Конечный период
полувыведения – 43,9±12,8 ч. Общий сывороточный клиренс ципротерона – 3,5±1,5
мл/мин/кг. Ципротерон подвергается биотрансформации в печени преимущественно при
участии изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Метаболизм происходит в основном
путем гидроксилирования и конъюгации. 15бета-гидрокси-производное – основной
метаболит в плазме крови человека.
Ципротерон выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками, часть
ципротерона выводится в неизмененном виде. Соотношение ципротерона в моче и желчи
составляет 3:7. Период полувыведения (Т1/2) с желчью и почками – 1,9 сут. Метаболиты из
плазмы крови выводятся примерно с такой же скоростью (Т1/2 – 1,7 сут).
Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Только 3,5-4%
находится в крови в свободном виде. Поскольку связь (неспецифическая) с белками
плазмы крови является более важной, изменения содержания глобулина, связывающего
половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона.
В связи с длительным характером элиминации ципротерона из плазмы крови при его
ежедневном приеме следует ожидать кумуляцию ципротерона в сыворотке крови в 3 раза
большую при применении повторных доз за один цикл лечения