Цефтазидим-Акос, 1 г

Препарат Цефтазидим является антибактериальным препаратом из группы цефалоспоринов III поколения, обладает широким спектром и действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов, устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Препарат активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae и другие Neisseria spp. и большинство представителей семейства Enterobacteriaceae (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и другие Klebsiella spp., Morganella morganii и другие Morganella spp., Proteus mirabilis (в т. ч. индолположительный), Proteus vulgaris и другие Proteus spp., Providenсia rettgeri и другие Providenсia spp. и Serratia spp.), Acinetobacter spp., Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Pasteurella multocida. Salmonella spp., Shigella spp. и Yersinia enterocolitica.

Препарат Цефтазидим обладает наиболее высокой активностью среди цефалоспоринов III поколения в отношении Pseudomonas aeruginosa и внутригоспитальной инфекции. Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Micrococcus spp., Streptococcus aureus, Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы A, Streptococcus viridans и другие Streptococcus spp. (исключая Streptococcus faecalis); штаммов, чувствительных к метициллину: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.

Препарат Цефтазидим активен в отношении анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (большинство штаммов Bacteroides fragilis – резистентны), Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peplostreptococcus spp. и Propionobacterium spp. Препарат не активен в отношении метициллинустойчивых штаммов Campilobacter spp., Chlamydiа spp., Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes и другие Lisleria spp., Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis; Streptococcus faecalis.

Фармакокинетика

После введения препарат быстро распределяется в организме человека и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей, включая синовиальную, перикардиальную и перитонеальную жидкость, а также в желчи, мокроте и моче. Распределение также происходит в костях, миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях в концентрациях, достаточных для лечения инфекционных заболеваний, особенно при воспалительных процессах, усиливающих диффузию препарата. Плохо проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, но достигаемый препаратом в спинномозговой жидкости терапевтический уровень достаточен для лечения менингита.

Обратимо связывается с белками плазмы (менее 15%), причем бактерицидным действием обладает только в свободном виде. Степень связывания с белками не зависит от концентрации. Максимальная концентрация при внутримышечном введении 0,5 г или 1 г через час соответственно равна 17 мкг/мл и 39 мкг/мл, при внутривенном введении соответственно 42 мкг/мл и 69 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении – 1 ч, при внутривенном введении – к концу инфузии. Концентрация препарата, равная 4 мкг/мл, сохраняется в течение 6-8 часов. Терапевтическая концентрация в плазме крови сохраняется в течение 8-12 ч.

Период полувыведения при нормальной почечной функции – 1,8 часа; при нарушенной – 2,2 часа. Препарат не метаболизируется в печени, нарушение функции печени не отражается на фармакодинамике и фармакокинетике препарата. Доза у таких пациентов остается обычной. Выводится в неизмененном виде почками до 80-90% (70% введенной дозы выводится в первые 4 ч) в течение суток путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в равной степени.

При нарушении функции почек рекомендуется снижение дозы. Объем распределения составляет 0,21-0,28 л/кг. Препарат накапливается в мягких тканях, почках, легких, костях и суставах, серозных полостях.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

тяжелые инфекции, включая внутрибольничные (септицемия, бактериемия, перитонит, менингит, инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом, инфицированные ожоги);
инфекции мочевыводящих путей (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, уретрит /только бактериальный/, абсцесс почки);
инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, вызванная грамотрицательными бактериями, абсцесс легких, эмпиема плевры, инфекции легких у больных муковисцидозом);
инфекции кожи и мягких тканей (мастит, раневые инфекции, кожные язвы, флегмона, рожа);
инфекции костей и суставов (септический артрит, остеомиелит, бактериальный бурсит);
инфекции ЖКТ, брюшной полости и желчных путей (энтероколит, забрюшинные абсцессы, дивертикулит, воспаление органов малого таза, холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря);
инфекции органов малого таза и женских половых органов;
гонорея (особенно при повышенной чувствительности к антибактериальным препаратам из группы пенициллинов);
инфекции уха, горла, носа (средний отит, синусит, мастоидит).

Фармакологическое действие

Препарат Цефтазидим является антибактериальным препаратом из группы цефалоспоринов III поколения, обладает широким спектром и действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов, устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Препарат активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae и другие Neisseria spp. и большинство представителей семейства Enterobacteriaceae (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и другие Klebsiella spp., Morganella morganii и другие Morganella spp., Proteus mirabilis (в т. ч. индолположительный), Proteus vulgaris и другие Proteus spp., Providenсia rettgeri и другие Providenсia spp. и Serratia spp.), Acinetobacter spp., Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Pasteurella multocida. Salmonella spp., Shigella spp. и Yersinia enterocolitica.

Препарат Цефтазидим обладает наиболее высокой активностью среди цефалоспоринов III поколения в отношении Pseudomonas aeruginosa и внутригоспитальной инфекции. Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Micrococcus spp., Streptococcus aureus, Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы A, Streptococcus viridans и другие Streptococcus spp. (исключая Streptococcus faecalis); штаммов, чувствительных к метициллину: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.

Препарат Цефтазидим активен в отношении анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (большинство штаммов Bacteroides fragilis – резистентны), Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peplostreptococcus spp. и Propionobacterium spp. Препарат не активен в отношении метициллинустойчивых штаммов Campilobacter spp., Chlamydiа spp., Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes и другие Lisleria spp., Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis; Streptococcus faecalis.

Фармакокинетика

После введения препарат быстро распределяется в организме человека и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей, включая синовиальную, перикардиальную и перитонеальную жидкость, а также в желчи, мокроте и моче. Распределение также происходит в костях, миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях в концентрациях, достаточных для лечения инфекционных заболеваний, особенно при воспалительных процессах, усиливающих диффузию препарата. Плохо проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, но достигаемый препаратом в спинномозговой жидкости терапевтический уровень достаточен для лечения менингита.

Обратимо связывается с белками плазмы (менее 15%), причем бактерицидным действием обладает только в свободном виде. Степень связывания с белками не зависит от концентрации. Максимальная концентрация при внутримышечном введении 0,5 г или 1 г через час соответственно равна 17 мкг/мл и 39 мкг/мл, при внутривенном введении соответственно 42 мкг/мл и 69 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении – 1 ч, при внутривенном введении – к концу инфузии. Концентрация препарата, равная 4 мкг/мл, сохраняется в течение 6-8 часов. Терапевтическая концентрация в плазме крови сохраняется в течение 8-12 ч.

Период полувыведения при нормальной почечной функции – 1,8 часа; при нарушенной – 2,2 часа. Препарат не метаболизируется в печени, нарушение функции печени не отражается на фармакодинамике и фармакокинетике препарата. Доза у таких пациентов остается обычной. Выводится в неизмененном виде почками до 80-90% (70% введенной дозы выводится в первые 4 ч) в течение суток путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в равной степени.

При нарушении функции почек рекомендуется снижение дозы. Объем распределения составляет 0,21-0,28 л/кг. Препарат накапливается в мягких тканях, почках, легких, костях и суставах, серозных полостях.

Специальные указания

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения нельзя употреблять этанол.

При применении препарата и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile.

В легких случаях достаточно отмены лечения и применение ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за риска возникновения головокружения.

Действующее вещество

Цефтазидим

Состав

1 флакон с порошком для приготовления раствора для инъекций содержит:

действующее вещество:

1,0 г цефтазидима пентагидрата натрия карбоната (в пересчете на цефтазидим)

Беременность

При беременности препарат применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При применении препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата Цефтазидим-АКОС;
повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.

С осторожностью: почечная недостаточность, колит в анамнезе, синдром мальабсорбции (повышен риск снижения протромбиновой активности, особенно у лиц с выраженной почечной и/или печеночной недостаточностью), одновременное введение с “петлевым” диуретиком и аминогликозидом, а также новорожденным.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гипербилирубинемия, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, орофарингеальный кандидоз, холестаз.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лимфоцитоз, геморрагии.

Со стороны половой системы: кандидозный вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, токсическая нефропатия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, парестезии, головокружение, судорожные припадки, энцефалопатия, “порхающий тремор”.

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, ложноположительная реакция мочи на глюкозу, ложноположительная прямая реакция Кумбса, увеличение протромбинового времени.

Местные реакции: при внутривенном введении – флебит; при внутримышечном введении – болезненность, жжение, уплотнение в месте инъекции.

Прочие: носовые кровотечения, суперинфекция.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, гепарином, ванкомицином. Нельзя использовать раствор натрия бикарбоната в качестве растворителя. Петлевые диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин снижают клиренс цефтазидима, в результате чего возрастает риск нефротоксического действия.

Фармацевтически совместим со следующими растворами: при концентрации от 1 до 40 мг/мл – натрия хлорид 0,9%, натрия лактат, раствор Гартмана, декстроза 5%, натрия хлорид 0,225% и декстроза 5%, натрия хлорид 0,45% и декстроза 5%, натрия хлорид 0,9% и декстроза 5%, натрия хлорид 0,18% и декстроза 4%, декстроза 10%, декстран 40:10% в растворе натрия хлорида 0,9%, декстран 40:10% в растворе декстрозы 5%, декстран 70:6% в растворе натрия хлорида 0,9%, декстран 70:6% в растворе декстрозы 5%. При концентрации от 0,05 до 0,25 мг/мл цефтазидим совместим с раствором для интраперитонеального диализа (лактат).

Для в/м введения цефтазидим может быть разведен раствором лидокаина гидрохлорида 0,5% или 1%. Оба компонента сохраняют активность, если цефтазидим добавляют к следующим растворам (концентрация цефтазидима 4 мг/мл): гидрокортизон (гидрокортизона натрия фосфат) 1 мг/мл в растворе натрия хлорида 0,9% или растворе декстрозы 5%, цефуроксим (цефуроксим натрия) 3 мг/мл в растворе натрия хлорида 0,9%, клоксациллин (клоксациллин натрия) 4 мг/мл в растворе натрия хлорида 0,9%, гепарин 10 МЕ/мл или 50 МЕ/мл в растворе натрия хлорида 0,9%, калия хлорид 10 мЭк/л или 40 мЭк/л в растворе натрия хлорида 0,9%. При смешивании раствора цефтазидима (500 мг в 1,5 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность.

Передозировка

Симптомы: боль, воспаление, флебит в месте инъекции, головокружение, парестезии, головная боль, судороги у пациентов с почечной недостаточностью, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, удлинение протромбинового времени.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, в случае почечной недостаточности – перитонеальный диализ или гемодиализ.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C

Срок годности

2 года

Производитель

Синтез, Россия